Диферелін (Diphereline) 3.75 мг, №1

ДИФЕРЕЛІН (DIPHERELINE)
 

Загальна характеристика:
міжнародна назва: трипторелін;
основні фізико-хімічні властивості: білий, або майже білий порошок, з якого готують молоко подібну суспензію;
склад: флакон містить 3,75 мг триптореліну;
допоміжні речовини - сополімер DL молочної та гліколевої кислоти, маніт, натрію кармелоза, полісорбат-80.
склад розчинника: маніт, вода для ін’єкцій.
Форма випуску: Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язових ін'єкцій пролонгованої дії по 3,75 мг у флаконах № 1 у комплекті з розчинником по 2 мл в ампулах № 1, шприцом та двома голками
Фармакологічна група. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.
Код АТС L02A E04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трипторелін є синтетичним дека пептидом, анологом природного GnRH (гормону, який вивільняє гонадотропін). Механізм дії базується на безпосередній дії на гонади шляхом зменшення чутливості периферичних рецепторів до впливу фактора, що відповідає за вивільнення гонадотропіну.
Після короткого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофізу трипторелін пригнічує секрецію гонадотропіну і, відповідно, функцію яєчок і яєчників. Постійне застосування препарату інгібує секрецію естрогенів яєчниками до стану менопаузи, а також знижує секрецію тестостерону, концентрації якого можуть знижуватись до таких, що спостерігаються після хірургічної кастрації.
Фармакокінетика. Диферелін 3,75 мг є препаратом пролонгованого вивільнення завдяки мікросферічній структурі депонування триптореліну, що забезпечує клінічно ефективну концентрацію препарату у сироватці крові протягом 28 діб. Після внутрішньом’язового введення пролонгованої форми препарату відбувається початкова   стадія вивільнення лікарського засобу з подальшим звичайним вивільненням (Cm =0,32+0,12 нг/мл), під час якого середній показник вивільнення трипторелину становить 46,6+7,1 мг/добу. Біодоступність: через місяць - 53%.
Показанная для застосування.
  Рак передміхурової залози;
  ендометріоз   генітальний та екстрагенітальний: з 1-ї до 4-ї стадії;
-   ендометріоїдні кісти;
-   гіперпластичні процеси ендометрія;
- жіноче безпліддя; комплексне лікування у поєднанні з гонадотропінами, для штучного відтворення умов овуляції, з метою запліднення in vitro і подальшої трансплантації ембріона;
-   передчасне статеве дозрівання у   дітей;
-   рак молочної залози;
  міома матки.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують тільки внутрішньом’язово.
Рак передміхурової залози: внутрішньом’язова ін’єкція Дифереліну 3,75 мг пролонгованої дії кожні 4 тижні.
Ендометріоз, ендометріоїдні кісти, гіперпластичні процеси ендометрія; лікування необхідно починати у перші 5 днів циклу, одна внутрішньо м’язова ін’єкція кожні 4 тижні. Термін лікування залежить від початкового ступеня тяжкості та зменшення клінічних проявів під час лікування.
Жіноче безпліддя: звичайна терапевтична схема базується на застосуванні однієї внутрішньом’язової ін’єкції на другий день циклу. Паралельне застосування   гонадотропінів починається після досягнення гіпофізарної десенсибілізації (рівень плазмового естрогену не перевищує 50 пкг/мл), звичайно на 15-й день після ін’єкції Дифереліну. Дуже важливо, щоб ін’єкція пролонгованої форми дії здійснювалась точно за означеними в інструкції правилами.
Передчасне статеве дозрівання: одна внутрішньом’язова   ін’єкція з розрахунку 50 мкг/кг кожні 4 тижні.
Рак молочної залози:   внутрішньом’язова   ін’єкція Дифереліну 3,75 мг пролонгованої дії кожні 4 тижні.
Міома матки: лікування починається у перші п’ять днів менструального циклу. Введення Дифереліну повинно проводитись кожні 4 тижні. Тривалість курсу лікування – 3 місяці для пацієнток, які готуються до операції, і до 6 місяців – для пацієнток, яким не показано оперативне лікування.
Побічна дія. Алергічні реакції, такі як кропив’янка, висипка, свербіж і дуже рідко – набряк Квінке. Описано декілька випадків нудоти, блювання, збільшення маси тіла, підвищення артеріального тиску, підвищення емоційної лабільності, порушення зору і біль у місці ін’єкції та підвищення температури тіла, припливи. Тривале застосування аналогів гонадотропінрелізінг фактору може призвести до де мінералізації кісток і є можливим фактором ризику розвитку остеопорозу.
У чоловіків – зниження потенції, набрякання та болючість грудних залоз  (спостерігається дуже рідко). На початку лікування хворі на рак передміхурової залози можуть відчувати тимчасове збільшення болю у кістках, що уражені метастазами (лікування– симптоматичне). Відмічені поодинокі випадки непрохідності сечовода, а також симптомів, що пов’язані з компресією метастазами спинного мозку (зникають через 1-2 тижні). Також у цей період може спостерігатися тимчасове підвищення активності лужної фосфатази у плазмі крові.
У жінок – пітливість і зміна лібідо, головний біль, депресія, сухість слизистої піхви, зміна розміру молочних залоз.
При використанні Дифереліну в комбінації з гонадотропінами відмічено випадки розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників.
При лікуванні передчасного статевого дозрівання у дівчаток можуть спостерігатися кров’янисті виділення з піхви.
Тривале застосування препарату може спричинити гіпогонадотропну аменорею. Після припинення лікування функція яєчників відновлюється і овуляція відбувається в середньому на 58-му добу після останньої ін’єкції препарату.
Протипоказання. Вагітність: перед початком лікування необхідно впевнитись у відсутності вагітності у пацієнтки.
Передозування. Випадки передозування препарату не відомі.
Особливості застосування. На початку лікування може спостерігатись підсилення клінічних симптомів, у зв’язку з чим необхідно з обережністю призначати Диферелін хворим на рак передміхурової залози, у яких підвищений ризик розвитку непрохідності сечоводу або здавлення спинного мозку. У таких хворих необхідно проводити ретельний моніторинг у 1-й місяць проведення терапії.
- Необхідно ретельно моні торувати рівень стимуляції циклу при екстракорпоральному запліднені, щоб виявити пацієнток з ризиком розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників, оскільки ступінь та частота прояву синдрому можуть залежати від режиму дозування гонадотропіну.   За необхідності введення хоріогонічного гонадотропіну людини застосування Дифереліну треба припинити.
- До початку терапії Дифереліну необхідно підтвердити відсутність вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не описана. Необхідно радитись з лікарем щодо можливості одночасного призначення інших ліків.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С   у недоступному для дітей місці.
Термін придатності 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, що вказаний на упаковці.  
Умови відпуску.   За рецептом.
Упаковка. Ліофілізат для приготування суспензії   для внутрішньом’язових ін’єкції по 3,75 мг   у флаконах №1 у комплекті з розчинником в ампулах №1, одноразовим шприцом і двома голками (одна голка для розведення, друга голка з захисним пристроєм для   для внутрішньом’язових ін’єкції).

Написати відгук