Головна > Серцево-судинна система > Інхібейс (Inhibace) 5 мг, 28 таблеток
Інхібейс (Inhibace) 5 мг, 28 таблеток Zoom

Інхібейс (Inhibace) 5 мг, 28 таблеток

Виробник ROCHE
Наявність: На складі
Ціна 1,257 грн.
1,100 грн.

Кількість: - +
   - АБО -   
Схожі (3)
Інхібейс (Inhibace)
 
Клініко-фармакологічна група: Інгібітор АПФ (ангіотензин-перетворюючого ферменту)
Фармако-терапевтична група: АПФ-блокатор
Фармакологічна дія
Це діюча речовина-інгібітор АПФ з тривалим ефектом. Вона подавляє систему ренін-ангіотензин-альдостерон, перетворюючи неактивний ангіотензин I на ангіотензин II, який має потужний спазмогенний ефект на судини. В рекомендованих дозах ефект Інхібейсу зниження артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю триває протягом 24 годин.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок під час лікування Інхібейсом концентрація калію в сироватці крові, як правило, залишається в межах норми. В пацієнтів, що одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, можливе збільшення рівня калію.
Артеріальна гіпертензія
Інхібейс знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск як у вертикальному, так і в горизонтальному положенні, зазвичай без ортостатичних реакцій. Препарат ефективний на всіх стадіях артеріальної гіпертензії, а також при нирковій гіпертензії. Антигіпертензивний ефект Інхібейсу зазвичай проявляється протягом першої години після прийому всередину та досягає максимуму через 3-7 годин. Рефлекторної тахікардії не виникає, хоча можуть спостерігатися незначні зміни частоти серцевих скорочень, які не мають клінічного значення. У деяких пацієнтів зниження артеріального тиску може знижуватися до моменту наступного прийому препарату.
При тривалому лікуванні антигіпертензивна дія Інхібейсу зберігається. Після раптового скасування препарату не спостерігається швидкого підвищення артеріального тиску.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких є помірна або важка ниркова недостатність, швидкість клубочкової фільтрації та нирковий кровотік під час лікування Інхібейсом, як правило, не змінюються, незважаючи на клінічно значне зниження артеріального тиску.
Як і у випадку інших інгібіторів АПФ, антигіпертензивна дія Інхібейсу у пацієнтів негроїдної раси може бути менш вираженою, ніж у пацієнтів інших рас. Однак, якщо Інхібейс застосовується у комбінації з гідрохлоротіазидом, різниці у дії препарату у пацієнтів різних рас не спостерігається.
Хронічна серцева недостатність
При хронічній серцевій недостатності активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, а також симпатичної нервової системи зазвичай збільшена, що призводить до зростання системної вазоконстрикції та посилення задержки натрію та води в організмі. У пацієнтів, які отримують діуретики та / або препарати наперстянки, Інхібейс, пригнічуючи ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, знижує навантаження на серце, знижуючи системний судинний опір (постнавантаження) та тиск у легеневих капілярах (переднавантаження). Крім того, у цих пацієнтів значно покращується переносимість фізичного навантаження, що підвищує якість їхнього життя. Гемодинамічні та клінічні ефекти досягаються швидко і зберігаються протягом тривалого часу.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину цилазаприл добре всмоктується і швидко перетворюється в активну форму - цилазаприлат. Прийом їжі безпосередньо перед прийомом препарату дещо уповільнює і знижує всмоктування, що не має терапевтичного значення. Після прийому всередину цилазаприлат біодоступність цилазаприлату становить приблизно 60%, судячи з результатів визначення його у сечі. Cmax у плазмі крові досягається протягом 2 годин після прийому і прямо пропорційний дозі.
Виведення
Цилазаприлат виводиться незмінним виглядом нирками. T1/2 при прийомі всередину 1 раз / добу становить 9 годин.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрації цилазаприлату в плазмі крові вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок, оскільки знижується кліренс препарату при низькому КК. У пацієнтів з термінальним стадієм ниркової недостатності елімінація взагалі відсутня, проте за допомогою гемодіалізу можна в певній мірі знизити концентрації як цилазаприлу, так і цилазаприлату.
У пацієнтів похилого віку з нормальною для їх віку функцією нирок концентрації цилазаприлату в плазмі крові можуть бути на 40% вище, а кліренс - на 20% нижче, ніж у молодих. Аналогічні зміни фармакокінетики спостерігаються у хворих з помірним або важким цирозом печінки.
У хворих з хронічною серцевою недостатністю кліренс цилазаприлату корелює з КК. Тому будь-якій додаткової корекції дози, окрім тієї, яка рекомендується для пацієнтів з порушеннями функції нирок, не потрібно.
Показання препарату Інхібейс:
Артеріальна гіпертензія (включаючи реноваскулярну);
В якості допоміжного засобу при хронічній серцевій недостатності (у комбінації з серцевими глікозидами та/або діуретиками).
Режим дозування:
Інхібейс слід приймати 1 раз на добу. Так як їжа не має клінічно значущого впливу на всмоктування, препарат можна приймати перед або після їжі, завжди приблизно о один і той самий час доби.
При артеріальній гіпертензії рекомендована початкова доза становить 1-1.25 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від динаміки АД. Стандартний діапазон доз Інхібейса - від 2.5 до 5 мг 1 раз на добу. Якщо при дозі 5 мг 1 раз на добу АД знижується недостатньо, для підсилення гіпотензивного ефекту можна одночасно призначити калійвивідний діуретик у малій дозі.
При реноваскулярній гіпертензії лікування Інхібейсом слід починати з дози 500 мкг або менше 1 раз на добу, оскільки у цих хворих інгібітори АПФ можуть викликати більш виражене зниження АД, ніж у хворих з артеріальною гіпертензією іншого генезу. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально.
Хворі з артеріальною гіпертензією, які отримують діуретики: щоб знизити ймовірність виникнення симптоматичної гіпотензії, діуретик слід скасувати за 2-3 дні до початку лікування Інхібейсом. При необхідності його прийом можна потім відновити. Рекомендована початкова доза для цих хворих становить 500 мкг 1 раз на добу.
Хронічна серцева недостатність: лікування Інхібейсом слід починати з дози 500 мкг 1 раз на добу під ретельним лікарським спостереженням. Залежно від переносимості препарату та клінічного стану, дозу збільшують до найменшої підтримуючої дози в 1 мг на добу. Подальший підбір дози в межах звичайної підтримуючої дози 1-2.5 мг/добу проводиться на основі реакції хворого на лікування, його клінічного стану та переносимості препарату. Максимальна доза становить 5 мг 1 раз на добу.
Результати клінічних досліджень показали, що кліренс цилазаприлату у хворих з хронічною серцевою недостатністю корелює з КК. Тому при лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю та порушенням функції нирок слід коригувати режим дозування відповідно до наведених нижче рекомендацій.
Пацієнтам з нирковою недостатністю може знадобитися зниження дози залежно від КК. Рекомендований режим дозування наведено в таблиці.

Кліренс креатиніну

Початкова доза

Максимальна доза

> 40 мл/мин

1 мг 1 раз/на добу

5 мг 1 раз/на добу

10-40 мл/мин

500 мкг 1 раз/на добу

2.5 мг 1 раз/на добу

< 10 мл/мин

250-500 мкг 1-2 раза/нед., в залежності від динаміки А
Якщо в виняткових випадках пацієнтам із цирозом печінки потрібне лікування цилазаприлом, то препарат слід призначати з обережністю у початковій дозі 250-500 мкг 1 раз на добу, оскільки може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія.
При артеріальній гіпертензії для пацієнтів похилого віку початкова доза Інхібейса становить від 0.5 до 1.25 мг/добу. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально залежно від переносимості препарату, реакції хворого на лікування і його клінічного стану.
При хронічній серцевій недостатності пацієнтам похилого віку, які приймають діуретики у високих дозах, при призначенні препарату слід точно дотримуватися рекомендованої початкової дози 500 мкг.
Побічна дія:
Со сторони ЦНС: найчастіше - головний біль і запаморочення.
Со сторони серцево-судинної системи: менше 2% - слабкість, артеріальна гіпотензія. При лікуванні інгібіторами АПФ виникають окремі повідомлення про симптоматичну артеріальну гіпотензію, особливо у пацієнтів із гіпонатріємією і гіповолемією, спричиненою блювотою, діареєю, передшествующим лікуванням діуретиками, безсольною дієтою або діалізом.
Со сторони шлунково-кишкової системи: менше 2% - диспепсія. Як і при застосуванні інших інгібіторів АПФ, при лікуванні Інхібейсом описані окремі випадки панкреатиту, іноді з летальним наслідком.
Алергічні реакції: як і при лікуванні іншими інгібіторами АПФ, описані випадки ангіоневротичного набряку, хоча і рідкісні. При розповсюдженні набряку на обличчя, губи, язик, голосовий апарат і/або гортань Інхібейс слід скасувати і негайно призначити відповідне лікування.
Інші: менше 2% - висипка і кашель.
Со сторони лабораторних показників: рідко - незначне, частіше зворотне, збільшення вмісту креатиніну та сечовини в сироватці крові (такі зміни відбуваються переважно у хворих із стенозом почкової артерії або з почковою недостатністю, але іноді - у пацієнтів з нормальною функцією нирок, особливо у тих, хто одночасно отримує діуретики).
У хворих, у яких функція нирок залежить головним чином від ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, наприклад, при важкій недостатності кровообігу, стенозі почкової артерії та інших захворюваннях нирок, лікування Інхібейсом, як і іншими інгібіторами АПФ, може призвести до підвищення концентрацій азоту сечовини крові та креатиніну в сироватці. Хоча після скасування Інхібейса та/або діуретиків зміни зазвичай зникають, описані випадки важкого порушення функції нирок і, рідко, гострої ниркової недостатності.
Іноді спостерігалося зниження рівня гемоглобіну, гематокриту та/або лейкоцитів, але причинна зв'язок цих змін із прийомом Інхібейса не встановлено.
У більшості випадків побічні реакції легкої або помірної ступені тяжкості, мають тимчасовий характер і не вимагають припинення лікування.
Протипоказання до застосування:
ангіоневротичний набряк в анамнезі (в т.ч. спадковий, ідіопатичний, а також ангіоневротичний набряк, викликаний застосуванням інших інгібіторів АПФ);
двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;
гіперкаліемія;
порфірія;
вагітність;
період лактації (грудне вигодовування);
гемодіаліз через високопродуктивні мембрани з поліакрилонітритметаллилсульфату (наприклад, AN69), гемофільтрація або ЛПНП-аферез;
підвищена чутливість до цилазаприлу або інших інгібіторів АПФ.
З обережністю слід застосовувати препарат при:
Хронічній нирковій недостатності (протеїнурія більше 1 г/добу);
Тяжкій недостатності кровообігу;
Важких аутоімунних захворюваннях (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія);
Артеріальній гіпотензії;
Мітральному стенозі;
Стенозі устя аорти;
ІХС;
Пригніченні кісткомозкової кровотворення;
Стані після трансплантації нирок;
Пацієнтів на гемодіалізі;
Цукровому діабеті;
Подагрі;
Гіперурікемії;
На тлі дієти з обмеженням солі;
Цирозі печінки;
Станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (зокрема діарея, блювота);
Обструктивних захворюваннях легень;
У дітей та підлітків віком до 18 років (безпека та ефективність застосування не вивчені).
Застосування під час вагітності та годування грудьми:
Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень з препаратом під час вагітності не проводилося. Використання інших інгібіторів АПФ у вагітних було пов'язане з випадками гіпотензії у новонароджених, маловоддя і/або анурії.
Експериментальні дослідження на тваринах показали, що інгібітори АПФ мають токсичний вплив на плід. Хоча відповідних даних щодо препарату Інхібейс відсутні, вагітним слід інформувати про можливий ризик для плода.
Невідомо, чи виділяється цилазаприл з грудним молоком у людини, але так як дослідження показали його присутність у молоці щурів, призначати Інхібейс годуючим матерям не рекомендується.
Застосування при порушеннях функції печінки:
Застосування препарату слід здійснювати з обережністю при цирозі печінки.
Примітка щодо застосування при порушеннях функції нирок:
Застосування препарату слід здійснювати з обережністю при хронічній нирковій недостатності (протеїнурія більше 1 г/добу), а також після трансплантації нирок.
У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрації цилазаприлату в плазмі крові вищі, ніж у хворих з нормальною функцією нирок, оскільки знижується кліренс препарату при низькому КК. У хворих на термінальній стадії ниркової недостатності елімінація взагалі відсутня, проте за допомогою гемодіалізу можна в певній мірі знизити концентрації як цилазаприлу, так і цилазаприлату.
Протипоказано застосування препарату при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки.
Особливі вказівки:
Як і інші інгібітори АПФ, Інхібейс слід призначати з обережністю пацієнтам із стенозом аорти.
У разі гострої артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти горизонтально; йому може знадобитися вливання фізіологічного розчину або препарату, що підвищує ОЦК. Після компенсації ОЦК лікуванням Інхібейсом можна продовжити. Проте, якщо симптоми не зникають, слід знизити дозу або скасувати препарат.
У пацієнтів із хронічною недостатністю кровообігу, які отримують інгібітори АПФ, можливе значне зниження АТ. Однак у клінічних дослідженнях, де пацієнти із хронічною недостатністю кровообігу отримували Інхібейс у дозі 500 мкг, симптоми артеріальної гіпотензії не спостерігали.
Застосування інгібіторів АПФ в ході хірургічних втручань у поєднанні з анестетиками, також мають гіпотензивну дію. У таких випадках пацієнту може бути показано підвищення ОЦК шляхом в/в інфузії або - якщо це не допомагає - інфузії ангіотензину II.
При нирковій недостатності та тяжкій серцевій недостатності необхідно контролювати функцію нирок у перші тижні терапії.
Одночасне застосування калійсберігаючих діуретиків може спричинити підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у хворих з почковою недостатністю. Тому, якщо показано одночасне застосування цих препаратів, на початку лікування Інхібейсом їх дозу слід знизити, ретельно контролюючи рівень калію в сироватці крові та функцію нирок.
Гемодіаліз через високопродуктивні мембрани з поліакрилонітритметаллилсульфата (наприклад, AN 69), гемофільтрація або ЛПНП-аферез можуть спричинити у хворих, які отримують інгібітори АПФ, включаючи цилазаприл, анафілаксію або анафілактичні реакції, включаючи життєзагрожуючий шок. Механізм цього явища точно невідомий. Тому такі процедури у таких хворих слід уникати.
Анафілактичні реакції можуть виникати у хворих, які перебувають на гіпосенсибілізації з застосуванням осиного або бджолиного отруту та отримують одночасно інгібітор АПФ. Тому прийом Інхібейса слід призупинити до початку гіпосенсибілізації. Крім того, в такій ситуації Інхібейс не можна замінювати бета-адреноблокаторами.
Застосування інгібіторів АПФ у хворих із цукровим діабетом може підсилювати гіпоглікемічний ефект пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Використання Інхібейсу в педіатрії не рекомендується, оскільки безпека та ефективність препарату у дітей не встановлені.
При передозуванні препарату важливо звертатися до лікаря. Виявлені симптоми можуть включати виражене пониження артеріального тиску. Лікування повинно бути спрямоване на збільшення об'єму циркулюючої крові. У деяких випадках цилазаприлат можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.
У разі комбінованого застосування Інхібейсу з іншими протигіпертензивними засобами може спостерігатися аддитивний ефект, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Інхібейс може застосовуватися одночасно з дигоксином, нітратами, фуросемідом, тіазидами, антикоагулянтами кумаринового ряду та блокаторами гістамінових Н2-рецепторів, не призводячи до збільшення концентрації дигоксина в плазмі та інших значущих фармакокінетичних взаємодій.
Комбіноване застосування калійсберігаючих діуретиків з Інхібейсом може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у хворих з почковою недостатністю.
При одночасному призначенні Інхібейсу з НПВС можливе зниження гіпотензивного ефекту, але цього не спостерігається у хворих, які отримували Інхібейс до призначення НПВС.
Препарат Інхібейс слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі до 25°С. Термін придатності препарату - 3 роки.

 

Написати відгук


Ваше Ім’я:


Ваш відгук: Примітка:HTML теги не дозволені! Використовуйте звичайний текст.

Рейтинг Погано           Добре

Введіть код, вказаний на зображенні:




Продовжити