Бекломет Назал Аква (Beclomet NASAL AQUA) 100 мкг, 200 доз

Бекломет Назал Аква (Beclomet NASAL AQUA)

БЕКЛОНАЗАЛ АКВА (BECLONASAL AQUA)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: beclometasone, (11b, 16b)-9-хлор -11,17,21-тригідрокси-16-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон дипропіонат;
основні фізико-хімічні властивості: біла або кремово-біла суспензія. Спрей: тонкий пил;
склад: 1 одноразова доза (0,09 мл) містить 50 мкг беклометазону дипропіонату. 1 мл суспензії містить 0,555 мг беклометазону дипропропіонату;
допоміжні речовини: полісорбат 80, глюкоза безводна, целюлоза дисперсна, бензалконію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева (для коригування рН), вода очищена.
Форма випуску. Спрей назальний дозований.
Фармакотерапевтична група. Проти набрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТС R01A D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. При нанесенні на слизову оболонку носа беклометазон 17,21-дипропіонат (БДП) має сильну протизапальну та судинозвужувальну дію. БДП є проліками з низьким ступенем спорідненості з кортикостероїд ними рецепторами. Беклометазону дипропіонат гідролізу ється за допомогою ферментів естерази до активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату (Б-17-МП), який має високу місцеву протизапальну активність. При застосуванні до дії алергенів БДП попереджує гарячку.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після інтраназального застосування БДП системна абсорбція оцінювалась шляхом вимірювання концентрації в плазмі його активного метаболіту Б-17-МП, який виявляв абсолютну біодоступність 44 %. Меньше 1 % дози абсорбується слизовою оболонкою носа. Після виведення з носа (шляхом дренажу або мукоциліарного кліренсу) залишок абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Б-17-МП, що виявляється у плазмі, майже повністю потрапляє з дози, що була проковтнута. При пероральному застосуванні БДП системна абсорбція оцінювалась шляхом вимірювання концентрації в плазмі його активного метаболіту Б-17-МП, який виявляв абсолютну біодоступність 41 %. Після перорального прийому дози Б-17-МП абсорбується повільно, його пікові рівні в плазмі досягаються через 3-5 год.
Метаболізм. БДП дуже швидко виводиться з кровообігу, його концентрації в плазмі не виявляються (<50 пг/мл) після перорального або інтраназального застосування. Більша частина дози БДП, що була проковтнута, піддається швидкому метаболізму першого проходження в печінці. Основним метаболітом є активний метаболіт Б-17-МП. У невеликій кількості утворюються також неактивні метаболіти, такі як беклометазон-21-монопропіонат (Б-21-МП) та беклометазон, проте вони мають незначний системний ефект.
Розподіл. Об’єм рівноважної концентрації розподілу БДП становить лише 20 л, проте його метаболіт Б-17-МП розподіляється ширше (424 л). Зв’язування з білками плазми є досить високим (87 %).
Виведення. Виведення БДП та Б-17-МП характеризується високим плазмовим кліренсом
(150 л/год. та 120 л/год. відповідно). Відповідні на півперіоди кінцевого виведення становлять 0,5 год. та 2,7 год. Після перорального застосування БДП, маркірованого тритієм, приблизно 60 % виводиться з фекаліями протягом 96 год., головним чином у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Приблизно 12 % дози виводяться з сечею у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів.
Показання для застосування.
Цілорічний та сезонний алергічний риніт (включаючи сінну гарячку), а також вазомоторний риніт (лікування та профилактика).
Спосіб застосування та дози.
Беклоназал Аква, назальний спрей, призначений лише для інтраназального застосування.
Дорослі та діти віком від 6 років. Рекомендоване дозування становить одне-два розпилення (50-100 мкг) у кожну ніздрю два рази на добу (200-400 мкг/добу). Слід застосовувати мінімальну дозу, при якій підтримується ефективний контроль симптомів.
Загальна добова доза звичайно не повинна перевищувати 8 розпилень (400 мкг).
Для досягнення повного терапевтичного ефекту лікарський засіб слід застосовувати регулярно. Слід звернути увагу пацієнта на важливість регулярного застосування препарату та пояснити, що після кількох перших застосувань повного ефекту досягти неможливо.
Після досягнення контролю симптомів подальше підтримування контролю можливе за допомогою меншої дози.
Добре струшувати флакон перед кожним застосуванням. Під час першого застосування препарату необхідно зробити 3-6 розпилень у повітря до появи рівномірного розпилення. Якщо   деякий час препарат не застосовували, рекомендується перевірити якість розпилення, розпилюючи препарат у повітря 1-2 рази. Після застосування слід ретельно витерти насадку. За необхідності промити насадку та захисний ковпачок теплою водою.
Побічна дія.
Нечасто спостерігаються такі побічні ефекти:
З боку імунної системи: реакції гіпер чутливості (повідомлялося про висипи, кропив’янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ та горла. Проте причинний зв’язок цих реакцій з препаратом не встановлений).
З боку нервової системи: (неприємні нюхові та смакові відчуття, головний біль).
З боку органу зору: (підвищений внутрішньо очний тиск або глаукома).
Респіраторні, тора кальні та медіастинальні порушення: (подразнення та сухість у носі та горлі, чхання, носова кровотеча, виразки слизової оболонки носа, перфорація носової перетинки).
Інтраназальні кортикостероїди можуть спричинити системні ефекти, особливо при застосуванні високих доз протягом тривалого часу. Існують повідомлення про затримку росту у дітей, які приймали рекомендовані дози.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до беклометазону дипропіонату або до будь-якого з інгредієнтів препарату.
Передозування.
Єдиним симптомом, що спостерігається після застосування великої кількості препарату протягом нетривалого часу, є пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової залозної (НРА) функції. Спеціальні невідкладні заходи непотрібні. Слід продовжувати лікування рекомендованою дозою назального спрею. Гіпоталамо-гіпофізарно-надниркова злозна функція нормалізується протягом кількох днів.
Особливості застосування.
Через недостатній клінічний досвід не рекомендується застосовувати для лікування дітей віком до 6 років.
Рекомендується регулярно контролю вати зріст у дітей, які одержують тривале лікування інтраназальними кортикостероїдами. При затримці росту дозу слід знизити до найменшої можливої, при застосуванні якої підтримується ефективний контроль симптомів. Крім того, слід розглянути необхідність звернення пацієнта до педіатра.
Лікування дозами, що перевищують рекомендовану, може призвести до клінічно значущого пригнічення функції надниркових залоз. Пацієнтам, які приймали вищі дози, ніж рекомендовані, може бути необхідним додаткове застосування системних кортикостероїдів у період стресу або планових хірургічних втручань.
Якщо є будь-який привід підозрювати недостатність функції надниркових залоз, слід з обережністю переводити пацієнта з терапії системними кортикостероїдами на лікування назальним спреєм „Беклоназал Аква”.
Слід також з обережністю лікувати пацієнтів, які страждають на часті носові кровотечі, тих, які перенесли травми носа або інтраназальні хірургічні вручання, пацієнтів з нелікованими грибковими, бактеріальними або системними вірусними інфекціями, пацієнтів, які страждають на астму або туберкульоз.
Інфекції носових ходів та навколо носових пазух слід лікувати відповідним чином, проте вони не є перешкодою для застосування назального спрею.
Хоча Беклоназал Аква у більшості випадків контролює сезонний алергічний риніт, іноді, особливо в періоди високої активності пилку, може виявитися необхідною допоміжна терапія, зокрема для контролю очних симптомів.
Вагітність і годування груддю.
Вагітність. Застосування беклометазону дипропіонату вимагає, щоб користь від терапії для матері перевищувала потенційний ризик для плода. Інформація щодо безпеки застосування препарату під час вагітності недостатня. Застосування кортикостероїдів у вагітних тварин може спричинити аномалії розвитку плода, включаючи розщеплення піднебіння та затримку внутрішньо маткового розвитку. Таким чином, існує дуже невеликий ризик таких ефектів і у людини. Проте слід зазначити, що зміни плода у тварин виникають внаслідок відносно великого системного впливу. Назальний спрей „Беклоназал Аква” дозволяє наносити беклометазону дипропіонат безпосередньо на слизову оболонку носа і таким чином зводить до мінімуму системний вплив.
Годування груддю. Проникнення беклометазону дипропіонату в молоко тварин не вивчалося. Можна припустити, що беклометазону дипропіонат виділяється у грудне молоко, але при дозах, що застосовуються інтраназально, ці рівні, ймовірно, залишаються дуже низькими. Застосування беклометазону дипропіонату вимагає, щоб користь від терапії для матері перевищувала потенційний ризик для матері і дитини.
Вплив на здатність керувати транспортом і працювати зі складними механізмами. Не виявлено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Про побічну взаємодію між беклометазоном для місцевого застосування та іншими препаратами не повідомлялося (проте застосування разом з іншими системними або інгаляційними стероїдами може потенціювати пригнічення функції надниркових залоз).
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25 °С).
Не зберігати в холодильнику та не заморожувати.
Термін придатності – 3 роки. Використати протягом 6 місяців після розкриття флакона.
Упаковка. По 200 доз у флаконі з помпою, що приєднана до шийки флакона, насадкою та захисним ковпачком для насадки; в картонній коробці.

Написати відгук