Андрокур Депо (Androcur Depot) 300 мг/3 мл по 3мл, 3 ампули

АНДРОКУР ДЕПО (ANDROCUR DEPOT)
 

Склад:
діюча речовина: cyproterone;
1 мл препарату містить 100 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;
1 ампула (3 мл) препарату містить 300 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;
допоміжні речовини: бензилбензоат, олія рицинова для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Анти андрогени.
Код АТС  G03H А 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування неоперабельного раку передміхурової залози.
Зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловіків.
 Прот ипоказання. 
При лікуванні неоперабельного раку передміхурової залози:
захворювання печінки;
синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
пухлини печінки нині або в анамнезі (лише у випадку, коли пухлина не зумовлена метастазами раку передміхурової залози);
тяжкий загальний стан (якщо він не пов’язаний з неоперабельним раком передміхурової залози);
тяжка хронічна депресія;
тромбоемболічні стани, що вже існують в даний час;
підвищена чутливість до будь-якого із компонентів препарату.
При зниженні сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловиків:
захворювання печінки;
синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
пухлини печінки нині або в анамнезі;
тяжкий загальний стан;
тяжка хронічна депресія;
тромбоемболічні стани нині або в анамнезі;
тяжкі форми діабету із судинними ускладненнями;
серпоподібно-клітинна анемія;
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Ін'єкції слід робити дуже повільно. Препарат призначений тільки для внутрішньом'язових ін'єкцій. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб речовина, яка вводиться, не потрапила у судину.
Лікування неоперабельного раку передміхурової залози.
Вміст однієї ампули препарату (3 мл) вводити щотижня у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції.
При поліпшенні стану або ремісії захворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або припиняти лікування.
Зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловіків.
Вміст однієї ампули препарату (3 мл) вводиться кожні 10 - 14 днів у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції. У виняткових випадках, якщо ефект від лікування є недостатнім, можуть вводитися 2 ампули кожні 10 - 14 днів, бажано по 3 мл  (вміст однієї ампули) в правий та лівий сідничний м’яз.
Якщо терапевтичний результат вважається задовільним, доцільно зменшити дозу шляхом поступового збільшення інтервалу між ін’єкціями. Для стабілізації терапевтичного ефекту необхідно застосовувати Андрокур® Депо тривалий час і, якщо можливо, одночасно з вживанням психотерапевтичних заходів.
Побічні реакції.
У нижчезазначеній таблиці наведені небажані явища, що були зареєстровані у пацієнтів, які застосовували ципротерону ацетат (пост маркетингові дані), але для яких зв’язок із застосуванням препарату Андрокур® Депо не був ані підтверджений, ані спростований.

Для опису конкретної реакції, назв її синонімів і зв'язаних станів використані найбільш підходящі терміни MedDRA. Терміни для позначення небажаних реакцій грунтуються на 8-й версії MedDRA.
При лікуванні препаратом Андрокур® Депо знижується статевий потяг і потенція та пригнічується функція статевих залоз. Ці явища минають після припинення терапії.
Андрокур® Депо внаслідок своєї анти андрогенної та антигонадотропної дії протягом кількох тижнів застосування пригнічує сперматогенез. Після припинення лікування він поступово відновлюється протягом кількох місяців.
Застосування препарату Андрокур® Депо зумовлює гінекомастію (що іноді поєднується із підвищеною чутливістю грудних сосків при дотику), що, як правило, минає після відміни препарату.
Як і при застосуванні інших анти андроген них препаратів, тривале зниження рівня андрогенів за допомогою препарату Андрокур® Депо може зумовити розвиток остеопорозу.
У хворих, які застосовували 200 – 300 мг ципротерону ацетату, зареєстровані випадки розвитку гепатотоксичності, у тому числі жовтяниці, гепатиту та печінкової недостатності, що інколи призводили до летального кінця. Більшість цих випадків стосувалися лікування чоловіків з раком передміхурової залози. Токсичність препарату залежить від дози і розвивається зазвичай після декількох місяців лікування.
Після застосування статевих стероїдів, до яких належить і діюча речовина препарату Андрокур® Депо, у поодиноких випадках спостерігався розвиток доброякісних, а ще рідше – злоякісних пухлин печінки. В окремих випадках внутрішньочеревні кровотечі, спричинені цими пухлинами, загрожували життю.
В окремих випадках під час застосування препарату Андрокур® Депо у високих дозах може спостерігатися відчуття задишки.
Повідомлялося про розиток тромбоемболічних явищ у   пацієнтів, які застосовували Андрокур® Депо, проте їх причинний взаємозв’язок із застосуванням препарату не був встановлений.
Передозування.
Результати досліджень гострої токсичності препарату після одноразового введення показують, що ципротерону ацетат (діюча речовина препарату Андрокур® Депо) майже   нетоксична речовина. Після одноразового ненавмисного застосування дози, що у кілька разів перевищує терапевтичну, не очікувалось жодного ризику гострої інтоксикації.
Особливості застосування.
При призначенні Андрокур® Депо для лікування патологічних відхилень у статевій сфері слід пам’ятати, що алкоголь може нейтралізувати вплив препарату щодо зниження статевого потягу.
Андрокур® Депо не призначається до завершення статевого дозрівання, оскільки не можна виключити несприятливий вплив препарату на ріст та ендокринну систему хворого.
Протягом всього періоду лікування необхідно регулярно перевіряти функцію печінки та кори надниркових залоз, а також робити аналіз крові з визначенням кількості еритроцитів.
Перед початком лікування та у разі, якщо спостерігаються будь-які симптоми гепатотоксичності, слід провести дослідження функції печінки. Якщо діагноз гепатотоксичності підтверджується, за відсутності іншої причини її виникнення (наприклад, за наявності метастазів), застосування ципротерону ацетату рекомендується відмінити. Лікування можна продовжувати тільки у разі, якщо користь від терапії переважає можливий ризик.
При болю у верхній частині живота, збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі під час лікування препаратом Андрокур® Депо при диференційній діагностиці слід враховувати ймовірність наявності пухлини печінки.
Пацієнти з цукровим діабетом потребують ретельного медичного нагляду під час лікування.
При виникненні відчуття задишки під час застосування препарату Андрокур® Депо при диференційній діагностиці необхідно враховувати відомий стимулювальний вплив на дихальну систему прогестерону та синтетичних прогестагенів, що супроводжується гіпокапнією та компенсаторним респіраторним алкалозом. Вважається, що такі стани не потребують лікування.
Пацієнти з артеріальними або венозними тромботичними/тромбоемболічними явищами (наприклад, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда) або цереброваскулярними хворобами в анамнезі та хворі з пухлинами на пізній стадії належать до групи підвищеного ризику розвитку у подальшому тромбоемболічних явищ.
Необхідно з особливою обережністю підходити до призначення препарату хворим на неоперабельний рак передміхурової залози з тромбоемболічними явищами в анамнезі, тяжкими формами цукрового діабету з ураженнями судин або серпоподібно-клітинною анемією. В кожному окремому випадку потрібно зважувати очікувану   користь від лікування і потенційний   ризик.
Як і всі олійні розчини, Андрокур® Депо   вводять внутрішньом’язово. Досвід показує, що при дуже повільному введенні розчину можна уникнути появи короткочасних реакцій, що іноді спостерігаються під час або одразу після ін'єкції олійного розчину (позиви до кашлю, напади кашлю, розлади зовнішнього дихання).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнти, діяльність яких вимагає   підвищеної уваги (наприклад, оператори машин, водії тощо), повинні враховувати, що застосування препарату Андрокур® Депо може зумовлювати втомлюваність і зниження активності та здатності до концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Може змінитись потреба у пероральних антидіабетичних препаратах або інсуліні.
Незважаючи на те що клінічних досліджень взаємодії препарату з лікарськими засобами не проводилось, але оскільки він метаболізується за участю ферменту CYP3A4, очікується, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші сильні інгібітори CYP3A4 пригнічують метаболізм ципротерону ацетату. З іншого боку, індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн та лікарські засоби, що містять звіробій, можуть знижувати рівень ципротерону ацетату.
Базуючись на результатах досліджень in vitro, можна припустити, що при застосуванні високих терапевтичних доз ципротерону ацетату (100 мг тричі на добу) можливе інгібування таких ферментів системи цитохрому Р 450, як CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 і 2D6.
При одночасному застосуванні інгібіторів HMGCoA (статинів) та високих терапевтичних доз ципротерону ацетату через однаковий шлях метаболізму цих речовин може зростати асоційований зі статинами ризик міопатії або рабдоміолізу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Андрокур® Депо є гормональним препаратом з анти андрогенною дією.
Ципротерону ацетат конкурентно пригнічує вплив андрогенів на андрогенозалежні органи-мішені, наприклад, захищає передміхурову залозу від впливу андрогенів, що виробляються в статевих залозах та/або корі надниркових залоз.
Ципротерону ацетат чинить центральну інгібуючу дію. Антигонадотропний ефект зумовлює зниження синтезу тестостерону в яєчках і, як наслідок, зменшення концентрації цього гормона в сироватці.
При застосуванні ципротерону ацетату знижується статевий потяг і потенція, а також       пригнічується функція статевих залоз. Після відміни препарату ці ефекти зникають.
При застосуванні високих доз ципротерону ацетату інколи спостерігалось незначне зростання рівня пролактину.
Дані стандартних до клінічних досліджень токсичності при багаторазовому застосуванні ципротерону ацетату не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людського організму.
Під час досліджень на самцях щурів доведено, що лікування ципротерону ацетатом тимчасово пригнічує фертильність, проте не призводить до ушкодження сперматозоїдів, що могло б зумовити появу вроджених вад або зниження фертильності у потомства.
На сьогодні клінічний досвід та результати проведених епідеміологічних досліджень не дають підстав припускати підвищення частоти розвитку пухлин печінки у людей при застосуванні препарату. Результати досліджень канцерогенності ципротерону ацетату, що проводились на гризунах, не вказують на існування будь-якої специфічної канцерогенної дії. Проте слід зауважити, що статеві стероїди можуть сприяти росту деяких гормонозалежних тканин та пухлин.
Загалом наявні дані не дають підстав висувати заперечень щодо застосування препарату у людей, якщо приймати його   відповідно до наданих вказівок та у рекомендованій дозі.  
Під час експериментальних досліджень ципротерону ацетат у високих дозах виявляв кортикоїдоподібний ефект на надниркові залози у щурів та собак, що може свідчити про можливість   появи   подібних   ефектів   у   людей   при   застосуванні   найвищих   доз   препарату
(300 мг/добу).
Фармакокінетика.
Після внутрішньом'язового введення ципротерону ацетату поступово вивільняється із внутрішньом'язового депо. Його максимальний рівень у сироватці становить 180 ± 54 нг/мл і досягається через 2-3 дні. Після цього рівень гормона у сироватці знижується із кінцевим періодом напів виведення, що дорівнює 4 ± 1,1 доби. Повний кліренс ципротерону ацетату з сироватки становить 2,8 ± 1,4 мл/хв/кг. Ципротерону ацетат метаболізується різними шляхами, включаючи гідроксилування та кон'югацію. Основний метаболіт у   плазмі крові - 15b-гідро-ксипохідне. Метаболізм першої фази каталізується, головним чином ферментом CYP3A4 цитохрому P 450.
Незначна частина прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Більша частина речовини екскретується у вигляді метаболітів із сечею та жовчю.
Ципротерону ацетат практично повністю зв’язується з альбумінами плазми. Приблизно 3,5-4 % загального рівня стероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв’язування з білками не специфічне, зміна рівня глобуліну, що зв’язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату. У зв’язку з тривалим періодом напів виведення із плазми у кінцевій фазі та 7-денним інтервалом дозування при багаторазовому введенні можна очікувати акумуляцію ципротерону ацетату у сироватці. Приблизно через 5 тижнів досягається рівновага між вивільненням ципротерону ацетату з депо та його елімінацією.
Абсолютна біодоступність ципротерону ацетату після внутрішньом'язової ін'єкції вважається повною.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
Прозорий розчин, що не містить часток.
Несумісність.
Відсутня.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці   при температурі не вище 30 °С.
Упаковка.
Скляні ампули по 3 мл (по 3 мл розчину) № 3 в упаковці.

Написати відгук