Альвеско (Alvesco) 80 мкг/доза, 120 доз

Альвеско (Alvesco)

В одному розпиленні дозованого аерозолю для інгаляцій міститься 40/80/160 мкг діючої речовини Циклесоніду . Додатковими компонентами виступають етанол та норфлуран.
Форма випуску. Препарат Альвеско випускається у вигляді аерозолю (прозорий, безбарвний розчин) у балончиках з алюмінію з мундштуком, клапаном, що дозує, і кришкою-протектором. Медикамент випускається в балончиках обсягом 5 або 8 мл і відповідно розрахований на 60 або 120 розпилювань-інгаляцій.
Фармакологічна дія. Альвеско містить глюкокортикостероїд у вигляді інгаляцій-розпорошень для місцевого застосування. Активний компонент виявляє досить низьку спорідненість до спеціальних глюкокортикостероїдних рецепторів. Завдяки ферментам після інгаляції діюча речовина переходить в основний метаболіт у легеневій тканині Дезциклесонід, який має виражену активність і має протизапальну дію . Альвеско покращує функціональний стан легеневої системи, послаблює вираженість негативної симптоматики бронхіальної астми за рахунок придушення запальних реакцій у дихальному тракті.
Фармакодинаміка та фармакокінетика. Всмоктування Внутрішньовенне вливання, а також введення per os Циклесоніду, міченого радіоактивним ізотопом, показало, що його абсорбція сягає 24.5%. Біологічна доступність самого Циклесоніду та його активного метаболіту при прийомі медикаменту внутрішньо незначна, що пояснюється пресистемним метаболізмом . У легеневій тканині у здорових людей показник накопичення Циклесоніду досягає 50%, а системна біологічна доступність його активного метаболіту при інгаляціях – понад 50%. Лікарський засіб, прийнятий шляхом інгаляції, не має системного впливу, т.к. біологічна доступність активного метаболіту при прийомі per os не досягає 1%.
Розподіл. Завдяки високій ліпофільності Циклесоніду він швидко розподіляється після внутрішньовенного введення (випробувано на здорових добровольцях). Активний метаболіт із плазмовими білками зв’язується на 98-99%, а сам Циклесонід – на 99%.
Метаболізм. Під дією специфічного ферменту естерази діюча речовина гідролізується до активного метаболіту, що має біологічну активність. Основний метаболіт шляхом каталізу метаболізується до неактивних, гідроксильних метаболітів за участю ізоферменту CYP3A4. Для медикаменту характерний високий ступінь екстракції печінкової системи (кліренс Дезциклесоніду – 228 л/год, самого Циклесоніду – 152 л/год).
Виведення. Переважний шлях виведення Циклесоніду – з жовчю (при внутрішньовенному вливанні та прийомі per os метаболіти виявляються у калі).
Особливості фармакокінетики у певних осіб. У пацієнтів при патології печінкової системи або нирок корекція дози не проводиться. Дослідження у пацієнтів із ослабленим функціональним статусом ниркової системи не проводились, т.к. Основний метаболіт не виводиться через нирки. У пацієнтів з патологією печінкової системи реєструвалося збільшення часу утримання основного метаболіту Дезциклесоніду в крові , подовження періоду Т1/2, що дозволяє припускати можливе накопичення активної речовини при прийомі медикаменту у великих дозуваннях. У дітей фармакокінетичні показники ідентичні таким у дорослих пацієнтів.
Показання до застосування. Альвеско 80 мг призначають при бронхіальній астмі .
Протипоказання. Інгаляції не проводяться при алергії на основний компонент.
Вікові обмеження – до 6 років.
Відносні протипоказання: інфекційні ураження дихального тракту (вірусного, бактеріального, грибкового генезу); легеневий туберкульоз (хронічний перебіг, активна фаза).
Побічна дія. Дихальний тракт:
кашель (виникає відразу після проведення процедури інгаляції);
дисфонія;
парадоксальний бронхоспазм.
Серцево-судинна система:
підвищення кров’яного тиску;
підвищення ЧСС, тахікардія.
Травний тракт:
неприємний присмак у роті;
диспепсичні явища;
нудота;
епігастральний біль, дискомфорт;
блювання.
Інші реакції:
Парадоксальний бронхоспазм розвивається відразу після інгаляції та визнаний гострою неспецифічною реакцією на будь-яке інгаляційне введення лікарського засобу. Бронхоспазм виникає внаслідок дії основної речовини, допоміжних компонентів або через охолодження після випаровування палива. Парадоксальний бронхоспазм не вимагає припинення терапії, найчастіше проходить самостійно та вважається помірно несприятливою реакцією. Інгаляційні глюкокортикостероїди часто спричиняють системні ефекти, вираженість яких посилюється при тривалому лікуванні підвищеними дозами.
Системною реакцією вважається розвиток синдрому Кушинга або подібної до нього симптоматики:
уповільнення зростання у педіатричній практиці у дітей та підлітків;
розвиток глаукоми , катаракти;
зниження щільності кісткової тканини;
пригнічення функції надниркових залоз.
Саме тому потрібне максимальне зниження дозувань до ефективних, що запобігає розвитку вищеописаної негативної симптоматики, яка негативно впливає на якість життя пацієнта.
Пероральна інгаляція: медикамент застосовується щодня та призначений для тривалої терапії. Дозування здійснюється в індивідуальному порядку. Підбір початкової дози провадиться з орієнтиром на тяжкість стану пацієнта. Після досягнення необхідного клінічного ефекту зменшують дозу до мінімальної, але необхідної для контролю над основним захворюванням.
Терапія бронхіальної астми легкого середнього ступеня: щодня рекомендується застосовувати 160-640 мкг. Максимальне дозування (640 мкг) необхідно ділити на 2 прийоми на добу. Терапія бронхіальної астми тяжкого ступеня: можливе збільшення щоденної дози (по 640 мкг двічі). Зменшення вираженості негативної симптоматики спостерігається вже за 24 години. Максимальний терапевтичний ефект реєструється через 2-3 місяці стабільного застосування інгалятора. Терапію не можна припиняти самостійно навіть за повної відсутності проявів бронхіальної астми. Дітям віком від 6 років щодня можна застосовувати 80-160 мкг 1 раз на добу або по 80 мг двічі на день. Інгалятор може використовуватись як зі спейсером, так і без нього. При необхідності застосування спейсера перевага має надаватися AeroChamberPlus.
Передозування. Застосування 2880 мкг Циклесоніду одноразово добре переносилося у здорових добровольців.
Гострі токсичні ефекти виявляються дуже рідко:
першіння у горлі;
сухість слизової глотки та рота; дисфонія.
Специфічного лікування не розроблено.
Хронічне передозування. Тривале застосування Циклесоніду у дозі 1280 мкг призводить до пригнічення функцій надниркових залоз.
Взаємодія. Дослідження in vitro показали, що ізофермент CYP3A4 бере активну участь у метаболізмі препарату. Циклесонід не впливає на Кетоконазол, проте Кетоконазол може змінювати метаболізм препарату Альвеско. Рекомендується уникати комбінацій з інгібіторами вищезазначеного ізоферменту.
Умови зберігання. Балон не можна нагрівати до температури понад 50 градусів. Вміст балона знаходиться під високим тиском.
Рекомендується температурний режим збереження ефективності інгалятора – до 25 градусів.
Термін придатності. 36 місяців.

Написати відгук