ОсваРен (OsvaRen) 435 мг+235 мг, 180 таблеток

ОсваРен (OsvaRen)

Клініко-фармакологічна група: Препарат для лікування гіперфосфатемії
Фармако-терапевтична група: Препарати для лікування гіперкаліємії та гіперфосфатемії
Фармакологічна дія
Осварен призначений для лікування пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю. Такі пацієнти не можуть екскретувати фосфати через нирки у нормальних кількостях, що веде до гіперфосфатемії. Дієта або елімінація фосфатів є недостатніми заходами, тому слід використовувати фосфатзв'язуючі препарати, щоб зменшити абсорбцію фосфатів у ШКТ. Оскільки ацетат кальцію та карбонат магнію є фосфатзв'язуючими сполуками, вони, спільно з фосфатами їжі, утворюють погано розчинні кальцієві та магнієві фосфатні солі, які виводяться через кишечник. Ацетат кальцію досягає своєї максимальної фосфатзв'язувальної здатності при значеннях рН 6-8. Тому ОсваРен також підходить для зв'язування фосфату у пацієнтів з гіпо- або анацидними станами.
Фармакокінетика
Абсорбція
Якщо фосфати їжі або інші нутрієнти не викликають осадження магнієвих комплексів, розчинені магнієві іони залишаються біодоступними і абсорбуються в кишечнику.
Абсорбція перорально призначеного магнію у здорових людей залежить кількості його надходження. Експерименти показали, що швидкість всмоктування у пацієнтів, які приймали 1.5 ммоль магнію на добу, була 65%, а у пацієнтів, які приймали 40 ммоль магнію на добу, це значення становило лише 11%. Розчинені іони кальцію є біодоступними і можуть абсорбуватися через кишечник доти, доки кальцій не утворює нерозчинні комплекси кальцію з фосфатом, що міститься в їжі або інших поживних речовинах. Кальцій активно всмоктується в дванадцятипалій кишці та проксимальній частині худої кишки, і меншою мірою, у більш дистально розташованих сегментах тонкої кишки. Абсорбція кальцію контролюється гормональними регулюючими механізмами. Коефіцієнт абсорбції збільшується при більш високих дозах і гіпокальціємічних станах, і знижується з віком. Залежно від концентрації вітаміну D і доз кальцію, що приймаються, відносна абсорбція може скласти 10-35%. Призначення вищих доз призведе лише до невеликого збільшення абсорбованої кількості. Нормальний щоденний надходження з їжею становить приблизно 1000 мг.
Розподіл
Загальний вміст магнію в організмі - приблизно 20-28 р. У здорових дорослих приблизно 53% від усього магнію організму знаходиться в кістках, 27% - у м'язах, 19% - у м'яких тканинах і менше 1% - позаклітинно. Більшість внутрішньоклітинного магнію перебуває у зв'язаної формі.
У людини з масою тіла 70 кг загальний вміст кальцію в організмі приблизно 1250 г (31 моль), 99% якого знаходяться в кістках і зубах. Приблизно 1 г знаходиться у плазмі та позаклітинній рідині, і від 6 до 8 г - безпосередньо в тканинах. Залежно від методів вимірювання, довідкові значення для загального сироваткового кальцію варіюють від лабораторії до лабораторії, і в межах нормального діапазону складають 2.15-2.57 ммоль/л. Приблизно від 40 до 45% цієї кількості пов'язані з білками плазми, приблизно від 8 до 10% утворюють комплекси з іонами типу цитрату, і від 45 до 50% перебувають у дисоційованому стані у вигляді вільних іонів.
Екскреція
Перорально призначені солі магнію виводяться через нирки та кишечник. Невеликі кількості потрапляють у грудне молоко. Магній проходить плацентарний бар'єр. При фізіологічних станах кальцій екскретується приблизно в рівних кількостях в сечу і кишечник. Паратгормон, вітамін D і тіазидні діуретики знижують сечову екскрецію кальцію, тоді як інші сечогінні засоби (петлеві діуретики), кальцитонін та гормон росту підвищують ниркову екскрецію. Сечова екскреція кальцію зменшується на ранніх стадіях ниркової недостатності. Сечова екскреція кальцію збільшується протягом вагітності. Кальцій також виділяється потовими залозами. Кальцій проходить плацентарний бар'єр та розподіляється у грудне молоко.
Показання препарату ОсваРен®
Лікування гіперфосфатемії, пов'язаної з хронічною нирковою недостатністю у пацієнтів, які перебувають на діалізі (гемодіаліз, перитонеальний діаліз).
Режим дозування
Від 3 до 10 таблеток із плівковим покриттям на день, залежно від рівня фосфату сироватки. Добова доза повинна бути розділена відповідно до кількості прийомів їжі за добу (зазвичай тричі на добу).
Рекомендована стартова доза – три таблетки щодня.
У разі потреби дозування може бути збільшене, максимально до 12 таблеток з плівковим покриттям на добу.
Для досягнення максимального фосфатзв'язуючого ефекту, Осварен слід приймати тільки разом з їжею; таблетки не можна подрібнювати чи жувати.
Для полегшення ковтання таблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини.
Якщо у пацієнта є труднощі при ковтанні таблетки через її розмір, у разі необхідності таблетка може бути зламана навпіл по роздільній мітці, таким чином дві половинки таблетки можна прийняти безпосередньо одну за одною. У цьому випадку таблетки повинні бути розділені на половинки безпосередньо перед прийомом, щоб уникнути смаку оцтової кислоти.
Оскільки швидкість та/або ступінь абсорбції інших пероральних лікарських препаратів може варіювати при одночасному використанні з ОсваРеном, не слід приймати жодні інші пероральні лікарські препарати в межах 2 години до 3 годин після прийому Осварена.
У разі пропущеної дози наступна доза повинна бути прийнята у звичайний час (не слід робити жодних спроб, щоб заповнити пропущену дозу).
Осварен можна застосовувати тривало.
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто – ≥1/10, часто – від ≥1/100 до <1/10, іноді – від ≥1/1000 до <1/100, рідко – від ≥1/10000 до <1/ 1000 дуже рідко - <1/10000, невідомі (неможливо оцінити з доступних даних).
Шлунково-кишкові порушення: часто - розм'якшення випорожнень, подразнення шлунково-кишкового тракту, такі, як нудота, анорексія, відчуття повного шлунка, відрижка, запор, діарея.
Порушення метаболізму та харчування: часто – гіперкальціємія, як асимптомна, так і що супроводжується симптомами; асимптомна гіпермагнезіємія. Легка гіперкальціємія (Са>2.6 ммоль/л) може виникати приблизно у 1% пацієнтів і може бути безсимптомною або виявлятися такими симптомами, як запор, анорексія, нудота та блювання; іноді - гіперкальціємія, від помірної до тяжкої ступенів, що супроводжується симптомами; гіпермагніємія, що супроводжується симптомами. Гіперкальціємія великих ступенів (Са >3.0 ммоль/л) може виникати приблизно у 0.1% пацієнтів і може супроводжуватись порушеннями серцевого ритму, сплутаністю, летаргією, маренням, ступором та у дуже важких випадках – комою.
Пацієнти повинні взяти до відома, що при виявленні якогось із цих симптомів слід проконсультуватися з лікарем; дуже рідко – гіперкаліємія, магній-індуковані порушення мінералізації кісток; рідко – алергічні реакції (гіперчутливість) до ацетату кальцію, карбонату магнію або до будь-якого з компонентів препарату ОсваРен.
Протипоказання до застосування
гіпофосфатемія;
гіперкальціємія з клінічними або без симптомами, наприклад, як результат передозування вітаміну D, паранеопластичний синдром (бронхіальна карцинома, рак молочної залози, нирково-клітинна карцинома, плазмоцитома), кісткові метастази, саркоїдоз або іммобілізаційний остеопороз;
підвищені рівні магнію сироватки, більш ніж 2 ммоль/л, та/або симптоми гіпермагніємії;
атріовентрикулярний блок ІІІ ступеня;
міастенія гравіс;
підвищена чутливість до активних субстанцій або до будь-якого з наповнювачів;
дитячий вік (до 18 років).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Немає будь-яких доступних даних досліджень на тварин і клінічних досліджень Осварена. Невідомо, чи може Осварен викликати ембріональні дефекти, якщо призначається протягом вагітності, і чи може він впливати на фертильність. Тому ОсваРен слід призначати тільки тим вагітним жінкам, потенційні вигоди яких від використання препарату чітко переважують ризики.
Ацетат кальцію та карбонат магнію виділяються у грудне молоко. Грудне вигодовування не рекомендується під час лікування Освареном.
Застосування у дітей
Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.
Особливі вказівки
З обережністю
ОсваРен слід призначати з обережністю (тільки при безперервному контролі сироваткового кальцію, магнію та фосфату), лише у разі тяжкої гіперфосфатемії з перевищенням фосфорно-кальцієвого твору в 5.3 ммоль2/л2, якщо є:
рефрактерність до терапії,
рефрактерна гіперкаліємія,
клінічно релевантна брадикардія або атріовентрикулярний блок другого ступеня із брадикардією.
Слід уникати прийому солей кальцію у пацієнтів з кальцієвими нирковими каменями, або анамнезом ниркового каміння. Солі кальцію треба давати обережно пацієнтам із захворюваннями, асоційованими з гіперкальціємією, такими як саркоїдоз та деякі злоякісні захворювання.
Слід проводити безперервне моніторування фосфату, магнію та кальцію сироватки, а також фосфорно-кальцієвого твору, навіть ретельніше у разі одночасного прийому препаратів вітаміну Д та тіазидних діуретиків.
Застосування фосфатзв'язувальних препаратів має передуватись консультуванням пацієнта щодо дієти щодо споживання фосфатів і може залежати від типу лікування діалізом, який призначили пацієнту.
Високі дози та тривале призначення Осварена можуть призводити до гіпермагнезіємії. Гіпермагнезіємія протікає переважно безсимптомно, але в деяких випадках можуть спостерігатися системні прояви.
Якщо пацієнти з хронічною нирковою недостатністю отримують Осварен, у них можуть розвиватися епізоди гіперкальціємії, особливо при комбінованому застосуванні метаболітів вітаміну D.
Пацієнти повинні бути попереджені про можливі симптоми гіперкальціємії.
У разі гіперкальціємії та/або гіпермагніємії дозу необхідно зменшити або припинити лікування залежно від ступеня гіперкальціємії.
У разі тривалого лікування ОсваРеном, слід приділити увагу прогресуванню (або виникненню) звапніння судинних і м'яких тканин. Ризик зменшується при зниженні фосфорно-кальцієвого твору <4.5 ммоль2/л2.
У пацієнтів, які приймають глікозиди наперстянки, ОсваРен повинен застосовуватись під ЕКГ-контролем та з моніторуванням рівня сироваткового кальцію.
Великі кількості солей кальцію в шлунково-кишковому тракті можуть призводити до осадження жирних кислот і жовчних кислот у вигляді солей кальцію. Це може призвести до запору.
Пацієнти повинні взяти до уваги, і проконсультуватися, перш ніж приймати антациди, що містять кальцієві або магнієві солі, щоб уникнути додаткового навантаження кальцієм або магнієм.
У разі виникнення діареї дозу Осварена слід зменшити.
Осварена містить сахарозу. Через наявність сахарози пацієнти з рідкісними спадковими патологіями непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози/галактози або недостатності сахарази-ізомальтази не повинні приймати ці ліки.
Освар містить натрій. Це слід взяти до уваги пацієнтам на дієті з контрольованим вмістом натрію.
Роздільна ризик призначена тільки для спрощення розламування таблетки та полегшення ковтання, а не для поділу таблетки на рівні дози.
Зберігайте контейнер із ліками щільно закритим, для захисту від вологості. Використовуйте препарат протягом чотирьох тижнів після першого відкриття банки.
Осварен не впливає на здатність керувати автомобілем і механізмами.
Передозування
Гостра гіпермагніємія (як безсимптомна, так і з гострою системною токсичністю) пригнічує як центральну, так і периферичну нервову діяльність, інгібуючи вивільнення ацетилхоліну. Системний токсичний ефект слід очікувати при сироватковій концентрації 2,5 ммоль/л, важкі нейротоксичні побічні ефекти з'являються при концентрації 3 ммоль/л і вище. При концентраціях від 2.5 до 5.0 ммоль/л спостерігаються шлунково-кишкові порушення (нудота, анорексія, запор), спазм гладкої мускулатури сечового міхура, м'язова слабкість, летаргія, відсутність глибоких сухожильних рефлексів та порушення атріовентрикулярної та шлуночкової. При рівнях сироваткового магнію 5-10 ммоль/л, спостерігаються: артеріальна гіпотонія, спричинена вазодилатацією, паралітичний ілеус, млявий параліч та кома. При рівні вище 10 ммоль/л відбувається зупинка дихання та зупинка серця.
Початковими симптомами гіперкальціємії є м'язова слабкість та шлунково-кишкові розлади (біль у животі, запор, нудота та блювання). Тяжка гіперкальціємія характеризується порушенням свідомості (наприклад, летаргія, дезорієнтація, ступор, у критичних випадках також кома) та сонливістю. У пацієнтів із сироватковим рівнем кальцію більше 3.5 ммоль/л, гіперкальціємічний криз може протікати з такими симптомами: поліурія, полідипсія; нудота, анорексія, запор, панкреатит (нечасто); аритмія, скорочення QT-інтервалу, адинамія, гіпертонія; м'язова слабкість, аж до псевдопаралічу; психоз, сомнолентність, аж до коми.
Тривале передозування може призводити до розвитку адинамічної остеопатії.
Невідкладна терапія:
На додаток до симптоматичного лікування, терапія гіпермагніємії полягає у зниженні концентрації магнію в діалізаті та зменшенні дози Осварена.
У разі гіперкальціємії (рівень кальцію сироватки >2.5 ммоль/л) необхідно знизити кальцій діалізату (до 1.25 ммоль/л) та/або дозу Осварена, крім симптоматичної терапії. Якщо значення сироваткового кальцію перевищує 2.75 ммоль/л, прийом Осварена треба тимчасово припинити, а у разі необхідності застосовувати вільний від кальцію фосфатзв'язуючий препарат. Гіперкальціємічний криз (сироватковий рівень кальцію >3.5 ммоль/л) потребує терапії діалізатом вільним від кальцію. Під час лікування вільним від кальцію діалізатом, необхідно ретельно контролювати сироваткову концентрацію кальцію, щоб мінімізувати ризик гіпокальціємії – та несприятливих серцево-судинних реакцій.
Лікарська взаємодія
Щоб запобігти взаємодії між Освареном та іншими лікарськими засобами при сумісному призначенні, не слід приймати жодних інших пероральних ліків в інтервалі 2 години до і протягом трьох годин після прийому Осварена.
ОсваРен впливає на абсорбцію тетрациклінів, бісфосфонатів, фтористих сполук, деяких фторхінолонів (інгібітори гірази), таких як ципрофлоксацин, норфлоксацин, деяких цефалоспоринів (цефподоксим, цефуроксим), кетоконазолових і кетоконазолових, препаратів йогурт, кетоконазолених, етококсину, кетоконазолену, кетоконазолену, кетоконазолєвих, кетоконазолєвих, кетоконазолєвих, кетоконазолєвих, кетоконазолевих, кетоконазолених, кетоконазолових, кетоконазолових, кетоконузолену, кетоконазолевих, кетоконазолових, кефококсину, кетоконазолових препаратів і кетоконазолових препаратів.
У разі додаткового лікування пероральними препаратами заліза слід приділити увагу тому факту, що одночасний прийом магнію може впливати на всмоктування заліза.
Вітамін D та його похідні збільшують абсорбцію кальцію. Тіазидні діуретики знижують ниркове виведення кальцію. У разі одночасного призначення Осварена та тіазидних діуретиків або похідних вітаміну D, необхідно моніторувати рівень кальцію сироватки.
Одночасне використання естрогенів (естрадіол) або препаратів вітаміну А із солями кальцію може також збільшувати абсорбцію кальцію.
Кальцій збільшує ефект глікозидів дигіталісу (дигоксин), що може призводити до дигіталісної інтоксикації, включаючи ризик розвитку аритмії. У дигіталізованих пацієнтів слід бути обережними при призначенні Осварена, обов'язковий ЕКГ-контроль. Кальцій може зменшувати фармакологічні ефекти верапамілу та ймовірно інших блокаторів кальцієвих каналів. Призначення адреналіну у пацієнтів із підвищеними рівнями кальцію сироватки може призводити до тяжких аритмій.
Комбінація карбонату магнію, гідроксиду та гідроксиду алюмінію з левотироксином може викликати збільшення абсорбції левотироксину.
Магнієві солі можуть адсорбувати дигоксин у ШКТ, знижуючи його біодоступність. Може мати місце адсорбція нітрофуранів, що знижує біодоступність та, можливо, антибактеріальний ефект цих ліків. Крім того, може бути знижено шлунково-кишкове всмоктування пеніциламіну, можливо зі зменшенням його фармакологічних ефектів.
Умови зберігання препарату ОсваРен®
Препарат зберігати у недоступному для дітей та у захищеному від вологи місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності препарату ОсваРен®
Термін придатності – 3 роки. Препарат слід використовувати до дати, вказаної на упаковці. Після закінчення терміну придатності препарат не слід застосовувати.

Написати відгук