Рифаміцин (Rifampicyn) 300 мг, 100 капсул

Рифаміцин (Rifampicin)

БЕНЕМІЦИН (BENEMICIN)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Rifampicin;
3-(4-Меthу 1-1-ріреrazynyloimino-methyl)- rifamycin SV;
основні фізико-хімічні властивості: капсули червоного кольору; речовина в капсулах червоно-коричневого кольору звидимими білими включеннями; склад: 1 капсула містить 150 мг або 300 мгрифампіцину; допоміжні речовини: тальк, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакологічна група. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. АТС J 04 АВ 02.
Фармакологічні властивості. Бенеміцин є напівсинтетичним похідним рифаміцину В і продукується Streptomycesmediterranei.. Бактерицидна дія рифампіцину полягає в інгібіруванні активностіДНК-залежної РНК - полімер ази мікробної клітини мікобактерій. Препарат маєсильну бактерицидну дію відносно мікобактерій туберкульозу, атипових мікобактерій, (мікобактерій лепри, пригнічує ріст грам позитивних (насамперед стафілококів, таких як (Staphylococcus aureus) і грам негативних бактерій{Еscherichia coli, Klebsiella sp., Neissersa sp Proteus sp., Haemophlusinfluenzae Legionella pneumophilsa). Однаковою мірою пригнічує мікобактерії, які розмножуються швидко, або повільно, що розміщені позаклітинно і в клітинах.
Рифампіцин використовується головним чином для лікування всіх видів туберкульозу, а також мікобактеріозів ілепри. Застосування рифампіцину в моно терапії, що має місце при лікуванніне туберкульозних інфекцій призводить до швидкого розвитку резистентності на антибіотик.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні рифампіцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту майжена 100%. Наявність їжі в шлунку значно сповільнює всмоктування препарату.
Максимальна концентраціярифампіцину в сироватці крові після перорального застосування середньої терапевтичної дози (600 мг/добу) спостерігається через 1,5-2 години і становить 6-7 мкг/мл. Ріст і розмноження більшості штамів М. tuberculosis пригнічується вже при концентрації 0,5 мкг/мл. На терапевтичному рівні концентрація препарату в крові підтримується протягом 8-12 годин. З білками крові зв’язуєтьсяприблизно 75% препарату, а його період напіврозпаду становить 2-5 годин. Рифампіцин добре проникає в туберкульозні вогнища, каверни, кісткову тканину, лімфатичні вузли і біологічні рідини. Проходить через плаценту, проникає в материнське молоко. У спиномозковій рідині терапевтичної концентрації досягає при запальних станах мозкових оболонок.
Рифампіцин після перорального прийому всмоктується у кров і через ворітну вену потрапляє в печінку, потім зжовчю знову виділяється в травний тракт, звідки повторно всмоктується вкров. Частина прийнятого рифампіцину метаболізується в печінці з утвореннямдизацетилрифампіцину, який зберігає протитуберкульозну активність, але гірше всмоктується в кишечнику і виділяється з жовчю через травний канал, як і незмінений препарат. Тому в перші 3 тижні лікування, в період адаптації доцього циклу обміну, спостерігається ріст трнсаміназ у плазмі крові, який зчасом минає.
Більша частина пероральної дози препарату (60%) виділяється з калом, а 30% - із сечею в незміненому вигляді тау вигляді метаболітів. Незначна кількість препарату виділяється зі сльозами, потом та іншими біологічними рідинами, забарвлюючи їх у оранжовий колір. Печінкова недостатність є показанням для зменшення дози препарату, у той же часпри нирковій недостатності можна дотримувати повної дози.
Показання для застосування. Бенеміцин призначений головним чином для лікування туберкульозу і мікобактеріозів. Для лікування туберкульозу антибіотик завжди застосовується у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами: ізоніазидом, піразинамідом, а також із стрептоміцином або етамбутолом. Застосовується в лікуванні:
вперше виявленого туберкульозу як головний препарат у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами протягом усього періоду терапії;
рецидивів туберкульозу за умови збереженої чутливості збудника до рифампіцину;
туберкульозу легенів іпоза легеневої інфекції, спричиненої атиповими мікобактеріями;
при лікуванні лепри.
Крім того, Бенеміцин можезастосовуватись, у виключних випадках, коли штам мікро організмів стійкий до антибіотиків, які застосовувалися для лікування, тобто у разі тяжких інфекцій, спричинених стафілококами, стійкими до інших препаратів (стійкі штами стафілококів -МRSА стійкі до метициліну):
бактеріальний ендокардит (після імплантації протезів), спричинений штамами Enterococcus або Staphylococcusepidermidis, - препарат застосовують у поєднанні з ванкоміцином абоаміноглікозидами;
легіонельоз, бруцельоз;
Haemophilus influenza тип “b".
Спосіб застосування та дози. Бенеміцин необхідно застосовувати внутрішньо 1 раз на добу у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами, натщесерце, за 30 - 60 хвилин до їди.
Дорослі: середня доза становить 10мг/кг маси тіла на добу.
Хворим з масою тіла до 50 кг призначають 450 мг/добу.
Хворим з масою тіла понад 50 кг призначають 600 мг/добу.
Ці дози призначаються як при безперервному, так і при інтермітуючому лікуванні, тобто 2-3 рази на тиждень.
Тривалість курсу лікування препаратом залежить від характеру захворювання та ефективності терапії і може продовжуватись до 1року.
Діти: від 1 до 3років - середня доза становить 8 мг/кг маси тіла на добу; після 3 років - 10 мг/кг маси тіла на добу.
При інфекціях не туберкульозноїприроди дорослі приймають Бенеміцин внутрішньо 0,45-0,9 г на добу; а діти - по 8-10 мг/кг маситіла в 2-3 прийоми.
Увага! Збільшення дози не впливаєна підвищення ефективності терапії. У період лікування необхідно контролю вати функцію печінки і картину крові (1 раз на місяць).
Побічна дія. Бенеміцин добре переноситься хворими при безперервному лікуванні (застосування ліків щодня). Іноді спостерігаються алергічні реакції, іноді - диспептичні явища (нудота, біль у животі, порушення апетиту).
Жовтяниця розвивається в 1 - 3 % пацієнтів, але внаслідок того, що Бенеміцин завжди застосовується у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами, важко встановити, який із препаратів єпричиною токсичної дії.
На початку лікування спостерігається транзиторне підвищення активності амінотрансфер аз, яке самостійно нормалізується протягом 4-6 тижнів. Може спостерігатися тромбоцит опенічна еритремія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія. Ці симптоми пов’язані з утворенням антитіл до рифампіцину. При інтермітуючому лікуванні (застосування препарату двічі на тиждень) приблизно у 10% хворих через 2-3 години після застосування ліків розвивається алергічна реакція у вигляді грипоподібного синдрому (головний і м’язовий біль, гарячка) перехід від інтермітуючого лікування на безперервне усуває ці симптоми.
Дуже рідко спостерігається гостра ниркова недостатність, що є абсолютним показанням для відміни Бенеміцину. Препарат забарвлює слину, сечу, піт, сльози, кал в жовто-гарячий колір.
Протипоказання. Підвищена чутливість дорифампіцину, тяжкі захворювання печінки та нирок із значним зниженням функції цих органів, період вагітності. Не застосовувати у лікуванні немовлят.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бенеміцин активізує мікросомальні ферменти печінки, змінюючи метаболізм багатьох препаратів. Зменшує в сироватці концентрації глікозидів наперстянки, барбітуратів, пероральних протидіабетичних засобів, проти епілептичнихпрепаратів, похідних кумарину, препаратів, що мають антикоагулянт ну дію, кортикостероїдів і естрогенів, що призводить до порушень менструального циклу. Застосування Бенеміцину у хворих, які приймають кортикостероїди, часто вимагає 2 - 3-разового збільшення іх дози. Препарат зменшує ефективність пероральних контрацептивних засобів.
Особливості застосування. Перед початком і під час лікування препаратом необхідно контролю вати картину крові і показники функції печінки, у початковому періоді кожні 2 тижні, а потім - 1 раз на місяць.
Застосування Бенеміцину у хворих, які приймають кортикостероїди, часто вимагає збільшення дози кортикостероїдів.
Пацієнтам з порушеною функцією печінки необхідно зменшити дозу.
Застосування в період вагітності ілактації
Бенеміцин призначають вагітним тільки тоді, коли є впевненість, що туберкульозний процес активний і лікування потрібне. Матерям-годувальницям Бенеміцин призначається тільки у разі необхідності превенції захворювання дитини.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати з механізмами
Відсутні дані про негативний вплив препарату на здатність керувати автотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С. Захищати від світла та вологи. Зберігати подалі віддітей.
Термін придатності - 3 роки.
Перед застосуванням препаратанеобхідно перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Препарат неможна використовувати пізніше вказаної на упаковці дати.

Написати відгук