Ко-Діован (Co-Diovan) 160 мг/12.5 мг, 14 таблеток

КО-ДІОВАН (CO-DIOVAN)
 

Загальна характеристика:
основнi фiзико-хiмiчнi властивості:
Ко-Діован 80/12,5 мг: світло-оранжеві, овальні, ледь опуклі, з надписами “HGH” з однієї сторони і “CG” з другої сторони;
Ко-Діован 160/12,5 мг: темно-червоні, овальні, ледь опуклі, з надписами “HНH” з однієї сторони і “CG”з другої сторони;
Ко-Діован 160/25 мг: коричнево-оранжеві, овальні, ледь опуклі, з надписами “HХH” з однієї сторони і “NVR” з другої сторони;
склад: 1 таблетка містить 80 мг валсартану і 12,5 мггідрохлортіазиду, або 160 мг валсартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду, або 160 мгвалсартану і 25 мг гідрохлортіазиду;
допомiжнi речовини:
Ко-Діован 80/12,5 мг: кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, гідроксипропілметил-целюлоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, полі етиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172);
Ко-Діован 160/12,5 мг: кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, гідроксипропілметил-целюлоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, полі етиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172);
Ко-Діован 160/25 мг: кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, гідроксипропілметил-целюлоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, полі етиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи ангіотензину ІІ та діуретики. Код АТСС 09D А 03.
Фармакологiчнi властивостi. Активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) є ангіотензин ІІ, утворений ізангіотензину І за участю ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). АнгіотензинІІ зв”язується зі специфічними рецепторами, розташованими на клітинних мембранах у різних тканинах. Він має широкий спектр фізіологічної дії, включаючи як безпосередню, так і опосередковану участь у регулюванні кров”яноготиску. Як потужна судинозвужувальна речовина, ангіотензин ІІ чинить прямувазопресорну дію. Крім того, він сприяє затримці натрію і стимулює секрецію альдостерону.
Ко-Діован є активним і специфічним антагоністом рецепторів ангіотензинуІІ (Анг ІІ), що призначений для внутрішнього застосування. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, які є відповідальними за ефекти ангіотензинуІІ. Ко-Діован не має будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1 рецепторів і має набагато більшу (приблизно у 20.000 разів) спорідненість з АТ1 рецепторами, ніж з АТ2 рецепторами.
Ко-Діован не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Не спостерігається ніяких побічних ефектів, зумовлених брадикініном. У клінічних дослідженнях, де Ко-Діован порівнювався з інгібітором АПФ, частота випадків сухого кашлю була значно меншою (Р < 0,05) у пацієнтів, які лікувалисявалсартаном, ніж у пацієнтів, які приймали інгібітор АПФ (2,6 % у порівнянні з 7,9 %, відповідно). У пацієнтів, які раніше лікувалися інгіботором АПФрозвивася сухий кашель, при лікуванні валсартаном це ускладнення було відзначено у 19,5% випадків, а при лікуванні тіазидним діуретиком – у 19,0 % випадків, - у той час як у групі хворих, які отримували лікування інгібіторомАПФ, кашель спостерігався у 68,5% випадків (Р < 0,05). Ко-Діован не вступаєу взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які, яквідомо, відіграють важливу роль у регуляції функцій серцево-судинної системи.
Призначення препарату пацієнтам з гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи при цьому на частоту пульсу.
У більшості пацієнтів після призначення внутрішнього застосування разової дози препарату початок антигіпертензивної активності відзначається вмежах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4– 6 годин. Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин після прийому разової дози. За умови регулярного застосування препарату максимальний терапевтичний ефект звичайно досягається в протягом 2-4 тижнів і утримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Комбінація з гідрохлортіазидомзбільшує зниження артеріального тиску.
Точкою дії тіазидних діуретиків є корковий відділ дистальних звивистих ниркових канальців, де розташовані рецептори, що мають високу чутливість до діїдіуретиків, і де відбувається пригнічення транспорту іонів Na i Cl. Механізм дії тіазидів пов”язаний з пригніченням насоса Na+Cl-, що, очевидно, відбувається за рахунок конкуренції за місця транспорту Cl-. У результаті цього екскреція іонів натрію і хлору збільшується приблизно однаковою мірою. Внаслідок діуретичної дії спостерігається зменшення об”ємуциркулюючої плазми, у результаті чого підвищується активність реніну, секреція альдостерону, виведення з сечею калію і, отже, зниження концентрації калію в сироватці. Взаємозв”язок між реніном і альдостероном опосередковуєтьсяангіотензином ІІ, тому призначення антагоніста рецепторів ангіотензину ІІзменшить втрату калію, пов”язану з застосуванням ті азидного діуретика.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому Ко-Діованувсмоктування валсартану і гідрохлортіазиду відбувається швидко, однак ступінь всмоктування варіює в широких межах. Середня величина абсолютної біодоступності Ко-Діованустановить 23%.
В діапазоні вивчених доз кінетика Ко-Діовану має лінійний характер. При повторному застосуванні препарату змін кінетичних показників не відзначалося. При прийомі препарату один раз на день кумуляція незначна.
При призначенні Ко-Діовану з їжею площа під кривою “концентрація-час”(AUC) зменшується на 48%, хоча, починаючи приблизно з 8 години, після прийому препарату концентрація препарату в плазмі як у разі прийому його натще, так і уразі прийому з їжею однакові. Зменшення площі під кривою “концентрація-час”, однак, не супроводжується значним зниженням терапевтичного ефекту.
Абсолютна біодоступність гідрохлортіазиду при прийомі внутрішньо становить 60 – 80%. Виведення відбувається з сечею: більше 95% дози у незмінному стані і приблизно 4% -у вигляді гідролізату –2-аміно-4-хлоро-m-бензенедисульфонаміду.
При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду з їжею відзначалося як підвищення, так і зниження його системної біодоступності у порівнянні з відповідним показником при прийомі натще. Діапазон цих змін незначний і не має клінічної значущості.
При одночасному застосуванні з Ко-Діованом системна біодоступністьгідрохлортіазиду зменшується приблизно на 30%. Одночасне призначеннягідрохлортіазиду, з свого боку, не чинить істотного впливу на кінетику препарату. Проте ця взаємодія не впливає на ефективність комбінованого застосування Ко-Діовану і гідрохлортіазиду. У контрольованих клінічних дослідженнях був виявлений чіткий антигіпертензивний ефект даної комбінації, який перевищував ефект кожного із компонентів окремо, а також ефект плацебо.
Показання для застосування. Ко-Діован показаний для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів, тиск крові яких відповідно не регулюєтьсямоно терапією.
Спосiб застосування та дози. Рекомендована доза Ко-Діовану – 1 таблетка, вкрита оболонкою, в день. В клінічних умовах можуть використовуватися таблетки, що містять 80 мг валсартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду, або таблетки, щомістять 160 мг валсартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду. За небхідності можуть бути використані таблетки, що містять 160 мг валсартану і 25 мггідрохлортіазиду. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 2– 4 тижнів.
У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну > 30 мл/хв ) регулювання дози не потрібне.
У пацієнтів з незначною та помірною печінковою недостатністю небіліарного походження і без холестазу регулювання дози непотрібне.
Побiчна дiя. Головний біль, запаморочення (включаючи вертиго), назофарингіт, стомленість, біль у спині, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, діарея, біль у грудях, біль у кінцівках, нудота.
Інші побічні явища, які відзначалися з частотою менше 1%, включали абдомінальний біль, порушення зору, занепокоєння, артралгію, артрити, бронхіти, диспепсію, диспное, імпотенцію, безсоння, судоми ніг, часте сечовипускання, тремтіння, висипи, розтягнення і напруження зв’язок, інфекції сечового тракту, вірусні інфекції, набряк, астенію. Невідомо, чи ці ефекти мають причинний зв’язок із застосуванням препарату.
Після маркетингові дослідження свідчать про поодинокі випадкиангіо невротичного набряку, висипу, свербежу та інших реакційгіпер чутливості/алергічних, включаючи сироваткову хворобу і васкуліти. Повідомлялося про рідкісні випадки порушень функції нирок.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентівКо-Діовану.
Вагітність.
Тяжкі порушення функції печінки, цироз печінки іхолестаз.
Анурія, тяжкі порушення функції нирок (кліренскреатині ну < 30 мл/хв).
Рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, симптоматична гіперурикемія.
Передозування. Хоча повідомлення про випадки передозуванняКо-Діовану відсутні, головним симптомом може бути помітна гіпотензія. Якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід викликати блювання. При гіпотензіїзвичайним методом терапії є внутрішньо венне вливання сольового розчину.
Ко-Діован не можна вивести із організму за допомогою гемодіалізу через йогозв’язування з білками плазми. А для виведення із організму гідрохлортіазидугемодіаліз ефективний.
Особливостi застосування. Безпека і ефективність застосуванняКо-Діовану у дітей не встановлені.
Вагітність
Враховуючи механізм дії антагоністів ангіотензину ІІ, ризик для плодуне може бути виключений. Ко-Діован, як і будь-який інший препарат, що має безпосередній вплив на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), не слід застосовувати в період вагітності і лактації. Якщо вагітність виявлена в період лікування, Ко-Діован слід відмінити якнайшвидше.
Лактація
Невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко у людини. Ко-Діованпроникає в грудне молоко лактуючих щурів. Гідрохлортіазид проникає через плаценту, а також виділяється з грудним молоком. Тому не бажано застосовуватиКо-Діован у матерів, що годують груддю.
Вплив на здатність керувати авто транспортом та працювати з механізмами
Як і при призначенні інших антигіпертензивних засобів, бажанодотримуватись обережності при керуванні автомобілем та механізмами.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Антигіпертензивний ефект препарату може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивнимипрепаратами.
Слід бути обережними та часто перевіряти вміст калію у сироватці кровіпри застосуванні даного препарату з добавками калію, калієзберігаючи мидіуретиками, замінниками солі, що містять калій, або іншими лікарськими засобами, які можуть підвищувати рівні калію у сироватці крові (гепарин тощо).
Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації літію у сироватці крові і токсичність під час паралельного прийому інгібіторів АПФ і тіазидів. Досвід одночасного застосування Ко-Діовану і літію відсутній. Однак рекомендується перевіряти концентрацію літію у сироватці крові під час їх одночасного застосування.
До препаратів, що досліджувалися в клінічних випробуваннях, належать: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін, глібенкламід.
Завдяки ті азидному компоненту, що входить до складу Ко-Діовану, можливі такі лікарські взаємодії:
Тіазиди потенціюють дію похідних кураре.
Застосування не стероїдних протизапальних препаратів (наприклад, похідних саліцилової кислоти, індометацину) може послабити діуретичну таантигіпертензивну активність ті азидного компонента, що входить до складуКо-Діовану. Гіповолемія, що виникла паралельно, може стимулювати гостру ниркову недостатність.
Гіпокаліємічний ефект діуретиків можуть підвищувати калієуретичнідіуретики, кортикостероїди, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пеніцилін G, похідні саліцилової кислоти.
У разі наявності аритмії серця, викликаної дигіталісом, при прийомітіазидів, як побічна дія, може спостерігатися гіпокаліємія або гіпомагніємія.
Може виникати необхідність коригувати дози інсуліну або пероральнихантидіабетичних засобів.
Паралельне застосування тіазидних діуретиків може збільшити частоту реакцій гіпер чутливості до алопуринолу, підвищити ризик виникнення побічних реакцій, спричинених амантадином, збільшити гіперглікемічний ефект діазоксиду, а також зменшити виведення нирками цитотоксичних лікарських засобів (наприклад, циклофосфаміду, метотрексату) і потенціювати їх мієлосупресивні ефекти.
Біодоступність тіазидних діуретиків можуть підвищувати антихолінергічнізасоби (наприклад, атропін, біпериден), очевидно внаслідок зниження перистальтики шлунка та кишечнику і швидкості випорожнення шлунка.
Є повідомлення про випадки гемолітичної анемії, яка мала місце при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду і метилдопи.
Всмоктування тіазидних діуретиків уповільнює холестирамін.
У результаті одночасного застосування тіазидних діуретиків і вітаміну Dабо солей кальцію може підвищуватися концентрація кальцію в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з циклоспоринами підвищується ризик виникненнягіперурикемії і ускладнень типу подагри.
Умови та термiн зберiгання. Зберігати при температурі не вище 30°С, запобігати від дії вологи, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.

Написати відгук