Активель (Activelle) 1 мг + 0.5 мг, 28 таблеток

Активель (Activelle)

Активель – це засіб, який було розроблено для надання замісної гормональної терапії для жінок, які перебувають у клімактеричному синдромі. У хімічний склад ліки входять естрадіол і норетистерону ацетат. Випускається в таблетках.
Фармакологічна дія
Комбінований препарат, що містить естроген та прогестоген, який призначений для постійної заміни гормональної терапії.
Естрадіол: діючий інгредієнт, синтетичний 17β-естрадіол, в хімічній структурі та біологічних властивостях ідентичний ендогенному естрадіолу людини. Виключає дефіцит - естроген у жінок у постменопаузі та зменшує тяжкість симптомів менопаузи. Естрогени запобігають зменшенню мінералізації кісток, спричиненої менопаузою або оваріектомією.
Норетістерон: Додаткове введення прогестогену значно знижує ризик гіперплазії, ендометрію; викликані естрогенами, у жінок, які не піддаються гістеректомії.
Це не контрацептив.
Фармакокінетика
Активні речовини поглинаються з травного тракту.
Після прийому естрадіолу час досягнення CMAX становить 5-8 годин, CMAX-35 пг/мл (21-52 пг/мл). Спілкування з білками: альбумін - 61%, глобуліни - 37%, 1-2% - не пов'язані. T1/2 - 12-14 годин.
Естрадіол метаболізується в печінці з утворенням естрону, катехолесенгенів, естрогенних сульфатів та глюкуронідів.
Він виводиться нирками у вигляді метаболітів і частково незмінним, невелика кількість через кишечник.
Естрогени проникають у грудне молоко.
Після перорального введення Норетістерону ацетат швидко всмоктується і перетворюється на Норетістероне. Час досягнень CMAX становить 0,5-1,5 годин, CMAX-3,9 нг/мл (1,4-6,8 нг/мл). Спілкування з білками: з альбуміном - 61%, глобуліни - 36%. T1/2 - 8-11 годин.
Він метаболізується в печінці з утворенням 5-дигідро-норайтістерону та тетрагідро-норайтістерону, які викидаються в основному з сечею у вигляді сульфату та глюкуронідних кон'югатів.
Показання до активних речовин препарату Активель
Клімактеричні розлади в постменопауссневому періоді (не раніше, ніж через 1 рік після виникнення менопаузи): "припливи", посилення потовиділення, порушення сну, дратівливість, депресія, забудькуватість, постменопаудний остеопороз, дегенеративні зміни в шкірі та мукозних мембранах (крихкість нігтів , стоншення шкіри, зморшки утворення, сухі слизові оболонки сечостатевих органів).
Профілактика постменопаузи остеопорозу (належить до європейської чи азіатської раси, лони, дефіциту маси тіла, ранньої менопаузи, остеопорозу в сімейному анамнезі, недостатній споживання Са2+ з їжею, гіподинамією, курінням та зловживанням етанолу).
Режим дозування
Орально 1 доза/день.
Побічна дія
З травної системи: біль у животі, метеоризм, захворювання на жовчний камінь, холецистит.
З шкіри та підшкірної тканини: алопеція, хірсутизм, вугрі, свербіж шкіри, кропив’янка, шкірна висип, хлоа, ексудативна поліморфна еритема, вузлана еритема, судинна фіолетова.
З серцево -судинної системи: підвищення артеріального тиску, цереброваскулярна аварія, інфаркт міокарда.
Від нервової системи: головний біль, мігрень або погіршення в процесі мігрені, запаморочення, депресії, погіршення її струму, дратівливості, деменції, безсоння, тривоги, зміни лібідо
З боку-мускулярної системи: судоми в м'язах телят, біль у спині, артралгія, міалгія.
З системи коагуляції крові: тромбоз, тромбоемболія.
З боку репродуктивної системи: біль або хворобливість молочних залоз, кровотеча з піхви, набряк молочної залози або збільшення її розміру, фіброз матки, погіршення перебігу фіброзу матки або рецидиву, гіперплазії ендометрія, дисменореї , рак молочної залози, вульвовагінальний свербіж, вагінальний кандидоз або вагініт.
Інше: порушення зору, утримання рідини, периферичний набряк, збільшення маси тіла, залежні від естрогену доброякісні та злоякісні пухлини.
Протипоказання для використання
Гіперчутливість; вагітність; Період лактації; гострі або хронічні захворювання печінки; печінкова недостатність; Рак печінки; вроджена гіпербілірубінемія (синдром Гілберта, Дубіна Джонсона та ротора); гемангіома; Розлади церебрального кровообігу (ішемічний інсульт, геморагічний інсульт); Рак молочної залози та підозра на нього; Рак ендометрії; гіперліпопротеїнемія; ідіопатична жовтяниця (в тому числі під час попередньої вагітності); герпес (історія); вагінальна кровотеча; Метрорагія незрозумілого генезису; СПК; атеросклероз; порок серця; Міокардит, глибокий тромбофлебіт, венний тромбоз або тромбоемболічні захворювання в активній фазі або нещодавно перенесені (тромбоз глибокої вени, легенева тромбоемболія)/
Обережно
Migraine, epilepsy, depression, severe headache, diabetes mellitus, diabetic angiopathy, bronchial asthma, heart failure, icosclerosis, multiple sclerosis, arterial hypertension, hyperlipoproteinemia, idiopathic jaundice (including preceding pregnancy), thromboembolic disease, liver disease, liver disease With normal functional Тести (включаючи порфірію) та жовчний міхур, лейоміома, ендометріоз, гіперплазія ендометрію, фібордоми молочної залози, естроген-залежні пухлини, міома матки, мастотопатія, виразковий коліт, ниркова недостатність.
Використання під час вагітності та грудного вигодовування
Протипоказаний під час вагітності та під час лактації (годування груддю)
Застосування на порушення функції печінки
Він протипоказаний при гострих або хронічних захворюваннях печінки, печінкової недостатності, раку печінки.
З обережністю: захворювання печінки з нормальними функціональними тестами (включаючи порфіру).
Застосування на функцію нирок
З обережністю: ниркова недостатність.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний для вживання у дітей та підлітків віком до 18 років
Особливі вказівки
Замісна терапія гормону призначена для лікування лише тих симптомів менопаузи, які ускладнюють повсякденне життя пацієнта. Оцінка вигоди/ризику лікування проводиться протягом усього курсу лікування, необхідно проводити періодичні медичні обстеження, частота яких встановлюються індивідуально, але щонайменше 1 раз за 6 місяців, і вони включають вимірювання крові Тиск, вивчення молочних залоз, органів черевної порожнини та невеликого таза, гінекологічне обстеження (включаючи аналіз цитологічного мазка шийки матки та ультразвукового дослідження для виключення гіперплазії ендометрію).
Лікування препаратом проводиться лише жінкам, остання менструація яких становила щонайменше 1 рік тому.
Умови, що потребують негайного припинення лікування: жовтяниця або порушення функції печінки; значне підвищення артеріального тиску; поява головного болю типу мігрені;
Вагітність.
У перші місяці лікування можливе кровотеча з піхви або мазуючі виділення. Якщо така кровотеча відбувається на пізніх стадіях лікування або продовжується після припинення, слід проводити друге обстеження, можливо, з біопсією ендометрію для виключення злоякісної новоутворення.
Збільшений ризик виникнення ВТЕ спостерігається, якщо існує історія стану ВТЕ або тромбофілії. ZGT може збільшити ступінь такого ризику. Якщо існує особиста або сімейна історія тромбоемболії або неодноразові випадки спонтанного аборту, пацієнта слід обстежити, щоб виключити схильність до тромбофілії. Мета ЗГТ протипоказана таким жінкам, поки не буде проведено ретельну оцінку тромбофільних факторів або не буде розпочато лікування антикоагулянтами. Необхідно ретельно зважити співвідношення вигоди/ризику використання ЗГТ у жінок; які беруть антикоагулянти. Ризик ВТЕ може тимчасово збільшуватися при тривалому іммобілізації, великій травмі або радикальному хірургічному втручанню. У післяопераційний період слід приділяти ретельну увагу на профілактичні заходи. Попередження випадків ВТЕ. При плануванні хірургічного втручання тягне за собою тривалу іммобілізацію пацієнта, зокрема з черевним втручанням або ортопедичною хірургією нижніх кінцівок за 4-6 тижнів до операції, якщо це можливо, це повинно бути тимчасово суспендоване ZGT. Лікування не відновлюється, поки жінка не набуває повної мобільності. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайної професійної допомоги у випадку ознак ВТЕ (болісний набряк нижньої кінцівки, раптова біль у грудях, задишка).
Пацієнти із захворюваннями серця та нирок потребують ретельного спостереження, оскільки Естрогени можуть спричинити утримання рідини в організмі.
При лікуванні цієї комбінації на кінцевій стадії ниркової недостатності слід забезпечити суворий медичний контроль через можливе збільшення плазми, концентрації діючих речовин. Лікування жінок з естрогеном з попередньою гіпертригліцеридемією вимагає підвищення обережності через небезпеку значного збільшення концентрації тригліцеридів; У крові з подальшим розвитком панкреатиту в рідкісних випадках.
Естрогени збільшують концентрацію глобуліну тироксину, що призводить до збільшення загальної концентрації циркулюючих гормонів щитовидної залози, що визначається вмістом йоду, пов'язаного з білком, концентрацією тироксину або трийотироніну. Концентрація вільного тироксину та триодотироніну залишається незмінною. Може збільшити концентрацію іншого зв'язування. Кортикостероїд-зв'язуючий глобулін, глобуліни, що з'єднують статеві гормони, що призводить до збільшення концентрації циркулюючих кортикостероїдів та статевих гормонів відповідно. Концентрація вільних або біологічно активних гормонів залишається незмінною.
Взаємодія наркотиків
Барбітурати, протиепілептичні препарати (карбамазепін, фенітоїн) посилюють метаболізм стероїдних гормонів.
Антибіотики (ампіцилін, рифампіцин), зміна кишкової мікрофлори, зменшує ефективну концентрацію.
Засоби для загальної анестезії, наркотичних анальгетиків, анксіолітиків, антиепілептичних препаратів, деяких антигіпертензивних препаратів, етанол знижує ефективність.
При одночасному рецепті може знадобитися корекція дозування гіпоглікемічних препаратів.

Написати відгук