Алпростан (Alprostan) 0.1 мг/0.2 мл, 10 ампул

АЛПРОСТАН (ALPROSTAN)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: алпростадил; (1R, 2R, 3R)-гідро-2-[(Е)/(3S)-3-гідрокси-1-оцтеніл]-5-оксоциклопентанегептаноїднакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, що не включає механічних домішок;
склад: 1 ампула містить 0,1 мг алпростадилу;
допоміжні речовини: спирт етиловий абсолютний.
Форма випуску. Концентрат дляінфузій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Кардіологічні засоби. Простагландини. Код АТС С 01ЕА 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Алпростан – препарат простагландину Е 1. Має судинорозширювальну та ангіопротекторну активність, поліпшує реологічні властивості крові. Дія препарату – комплексна і спрямована на поліпшеннямікро циркуляції та периферичного кровообігу внаслідок відкриття колатералів таангіопротекторної дії. На рівні системного та легеневого кровообігу препарат діє як вазодилататор (розширює артеріоли, пре капілярні сфінктери) та зберігає у новонароджених функціонування артеріального протоку із системи кровообігу плода.
Завдяки розслабленню гладеньких м’язів кавернозних тіл, Алпростансприяє збільшенню кровотоку та покращанню мікро циркуляції у цій ділянці.
Препарат поліпшує реологічні властивості крові завдяки підвищенню еластичності еритроцитів, впливу на коагуляцію крові, зменшенню адгезії та агрегації тромбоцитів. Алпростан чинить фібринолітичнудію. Його застосування супроводжується антиатерогенним ефектом завдяки уповільненню активації нейтрофілів, надлишкової проліферації клітин судин, зниженню синтезу холестерину та його депонування в стінках судин.
Фармакокінетика. Простагландин Е 1 (алпростадил) – це ендогенна природна сполука з коротким періодом напів виведення, який дорівнює приблизно 10 секундам.
Під час першого метаболічного шляху в легенях розпадається до 60-90%. Унаслідок ферментативного окислення утворюються три біологічно активних метаболіти: 15-кето-простагландин Е 1,15-кето-13,14-дигідро-простагландин Е 1 і 13,14-дигідро-простагландин FG. Кето-метаболіти мають меншу біологічну активність, ніж алпростадил, а дія метаболіту 13,14-дигідро-простагландину FG подібна до діїпростагландину Е 1. Важливим є той факт, що простагландин FG дієдовше, період його напів виведення становить приблизно 1 хвилину (альфа-фаза) і 30 хвилин (бета-фаза). Напевно, фармакодинамічний ефект препарату, в основному, викликаний дією саме цього біологічно активного стабільного метаболіту. Основні метаболіти виділяються із сечею (до 88%) і калом (12%).
Показання для застосування. Дегенеративно-запальні захворювання артерій кінцівок різної етіології. Препарат ефективний при болю у кінцівках у стані спокою або при трофічних змінах, при облітеруючому ендартеріїті з тяжкою переміжною кульгавістю, коли реваскуляризація не показана. Препарат ефективний при атеросклерозі, діабетичній артеріопатії, хворобі Бюргера, синдромі Рейно з трофічними порушеннями, при васкуліті, системній склеродермії, при ушкодженні внаслідок дії фізичних факторів, особливо над граничної вібрації.
Природжені вади серця у новонароджених, пов’язані знезарощенням боталової протоки, в т. ч. мітральна атрезія, атрезія легеневої артерії, атрезія тристулкового клапана, тетрада Фалло та ін. (з метою тимчасового забезпечення функціонування артеріальної протоки перед проведенням коригувальної операції).
Спосіб застосування та дози. Щоб уникнути ускладнень, препарат слід застосовувати тільки за призначенням лікаря.
У разі лікування дегенеративно-запальних захворювань артерій у дорослихАлпростан призначають внутрішньо венно, в дозі від 50 до 200 мкг, 1 раз на добуабо, при більш тяжких станах, від 50 до 100 мкг, 2 рази на добу, при розведенні у 200-500 мл фізіологічного розчину або 5% розчині глюкози. Тривалість інфузіїмає становити не менше 2 годин. Розчин необхідно готувати безпосередньо перед введенням. Тривалість курсу лікування в середньому становить 14 днів. У разі позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжувати ще протягом 7-14днів. Курс лікування не повинен перебільшувати 4 тижнів. За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити.
При лікуванні новонароджених дітей з природженими вадами серця, пов’язаними з незарощенням боталової протоки, Алпростан вводять шляхом постійної інфузії в великі вени, пупкову артерію або безпосередньо до устя артеріальної протоки. Початкова швидкість інфузії становить від 0,01 до 0,05мкг/кг/хв. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу зменшують до мінімальної підтримуючої (здебільшого 0,01-0,02 мкг/кг/хв.). У разі необхідності як виняток дозу можна збільшити до 0,1 мкг/кг/хв. При появі побічних ефектів дозу, щовводять, слід зменшити.
Лікування Алпростаном необхідно проводити під контролем гемодинамічнихпоказників, кислотно-лужного балансу. Для лікування новонароджених препарат слід застосовувати під постійним контролем артеріального тиску, а також, по можливості, центрального венозного тиску.
Рекомендації щодо розведення концентрату Алпростану для інфузій: при розведенні 1 ампули концентрату Алпростану для інфузій (=0,2 мл) у 9,8 мл 5% розчину глюкози отримують концентрацію 100 мкг алпростадилу в 10 мл розчину. Цей розчин можна розвести у більшому об’ємі, використовуючи як розчин-носій фізіологічний розчин, 5% або 10% розчин глюкози. Отриманий розчин можна зберігати при кімнатній температурі не більше 24 годин з моменту приготування.
Побічна дія. При лікуванні ішемії кінцівок внутрішньо венне введення препарату може ускладнитись появою ознак флебіту, проксимальніше відмісця введення. Це, як правило, не вимагає припинення лікування препаратом, ознаки запалення зникають через декілька годин після закінчення інфузії або зміни місця введення. Проводити специфічне лікування у таких випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту цієї побічної дії препарату. В окремих випадках при лікуванні препаратом можлива поява головного болю, запаморочення, підвищеної стомлюваності, відчуття нездужання, підвищеного потовиділення, порушень з боку органів травлення (дискомфорт в епігастральнійділянці, нудота, блювання, діарея). Може спостерігатись набрякання кінцівки, увену якої проводиться інфузія розчину препарату. Можливі артеріальнагіпотензія, тахікардія, підвищення температури тіла, алергічні реакції. При тривалому курсі лікування (4 тижні та більше) можливо виникнення гіперостозівкісток нижніх кінцівок. Можливі зміни з боку крові у вигляді лейкоцитозу або лейкопенії, як виняток, можливо збільшення титру С-реактивного білка.
Кількість небажаних реакцій може змінюватися залежно від концентрації та швидкості проведення інфузії. Хворим з тяжкою серцевою недостатністю необхідно обмежувати збільшення об’єму інфузії через небезпеку розвитку набряку легенів.
У новонароджених дітей серед побічних явищ відмічалися підвищення температури тіла, артеріальна гіпотензія, гіперемія шкіри, діарея, брадикардія, тахікардія, аритмія, судоми, пригнічення дихання (аж до апное), у виключно рідких випадках можливий розвиток дисемінованоївнутрішньо судинної коагулопатії. У разі тривалого курсу лікування (протягом декількох тижнів) можливо виникнення гіперостозу в кістках нижніх кінцівок. Припояві небажаних ефектів дозу препарату слід зменшити.
Протипоказання. Абсолютним протипоказанням для призначення препарату є підвищена чутливість до алпростадилу, вагітність або годування груддю.
Відносним протипоказанням є гострий та під гострий інфаркт міокарда, тяжка чи нестабільна форма стенокардії, бронхообструктивнийсиндром тяжкого ступеня, виражені порушення функції печінки, стани, пов’язані зризиком виникнення кровотечі (виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, тяжке ураження судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотечі, значна травма та ін.), виражена артеріальна гіпотензія.
Передозування. У разі передозування (інтоксикації) Алпростануможлива поява таких симптомів: зниження артеріального тиску, гіперемія шкіри, слабкість. За наявності ознак передозування інфузію препарату слід уповільнити або припинити. Специфічне лікування здебільшого проводити не потрібно. У разіпояви ознак пригнічення дихального центру у новонароджених дітей необхідно провести штучну вентиляцію легенів.
Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовувати препарат при лікуванні хворих із серцево-судинною недостатністю (необхідно контролю вати навантаження об’ємом розчину-носія). У хворих, яким проводятьгемодіаліз, лікування Алпростаном слід проводити в післядіалізний період. Слідбути обережними при лікуванні цим препаратом людей похилого віку зінсулінзалежним цукровим діабетом, особливо при значних ураженнях судин. Для новонароджених дітей протипоказання не є суттєвими, оскільки препарат призначають за життєвими показаннями; у таких випадках слід бути обережними припояві ознак пригнічення дихання, артеріальної гіпотензії, тахікардії тааритмії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватись обережності при одночасному введенні Алпростану з антикоагулянтами та антиагрегантами через можливий ризик кровотечі.
Введення Алпростану посилює дію гіпотензивних препаратів і вазодилататорів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від дії світла місці, при температурі 1-5 ^оС. Термін придатності – 2 роки.

Написати відгук