Метипред (Metypred) 4 мг, 100 таблеток

МЕТИПРЕД (METYPRED)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: метил преднізолон, 6-L-метил-кортизон;
основні фізико- хімічні властивості: білі, плоскі таблетки з рискою;
склад:
1 таблетка містить метил преднізолону 4 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат, тальк, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Код АТС Н 02А В 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ефектметил преднізолону, як і інших глюкокортикоїдів, реалізується через взаємодію із стероїдними рецепторами в цитоплазмі. Cтероїдрецепторний комплекс транспортується в ядро клітини, з’єднується з ДНК і змінює транскрипцію генівдля більшості білків. Глюкокортикоїди пригнічують синтез багатьох білків, різних ферментів, що спричиняють деструкцію суглобів (при ревматоїдномуартриті), а також цитокінів, які виконують важливу роль в імунних і запальних реакціях. Індукують синтез ліпокортину - ключового білка нейроендокринної взаємодії глюкокортикоїдів, що приводить до зменшення запальної та імунної відповіді.
Глюкокортикоїди, включаючиметил преднізолон, пригнічують або перешкоджають розвитку тканинної відповіді до різноманітних теплових, механічних, хімічних, інфекційних і імунологічних агентів. Таким чином, глюкокортикоїди діють симптоматично, зменшуючи симптоми захворювання без впливу на причину. Протизапальний ефект метил преднізолону якмінімум у п’ять разів перевищує ефективність гідрокортизону.
Ендокринні ефекти метил преднізолонуполягають у пригніченні секреції АКТГ, інгібуванні продукції ендогенногокортизолу, при тривалому застосуванні спричинюють часткову атрофію кіркової речовини надниркових залоз. Впливають на метаболізм кальцію, вітаміну D, вуглеводний, білковий і ліпідний обмін, можуть збільшувати рівень глюкози вкрові, зменшувати щільність кісткової тканини, зумовлювати м’язову атрофію ідисліпідемію. Глюкокортикоїди також підвищують кров’яний тиск, модулюють поведінку і настрій. Метил преднізолон практично не має мінералокортикоїдноїактивності.
Фармакокінетика. Біодоступність пероральногометил преднізолону звичайно становить більше 80%, але може бути і нижчою в разі застосування великих доз.
При пероральному прийомі метил преднізолонупік концентрації в сироватці крові спостерігається через 1-2 години, середній період напів виведення становить 2-3 години.
На 77% метил преднізолон зв’язується з протеїнами плазми, зв’язок з транскортином незначний. Об’єм розподілу – 1-1,5л/кг. Метил преднізолон метаболізується до неактивних метаболітів. СпецифічніCYP-ферменти, що відповідають за метаболізм глюкокортикоїдів, не відомі. Середній кліренс становить 6,5 мл/кг/хв. Тривалість проти запального ефект установить 18-36 годин. Близько 5% препарату виводиться з організму із сечею.
Показання для застосування.
Стани, що вимагають системної або місцевої терапії глюкокортикоїдами: ревматичні захворювання, автоімунні захворювання, алергійні стани, анафілактичний шок, астма і інші захворювання легенів, а такождля зниження внутрішньо черепного тиску (наприклад набряк мозку, спричинений новоутвореннями), реакції відторгнення трансплантату; деякі дерматологічні, гематологічні, печінкові, неврологічні (наприклад розсіяний склероз, Myasthenia gravis), ниркові і шлунково-кишкові захворювання (наприклад неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона).
Метил преднізолон також використовується якпроти блювотний засіб у поєднанні з хіміотерапією і як компонент у схемах лікування лейкозів, лімфом, мієломної хвороби.
Спосіб застосування та дози.
Початкова доза залежить від захворювання іступеня його тяжкості. Пероральна стартова доза для дорослих становить 8-96 мгна добу, її зменшують після досягнення позитивної клінічної відповіді. Пероральна підтримуюча доза повинна бути мінімальною, для дорослих – 4-12 мг надобу один раз в ранкові години. При тривалому лікуванні може бути адекватним прийом препарату через день. Для дітей рекомендуються нижчі дози.
Побічна дія.
Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, пептичні виразкиз перфорацією і кровотечею, виразка стравоходу, кандидоз стравоходу, панкреатит, перфорація жовчного міхура.
Кістково-м’язова система: проксимальна міопатія, остеопороз, розрив сухожилків, м’язова слабкість.
Баланс електролітів і рідини: затримка натрію іводи, артеріальна гіпертензія, гіпокаліємічний алкалоз, гіпокаліємія, хронічна серцева недостатність.
Шкіра: уповільнення регенерації, атрофія шкіри, вугровий висип.
Ендокринна система і метаболізм: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи, уповільнення росту, порушення менструального циклу, аменорея. Кушингоїдне обличчя, гірсутизм, збільшення маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення потребив інсуліні і пероральних цукрознижувальних препаратах.
Нейропсихічна сфера: еуфобія, депресія, безсоння, агравація загострення шизофренії.
Органи зору: збільшення внутрішньо очного тиску, глаукома, набряк диска зорового нерва, катаракта, витончення рогівки і склери, загострення очних вірусних і грибкових інфекцій, екзофтальм.
Імунна система: імуносупресія, маскування інфекцій, зміна реакцій на шкірні проби, гіпер чутливість.
Загальні: опортуністичні інфекції, рецидив туберкульозу, лейкоцитоз, схильність до тромбоемболій, підвищення апетиту, нудота, нездужання, синдром Кушинга; є відомості про розвиток алергійних реакцій.
Симптоми відміни препарату: пропасниця, міалгія, артралгія, недостатність надниркових залоз.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до метил преднізолону абобудь-якого іншого компонента препарату.
Наявність гострих/хронічних вірусних (вітряна віспа, оперізувальний герпес, герпес простий тощо), бактеріальних інфекцій, латентної або активної форми туберкульозу без проведення паралельної антимікробної або протитуберкульозної терапії.
Туберкульоз, інші гострі/хронічні бактеріальні або вірусні інфекції при недостатній антібіотико- і хіміотерапії.
Передозування.
Передозування метил преднізолоном несу проводжується гострою інтоксикацією. При хронічній інтоксикації, яка виявляється супресією надниркових залоз, необхідно поступово зменшити дозу. При пероральному передозуванні рекомендується промивання шлунка і прийом активованого вугілля. Антидоту метил преднізолону не існує.
Особливості застосування.
Метил преднізолон, як і інші глюкокортикоїди, може призводити до загострення деяких основних захворювань.
Кортикостероїди повинні застосовуватися з обережністю і під лікарським контролем хворими на артеріальну гіпертензію, із застійною серцевою недостатністю, психічними розладами, хворими на цукровий діабет (або діабет у сімейному анамнезі), панкреатит, із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (пептична виразка, місцевий ілеїт, виразковий колітабо дивертикуліт із збільшеним ризиком кровотечі і перфорації), хворими наостеопороз, глаукому та зі схильністю до тромбофлебіту. Пацієнти з порушеннями згортання крові повинні перебувати під ретельним наглядом.
При застосуванні глюкокортикоїдівдіагностика латентного періоду гіперпаратироїдизму, а також ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту складні, оскільки зменшується больовий синдром.
Метипред може потенціювати ульцерогенну дію саліцилатів та інших не стероїдних протизапальних препаратів.
При одночасному застосуванніметил преднізолону і антикоагулянтів підвищується ризик шлунковоговиразкоутворення і кровотечі. Глюкокортикоїди також можуть зменшувати дію антикоагулянтів. Таким чином, режим дозування антикоагулянтів повиненобов’язково супроводжуватися контролем протромбі нового часу, а саме між народного нормалізованого індексу (МНІ).
Під час тривалої терапії Метипредомнеобхідно розглядати питання про призначення біфосфонатів хворим на остеопорозабо за наявності факторів ризику його розвитку. Факторами ризику остеопорозу євік старше 65 років, часті переломи в анамнезі або в сімейному анамнезі, рання менопауза (у 45 років або раніше), пременопаузальна аменорея і невелика масатіла. Ризик розвитку остеопорозу можна мінімізувати шляхом регулювання дози прийомуМетипреду, знижуючи її до найнижчого терапевтичного рівня.
Тривалий прийом глюкокортикоїдів пригнічуєгіпофізарно-надниркозалозну систему з розвитком вторинної недостатностікортикоадреналової відповіді, яка може призводити до загострення захворювань ірозвитку ускладнень, що в деяких випадках вимагає хірургічного втручання. Високі дози метил преднізолону значно знижують ризик розвитку зазначених ускладнень.
Для мінімізації побічних ефектів повну добову дозу метил преднізолону потрібно приймати вранці, відповідно доциркадного ритму ендогенного синтезу кортизолу.
Хворим на гіпотиреоз або з тяжкими захворюваннями печінки через посилення ефекту метил преднізолону слід знижувати дозу.
При тривалому прийомі у дітей можливо уповільнення росту. У цьому разі необхідно обмежуватися прийомом мінімальних доз протягом найкоротшого часу.
Хворим похилого віку глюкокортикоїди повинні призначатися з обережністю через підвищений ризик розвитку побічних ефектів (пептична виразка, остеопороз і виразка шкіри).
При тривалому застосуванні глюкокортикоїдівтерапію слід припиняти поступово, протягом декількох тижнів для уникнення синдрому відміни і серйозних ускладнень, включаючи смерть. Тривала терапія неповинна припинятися раптово і при вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Антихолін естеразні засоби: у хворих наміастенію застосування глюкокортикоїдів і антихолін естеразних засобів може спричинювати м’язову слабкість.
Антикоагулянти: при одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами може посилюватися або зменшуватися дія антикоагулянтів. Парентеральне введення метил преднізолону потенціює тромболітичну дію антагоністів вітаміну К (флуїндіон, аценокумарол).
Саліцилати та інші не стероїдні протизапальні препарати: паралельне використання саліцилатів, індометацину та іншихне стероїдних протизапальних препаратів може підвищувати ймовірність утворення виразок слизової оболонки шлунка. Метил преднізолон зменшує рівень саліцилатів у сироватці крові, збільшуючи їх нирковий кліренс.
Гіпоглікемічні препарати: метил преднізолончастково пригнічує гіпоглікемічний ефект пероральних цукрознижувальних засобівта інсуліну.
Індуктори ферментів, наприклад барбітурати, фенітоїн, примідон, карбамазепін і рифампіцин, збільшують системний кліренсметил преднізолону, таким чином зменшуючи ефект метил преднізолону практично в 2 рази.
Інгібітори CYP3A4, наприклад еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол і олеандоміцин, збільшують елімінацію ірівень метил преднізолону в плазмі крові, що посилює терапевтичний і побічний ефект метил преднізолону.
Естроген може потенціювати ефектметил преднізолону, уповільнюючи його метаболізм. Не рекомендується регулювати дози метил преднізолону жінкам, які використовують пероральні контрацептиви, що сприяють не тільки збільшенню періоду напів виведення, але і розвитку атиповогоімуносупресивного ефекту метил преднізолону.
Амфотерицин, діуретики і легкі проносні засоби: метил преднізолон може збільшувати виведення калію з організму у пацієнтів, які отримують одночасно ці препарати.
Імунодепресанти: метил преднізолон має адитивні імуносупресивні властивості, що може чинити збільшення терапевтичних ефектів або ризик розвитку різних побічних реакцій при одночасному прийомі зіншими імунодепресантами. Тільки деякі з них можна пояснити фармакокінетичнимивзаємодіями. Глюкокортикоїди поліпшують проти блювотну ефективність іншихпроти блювотних препаратів, які використовуються паралельно при терапії протираковими препаратами, що спричинюють блювання. Повідомлялося про поодинокі напади конвульсій при паралельному прийомі метил преднізолону і циклоспорину.
Імунізація: глюкокортикоїди можуть зменшувати ефективність імунізації і збільшувати ризик неврологічних ускладнень. Застосування терапевтичних (імуносупресивних) доз глюкокортикоїдівз живими вірусними вакцинами може збільшити ризик розвитку вірусних захворювань.
Інші: повідомлялося про два серйозні випадки гострої міопатії в пацієнтів похилого віку, що отримували доксакаріуму хлорид іметил преднізолон у високих дозах. При тривалій терапії глюкокортикоїди можуть зменшувати ефект соматотропіну.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25°C) в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.

Написати відгук