Левоцетиризин Тева 5 мг, 30 таблеток

Левоцетиризин Тева (Levocetirizin Teva)

Форма випуску, упаковка та склад препарату Левоцетиризин-Тева
Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, овальні, на одній стороні – гравіювання "LC5"; на поперечному розрізі – ядро білого або майже білого кольору.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 30 мг, лактози моногідрат – 63.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.5 мг, магнію стеарат – 1 мг.
Склад оболонки: опадрай Y1-7000H білий (макрогол 400 – 0.1875 мг, титану діоксид (E171) – 0.9375 мг, гіпромелоза 2910 (E464) – 1.875 мг).
7 шт. - блістери з алюмінієвої фольги, що ламінує (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери з алюмінієвої фольги, що ламінує (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери з алюмінієвої фольги, що ламінує (1) - пачки картонні.
Клініко-фармакологічна група Блокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат
Фармако-терапевтична група: Протиалергічний засіб - H1-гістамінових рецепторів блокатор
Фармакологічна дія
Протиалергічний засіб. Левоцетиризин, (R)-енантіомер цетиризину, є вибірковим антагоністом периферичних гістамінових Н1-рецепторів. Спорідненість лівоцетиризину (Ki = 3.2 нмоль/л) з гістаміновими H1-рецепторами в 2 рази вище, ніж у цетиризину (Ki = 6.3 нмоль/л). Дослідження фармакокінетики у здорових добровольців показали, що при нанесенні на шкіру та на слизову оболонку носа активність левоцетиризину в половині дози порівнянна з активністю цетиризину в цілій дозі.
Левоцетиризин пригнічує активність еотаксин-індукованої трансендотеліальної міграції еозинофілів у клітинах шкіри та легень. Фармакодинамічні дослідження продемонстрували три основні пригнічені ефекти левоцетиризину в дозі 5 мг у перші 6 годин після контакту з пилком: пригнічення викиду VCAM-1, зміна судинної проникності та зменшення активації еозинофілів. Як і у цетиризину, дія щодо гістамін-індукованих шкірних реакцій не залежить від плазмових концентрацій препарату.
Левоцетиризин попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.
Левоцетиризин у дозі 5 мг сприяє пригніченню запально-ексудативної реакції на гістамін так само, як і цетиризин у дозі 10 мг. ЕКГ не виявила значної дії левоцетиризину на інтервал QT.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість її знижується. Cmax у плазмі досягається через 0.9 год після одноразового прийому внутрішньо. Рівноважний стан досягається через 2 дні. Cmax після одноразового та повторного (по 5 мг щодня) прийому становлять 270 нг/мл та 308 нг/мл відповідно.
Зв'язування із білками плазми становить 90%. Дані про розподіл препарату в тканинах та проникнення через гематоенцефалічний бар'єр відсутні. Vd становить 0,4 л/кг. Виділяється із грудним молоком.
Менше 14% введеної дози метаболізується в печінці шляхом окислення ароматичного кільця, N- та O-деалкілування та кон'югації з таурином. Деалкілування переважно каталізується CYP3A4, а в окисленні ароматичного кільця беруть участь ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4 у концентраціях, які набагато перевищують пікові концентрації при пероральному прийомі 5 мг. Внаслідок незначного метаболізму та відсутності метаболічного придушення взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами є малоймовірною.
T1/2 становить 7.9±1.9 год. Загальний кліренс становить 0.63 мл/хв/кг. Левоцетиризин та його метаболіт виводяться переважно нирками (85.4% прийнятої дози) шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Виведення через кишківник становить 12.9%.
Фармакокінетика левоцетиризину лінійна, не залежна від дози та часу та має малі відмінності у різних піддослідних. Фармакокінетичні профілі одиночного енантіомеру та цетиризину подібні. При всмоктуванні чи виведенні немає хіральної інверсії.
Загальний кліренс левоцетиризину корелює з КК (це слід враховувати щодо інтервалів між прийомами у пацієнтів з помірним або вираженим порушенням функції нирок). При анурії загальний кліренс знижується приблизно на 80% порівняно зі здоровими випробуваними. При стандартній процедурі 4-годинного гемодіалізу виводиться менш ніж 10% левоцетиризину.
Показання до активних речовин препарату Левоцетиризин-Тева
Симптоматичне лікування симптомів цілорічного та сезонного алергічного риніту (в т.ч. персистуючого алергічного риніту) та алергічного кон'юнктивіту: чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; сінна лихоманка (поліноз); кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка); інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербежем та висипом; набряк Квінке.
Режим дозування
Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.
Приймають внутрішньо, незалежно від їди.
Дорослим та дітям віком від 6 років – по 5 мг 1 раз на добу.
Дітям віком 2-6 років – по 1.25 мг 2 рази на добу.
Тривалість лікування залежить від виду, тривалості та перебігу симптомів. Для лікування сінної лихоманки потрібно 3-6 тижнів, а при короткочасному впливі пилку зазвичай достатньо прийому препарату протягом 1 тижня.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність; нечасто – астенія.
З боку травної системи: часто – сухість у роті; нечасто – біль у животі; дуже рідко – нудота, порушення функціональних печінкових проб.
Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, кропив'янка, анафілаксія.
Інші: дуже рідко – збільшення маси тіла, диспное.
Протипоказання до застосування
Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК нижче 10 мл/хв); дитячий вік до 2 років; Підвищена чутливість до левоцетиризину.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дані клінічних досліджень про застосування левоцетиризину при вагітності відсутні. Не рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
особливі вказівки
Пацієнтам похилого віку з помірним або вираженим порушенням функції нирок може знадобитися корекція режиму дозування.
Пацієнтам із порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від КК.
Пацієнтам із ізольованим порушенням функції печінки будь-яких змін дози не потрібно. Пацієнтам із поєднаним порушенням функції печінки та нирок рекомендується уточнення дози.
Пацієнтам слід утримуватись від вживання алкоголю під час застосування левоцетиризину.
Використання в педіатрії
Левоцетиризин застосовують у дітей старше 2 років у спеціальній лікарській формі.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Порівняльні клінічні дослідження не виявили ознак порушення рівня неспання, часу реакції чи здатності до керування транспортними засобами після прийому рекомендованих доз левоцетиризину. Однак деякі пацієнти можуть відчувати сонливість, стомлюваність або астенію під час прийому. Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які керують автотранспортом і видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
Зменшення кліренсу цетиризину (16%) спостерігалося при багаторазових введеннях теофіліну (400 мг 1 раз на добу); фармакокінетика теофіліну при одночасному введенні цетиризину не змінювалася.
У сприйнятливих пацієнтів одночасне застосування левоцетиризину та етанолу або інших пригнічуючих ЦНС засобів може призводити до потенціювання пригнічуючого впливу на ЦНС.

Написати відгук