Ципробай (Ciprobay) 500 мг, 10 таблеток

ЦИПРОБАЙ (СІРROBAY)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сiprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: білі або білі з жовтуватим відтінком круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою. На поверхні таблетки, що містить риску, по один бік від риски витиснуто “CIP”, по інший бік – “250”; на поверхні таблетки, яка не містить риску, витиснуто байєровський хрест;
таблетки по 500 мг: білі або білі з жовтуватим відтінком довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою. На поверхні таблетки, що містить риску, по один бік від риски витиснуто “CIP”, по інший бік – “500”; на поверхні таблетки, яка не містить риску витиснуто “BAYER”;
склад: таблетки по 250 мг: 1 таблетка містить 291 мг ципрофлокса цинугідро хлориду, що відповідає 250 мг ципрофлокса цину;
таблетки по 500 мг: 1 таблетка містить 582 мг ципрофлокса цинугідро хлориду, що відповідає 500 мг ципрофлокса цину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, кремнію діоксид високодисперсний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групифторхінолонів. Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментної де спіралізації та спіралізації хромосоми під час фази розмноження бактерій і запобігає хромосомній транскрипції інформації, необхідній для здійснення нормального метаболізму бактеріальної клітини, що призводить до пригнічення здатності збудника розмножуватися. Препарат здійснює швидкий та виражений бактерицидний вплив на мікро організми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Виявляє високу ефективність стосовно практично всіх грам негативних і грам позитивних збудників. До ципрофлокса цину чутливі Escherichia coli, Shigella spp, Salmonellaspp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.,Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (як індол позитивні, так йіндол негативні штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibriospp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacterspp., Pseudomonas spp (у тому числі – Pseudomonas aeruginosa), Legionella,Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucellaspp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, атакож плазмідні форми бактерій. Різну чутливість виявляють Gardnerella spp.,Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcusfaecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcusviridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriumfortuitum. Анаеробні коки (Рeptococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі до Ципробаю®, а Bacteroides – стійкий. Ципробай®ефективний стосовно бактерій, які виробляють бета-лактамази. Препарат виявляє активність також стосовно мікро організмів, резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. У ряді випадківЦипробай® активний стосовно штамів мікро організмів, резистентних доінших препаратів групи фторхінолонів. Проте слід мати на увазі, що між різнимифторхінолонами існує перехресна резистентність. Як правило, резистентні до препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardiaasteroides, Treponema pallidum. Резистентність до ципрофлокса цинурозвивається повільно і поступово (" багатоступінчастий" тип).
Фармакокінетика. Після перорального застосування ципрофлоксациншвидко та добре всмоктується, переважно із дванадцяти палої кишки та верхнього відділу тонкої кишки.
Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 60 -120 хв. Біодоступність препарату становить близько 70 - 80%. Об’ємрозподілу в стані стійкої рівноваги досягає 2-3 л/кг. Оскільки зв'язуванняципрофлокса цину з білками незначне (20 - 30%), а речовина знаходиться в плазмі крові переважно в неіонізованій формі, майже вся кількість введеного препарату може вільно дифундувати в екстравазальний простір. У зв'язку з цим концентраціїципрофлокса цину в деяких рідинах і тканинах організму спроможні значно перевищувати рівень препарату в сироватці крові (зокрема, відзначається висока концентрація ципрофлокса цину в жовчі). Виділяється ципрофлоксацин в основному нирками (близько 45% – у незміненому вигляді, близько 11% – у вигляді метаболітів). Через кишечник виділяється інша частина дози (близько 20% – у незміненому вигляді, приблизно 5-6% – у вигляді метаболітів). Нирковий кліренс становить 3-5 мл/хв/кг, загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. Періоднапів виведення дорівнює 3 - 5 год. У зв'язку з тим, що препарат виводиться різними шляхами, збільшення періоду напів виведення спостерігається лише призначному порушенні функції нирок (можливо збільшення цього показника до 12 год).
Показання для застосування. Лікування неускладнених та ускладнених інфекцій, що спричинені збудниками, чутливими до ципрофлокса цину:
інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;
інфекції очей;
інфекції дихальних шляхів;
інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, атакож перитоніт;
інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит і простатит включно);
інфекції шкіри та м'яких тканин;
інфекції кісток і суглобів;
сепсис.
Профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі – на фоні лікування імунодепресантами тапри нейтропенії). Вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від виду і чутливості збудника. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, а такожпри гонореї Ципробай® призначають внутрішньо по 125 мг двічі надобу. При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, а також при інфекціях дихальних шляхів доза становить 250 - 500 мг двічі на добу. При інших інфекціях препарат призначають по 500 мг двічі на добу. При інфекціях тяжкого перебігу, при рецидивуючих інфекціях у хворих на муковісцидоз, при інфекціях органів черевної порожнини, кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та септицемії, а також при гострих пневмоніях, спричиненихStreptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 750 мг двічі на добу. Максимальна добова доза становить 1 500 мг. Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати невеликою кількістю рідини. Препарат можна приймати незалежно відчасу прийому їжі, проте прийом натщесерце прискорює засвоєння ципрофлокса цину.
Якщо стан пацієнта не дозволяє приймати таблетки, рекомендується проводити парентеральну терапію ін фузійним розчиномципрофлокса цину, а після покращання стану перейти до лікування таблетованою формою препарату.
Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки у дорослих
Порушення функції нирок
При кліренсі креатині ну від 31 до 60 мл/хв/1,73 м2або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлокса цину для перорального застосування повинна становити 1000 мг на добу.
При кліренсі креатині ну 30 мл/хв/1,73 м2 абоменше, або його концентрація в плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлокса цину для перорального застосування повинна становити 500 мг на добу.
Порушення фунції нирок + гемодіаліз
При кліренсі креатині ну 30 мл/хв/1,73 м2 абоменше, або його концентрація в плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлокса цину для перорального застосування повинна становити 500 мг на добу; в дні проведення гемодіалізу ципрофлоксацин приймають після проведення процедури.
Порушення функції нирок + перитонеальний діаліз у амбулаторних пацієнтів
1 таблетка по 500 мг ципрофлокса цину (1 ´ 500мг) або 2 таблетки по 250 мг (2 ´ 250 мг).
Порушення функції печінки
У корекції дози немає необхідності.
Немає досвіду застосування препарату у дітей з порушенням функції нирок або печінки.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень. Рекомендується продовжувати лікування протягом принаймні трьох діб після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить одну добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування досягає 7 діб. При остеомієліті курс терапії може бути продовжений додвох місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7 - 14 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять прогягомусього періоду нейтропенії. При інфекціях, спричинених стрептококами тахламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 діб.
Побічна дія.
Частота ³ 1% < 10%
Органи шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея.
Шкіра: висип.
Частота ³ 0,1% < 1%
Організм у цілому: біль у животі, кандидоз, астенія.
Органи шлунково-кишкового тракту: збільшення рівня печінкових трансаміназ: АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, блювання, диспепсія, аномальні значення тестів на функцію печінки, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм, білірубінемія.
Система кровотворення: еозинофілі я, лейкопенія.
Сечовидільна система: збільшення рівня креатині ну, збільшення рівня азоту сечовини.
Кістково-м’язова система: артралгія (біль у суглобах).
Нервова система: запаморочення, головний біль, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості.
Шкіра: свербіж, макуло-папульозний висип, кропив’янка.
Органи чуття: порушення смаку.
Частота ³ 0,01% < 0,1%
Організм у цілому: біль, біль у кінцівках, біль у спині, біль угрудях.
Серцево-судинна система: тахікардія, мігрень, синкопе (непритомність), вазодилятація (приплив крові), гіпотензія.
Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз (оральний), жовтуха, холестатичнажовтуха, псевдомембранозний коліт.
Система крові і лімфатична система: анемія, лейкопенія (гранулоцит опенія), лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцит опенія, тромбоцитемія (тромбоцит оз).
Гіпер чутливість: алергічна реакція, лікарська пропасниця, анафілактична реакція.
Порушення метаболізму: набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий), гіперглікемія.
Кістково-м’язова система: міалгія (м’язовий біль), набряк суглобів.
Нервова система: мігрень, галюцинації, пітливість, парестезія (периферична паралгезія), неспокій (страх, тривога), порушення сну (кошмарні сновидіння), судоми, гіперстезія, депресія, тремор.
Дихальна система: диспное, набряк гортані.
Шкіра: реакція фото чутливості.
Органи чуття: шум у вухах, тимчасова глухота (особливо при високій частоті звуку), порушення зору (візуальні аномалії), диплопія, хроматопсія, втрата смакових відчуттів (порушення смаку).
Сечостатева система: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальнийнефрит.
Частота < 0,01%
Серцево-судинна система: васкуліт.
Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз, некроз печінки (дуже рідко -прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю), псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем, панкреатит, гепатит.
Система крові і лімфатична система: гемолітична анемія, петехія, агранулоцит оз, панцитопенія (із загрозою для життя), пригнічення функції кісткового мозку (із загрозою для життя).
Гіпер чутливість: шок (анафілактичний, із загрозою для життя), шкірний висип, реакція, подібна до сироваткової хвороби.
Порушення метаболізму: збільшена активність амілази, збільшена активність ліпази.
Кістково-м’язова система: міастенія, тендиніт (переважно тендиніт ахіловихсухожиль), частковий або повний розрив сухожиль (переважно ахілових сухожиль).
Нервова система: сильні судоми великих м’язів, нестійка хода, психоз, інтракраніальна (внутрішньо черепна) гіпертензія, атаксія, гіперстезія, сіпання.
Шкіра: петехія, мультиформна еритема, вузлова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроз (синдром Лаєлла), стійкий висип.
Органи чуття: паросмія (порушення нюху), втрата нюху (зазвичай оборотна при відміні препарату).
Протипоказання. Ципробай® протипоказаний при вагітності та в період годування груддю, у дитячому та підлітковому віці до 18 років, атакож при підвищеній чутливості до ципрофлокса цину або до інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів.
Передозування. Внаслідок передозування при пероральному застосуванні в ряді випадків відмічалась оборотна токсична дія на паренхіму нирок. Тому у випадку передозування крім проведення звичайних заходів (промивання шлунка, застосування блювотних засобів, введення великої кількості рідини, створення кислої реації сечі) рекомендується також стежити за функцією нирок та приймати антациди, що містять магній та кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлокса цину. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлокса цину (< 10%).
Особливості застосування. Хворим на епілепсію, з нападами судом ванамнезі, із судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язкуз небезпекою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципробай®слід призначати лише за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування Ципробаєм® тяжких і тривалих проносів слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії. При лікуванні Ципробаєм®пацієнтам слід обмежити діяльність, пов'язану з необхідністю швидкої концентрації уваги та здатності швидко реагувати. На фоні лікування Ципробаєм®можливі зміни деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі; тимчасове підвищення концентрацій сечовини, креатині ну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові; в окремих випадках – гіперглікемія,
кристалурія або гематурія; зміна показників протромбіну. У хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок рекомендується контроль концентрації ципрофлокса цину в плазмі крові.
Спеціальні перестороги та спеціальні попередження при застосуванні.
Шлунково-кишковий тракт
Виникнення протягом і після лікування тяжкої істійкої діареї може бути проявом серйозного шлунково-кишкового захворювання (наприклад псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках прийом ципрофлокса цину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Препарати, що інгібуютьперистальтику, протипоказані.
Може спостерігатися минуще збільшення активностітрансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтуха, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.
Нервова система
Епілептики і пацієнти, що мають в анамнезі порушення функції центральної нервової системи (наприклад зниження судомного порога, судоми, зниження кровообігу в судинах мозку, органічні ушкодження мозку таінсульт), можуть приймати ципрофлоксацин лише у випадку перевищення користі від прийому препарату над можливим ризиком. У деяких випадках побічні реакції збоку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого прийомуципрофлокса цину. У поодиноких випадках можуть прогресувати депресія або психоз. У таких випадках прийом ципрофлокса цину необхідно припинити.
Підвищена чутливість до препарату
У деяких випадках гіпер чутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого прийому ципрофлокса цину. У дуже рідких випадках можуть прогресувати анафілактичні/анафілактоїдні реакції аж дошоку, що загрожує життю пацієнта. У деяких випадках вони спостерігаються вжепісля першого прийому ципрофлокса цину. У цих випадках прийом ципрофлокса цину необхідно призупинити і негайно провести медикаментозне лікування.
Кістково-м’язова система
При будь-яких ознаках тендиніту (наприклад болюча припухлість) необхідно негайно припинити лікування препаратом Ципробай®, уникати фізичного навантаження.
Розрив сухожилля (переважно ахілових сухожиль) фігурує переважно у повідомленнях про застосування препарату в осіб похилого віку або ж у зв’язку з попереднім лікуванням глюкокортикоїдами.
Шкіра
Було показано, що ципрофлоксацинспричинює появу реакцій фото чутливості. Пацієнти, що приймають ципрофлоксацин, повинні уникати безпосередньої експозиції з інтенсивними джерелами сонячного та ультрафіолетового світла. При виникненні реакцій фото чутливості (наприклад подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином необхідно припинити.
Вагітність і лактація. Ципрофлоксацин не можна призначати вагітним і жінкам, які годують груддю, враховуючи відсутність досвіду його застосування цією категорією пацієнтів.
Спираючись на данні випробувань на тваринах, неможна повністю виключати ймовірність пошкодження суставних хрящів у новонароджених, тоді як можливість тератогенних ефектів (мальформацій) непідтверджена.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Навіть коли препарат приймають точноза вказівками лікаря, він може впливати на швидкість реакції, що перешкоджає керуванню автомобілем або роботі з механізмами. Це особливо характерно при комбінованому прийомі препарату та вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Ципробаю®з препаратами заліза, сукралфатом та антацидними засобами, які містять магній, алюміній, кальцій, і препаратами з великою буферною ємкістю (наприкладантирертровірусні) знижує інтенсивність всмоктування ципрофлокса цину. У зв'язкуз цим Ципробай® слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому зазначених препаратів. Вказане обмеження не стосується класу блокаторів H2-рецепторів.
Слід уникати одночасного прийому таблеток і молочних продуктів або збагачених кальцієм (наприклад молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Звичайні продукти, до складу яких входить кальцій, не впливають на всмоктування ципрофлокса цину.
Спільне застосування Ципробаю® та теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього вплазмі крові та розвитку побічних ефектів. З огляду на це, слід контролю вати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно знижувати його дозу. При одночасному застосуванні Ципробаю® та циклоспорину в окремих випадках спостерігалося підвищення концентрації сироваткового креатині ну, томуу таких пацієнтів є необхідним частий контроль цього показника (двічі натиждень). При одночасному застосуванні Ципробаю® та варфаринуможливо підсилення дії останнього. Внаслідок взаємодії ципрофлокса цину таглібенкламіду можливо підсилення дії останнього, що виявляється гіпоглікемією. Сумісне введення Ципробаю® та пробенециду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлокса цину в плазмі крові. Метоклопрамідприскорює абсорбцію Ципробаю®, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлокса цину в плазмі крові (набіодоступність останнього це не впливає).
Ципробай® може з успіхом застосовуватися в комбінаціях з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas;з мезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними бета-лактам нимиантибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином – при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином –при анаеробних інфекціях.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці! Зберігати при температурі не вище 25°С в сухому, захищеному від світла місці! Термін придатності - 5 років.

Написати відгук