Сіофор (Siofor) XR 500 мг, 120 таблеток

Сіофор (Siofor)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: метформін; 1,1-диметилбігуанідгідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: білі, довгасті таблетки, вкриті оболонкою, які мають з одного боку заглиблення для полегшення розламування, а з іншого –насічку для ділення;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 1 000 мгметформіну гідро хлориду;
допоміжні речовини: повідон (значення К=25); гіпромелоза; магнію стеарат; титану діоксид Е 171; макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби і пероральнігіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А 10ВА 02.
Фармакологічні властивості. Метформін – це бігуанід, який маєцукрознижуючу дію та забезпечує пониження як базальної, так і постпрандіальної концентрації цукру в крові. Метформін не стимулює секрецію інсуліну і тому не призводить догіпоглікемії. Дія метформіну ймовірно ґрунтується на таких механізмах: пониження вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу іглікогенолізу; підвищення чутливості м’язів до інсуліну, що призводить до покращання поглинання глюкози на периферії і її утилізації; пригнічення всмоктування глюкози в печінці. Метформін за допомогою своєї дії наглікогенсинтетазу стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену. Метформінпідвищує транспортну ємність для глюкози усіх відомих до цього часу мембранних транспортних протеїнів (GLUT). У людини метформін сприятливо впливає на жировий обмін, незалежно від його впливу на рівень цукру в крові. Він понижує в плазмі крові рівень загального холестерину, холестерину низької щільності ітри гліцеридів.
Фармакокінетика. Після перорального прийомуметформіну його максимальна концентрація в крові досягається через 2,5 години. Абсолютна біодоступність приблизно – 50-60%. При пероральному прийомі всмоктування метформіну неповне і має характер насичення. вважається, щометформін має нелінійну фармакокінетику. При рекомендованих дозах і звичайних інтервалах прийому стан рівноваги щодо концентрацій в плазмі досягається через 24-48 годин. Зв’язування з білками плазми можна не враховувати. Метформінпереходить в еритроцити. Максимальна концентрація в цілісній крові менше, ніж вплазмі і встановлюється приблизно в той же час. Метформін виводиться у незміненому стані із сечею. У людини продукти розпаду до цього часу невизначені. Ренальний кліренс метформіну більше 400 мл/хв, що вказує на те, щометформін виводиться за рахунок клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції. При перорально прийнятій дозі час напів виведення становить 6,5 годин. При зниженні ниркової функції ренальний кліренс понижується пропорційно кліренсукреатині ну, таким чином час напів виведення подовжується і концентраціяметформіну в плазмі підвищується.
Показання для застосування. Цукровий діабет ІІ типу, особливо у хворихіз зайвою масою тіла, у яких лише однією дієтою і фізичним навантаженням достатнє коректування рівня цукру в крові не досягається.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають під час або після їдидвічі або тричі на добу. Початкова доза становить 500 мг на добу (½ таблетки, вкритої оболонкою, препарату Сіофор® 1000). Через 10-15діб дозу слід відкоригувати відповідно до показників рівня цукру в крові. Поступовість підвищення дозування сприятливо впливає на чутливість до препарату травного тракту. Максимальна добова доза становить 3 г або 3 таблетки, вкриті оболонкою, препарату Сіофор® 1000. Для досягнення кращої корекції рівня цукру в крові метформін можна комбінувати з інсуліном. Його призначають у звичайних дозах (по 500 мг – 850 мг 2-3 рази на добу), в той час як доза інсуліну залежить від виміряних показників цукру крові.
Побічна дія. Травний тракт. Дуже часто (> 10%) виникаютьскарги на нудоту, блювання, пронос, біль у животі і втрату апетиту. Вониз’являються частіше всього на початку лікування і у більшості випадків проходять спонтанно. Часто (1 – 10%) виникає скарга на металевий присмак уроті. Шкіра. Дуже рідко (< 0,01%) у пацієнтів із підвищеною чутливістюз’являється легка еритема. Порушення з боку обміну речовин. Дуже рідко (<0,01%) відзначається пониження всмоктування вітаміну В12, а також, при тривалому лікуванні, пониження його концентрації в сироватці крові. У клінічному відношенні ймовірно це спостереження не має значення. Лактат ацидоз. Дуже рідко (0,03 випадки на 1000 пацієнтів на рік).
Протипоказання. Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату; діабетичний кето ацидоз; діабетична прекома; ниркова недостатність або порушення ниркової функції (наприклад, креатинін сироватки крові > 135 мкмоль/л у чоловіків і > 110 мкмоль/л у жінок); гострі стани, які можуть призводити до погіршення ниркової функції (наприклад, дегідратація, тяжка інфекція, шок); внутрішньо судинне уведення контрастних речовин, якімістять йод; гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до гіпоксії (наприклад, серцева або дихальна недостатність, інфаркт міокарда у гострій стадії, шок); печінкова недостатність; гостра алкогольна інтоксикація; алкоголізм; вагітність і період годування груддю.
Передозування. При дозі до 85 г метформіну гіпоглікемія нерозвивалась, навіть якщо у цих же умовах розвивався лактат ацидоз. При значному передозуванні і наявності супутніх факторів ризику може розвинутисьлактат ацидоз. При цьому мова йде про екстрений клінічний випадок, при якому потрібне стаціонарне лікування. Найефективніший метод видалення лактату іметформіну – це гемодіаліз.
Особливості застосування. У зв’язку з відсутністю досвіду застосування не рекомендується застосовувати Сіофор® 1000 у дітей. Перед початкомі регулярно протягом лікування метформіном слід контролю вати функцію нирок, асаме: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок; 2-4 разина рік у пацієнтів із рівнем креатині ну, який перебуває біля верхньої межінорми, а також у людей похилого віку. Особлива обережність потрібна в ситуаціях, коли може мати місце обмеження ниркової функції (наприклад, початок лікування антигіпертензивними препаратами, діуретиками або не стероїднимипротизапальними засобами). Оскільки внутрішньо судинне уведення контрастних речовин при радіологічних дослідженнях може призводити до ниркової недостатності, слід припинити прийом метформіну перед дослідженням, під час дослідження і протягом 48 годин після дослідження. Продовжити терапію можна лише у випадку, якщо при свіжому дослідженні визначається нормальна функція нирок. За 48 годин до запланованих хірургічних втручань, які будуть проводитись під наркозом, слід припинити прийом метформіну. Продовжити лікування рекомендується не раніше, ніжчерез 48 годин після операції. Під час лікування метформіном рекомендується таке: всім пацієнтам продовжувати дотримуватись дієти, а пацієнтам із зайвою вагою продовжувати дотримуватись низькокалорійної дієти; проводити регулярні лабораторні обстеження, які рекомендуються хворим на цукровий діабет; метформінсам по собі не призводить до гіпоглікемії, але при комбінації з інсуліном або препаратами сульфонілсечовини треба бути обережним. Моно терапія метформіном не призводить до гіпоглікемії і тому не впливає на здатність до керування авто транспортом і управління механізмами. Але треба повідомити пацієнта про те, що при комбінації метформіну з іншими протидіабетичними засобами (препаратисульфонілсечовини, інсулін, репаглінід) є ризик розвитку гіпоглікемії. Необхідно уникати вживання алкоголю і ліків, які містять алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбінації, що не рекомендуються. Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації є підвищений ризик розвитку лактат ацидозу, насамперед при супутньому голодуванні, недостатньому харчуванні або при печінковій недостатності. Комбінації, при яких необхідна особлива обережність. Глюкокортикоїди (системні і для зовнішнього застосування) мають підвищену ендогенну гіперглікемічну активність. Тому потрібен більш частий контроль рівня цукру в крові у хворих, які застосовують такі препарати, особливо на початку лікування. При необхідності, проводиться корегування дози протидіабетичногозасобу під час такого лікування і після його припинення. Інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту можуть призводити до пониження рівня цукру вкрові, що також може вимагати корекції дози протидіабетичних препаратів під часі після лікування.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30° С! Лікарський засіб зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності –3 роки.

Написати відгук