Систен (Systen) 50 мкг/24 г пластир, 6 шт.

Систен (Systen)

Клімара (Climara)
 

Форма випуску, упаковка та склад препарату Клімара®
Трансдермальна терапевтична система площею 12,5 см² і швидкістю вивільнення активної речовини 50 мкг/добу; представляє собою овальний пластир, 4,5 см × 3,3 см, що складається з прозорої плівки-носія з прозорою гомогенною матрицею (що містить діючу речовину).
Допоміжні речовини: етилолеат - 19,25 мг, ізопропілміристат - 9,65 мг, гліцерил монолаурат - 4,8 мг, акрилат кополімер - 99 мг.
Клініко-фармакологічна група:
Препарат відноситься до групи противоклімактеричних естрогенних препаратів, тобто він використовується для лікування клімактеричних (менопаузних) розладів.
Фармако-терапевтична група:
Препарат відноситься до групи естрогенів, які є жіночими статевими гормонами.
Фармакологічна дія:
Препарат представляє собою пластир, який містить 17β-естрадіол, який є ідентичним ендогенному естрадіолу, що виділяється яєчниками. Під час менопаузи у жінок відбувається зниження продукції естрогенів, що призводить до розвитку менопаузного синдрому з різними симптомами. Застосування цього естрогенного препарату спрямоване на зменшення цих симптомів. Естроген взаємодіє з естрогенними рецепторами в різних органах і тканинах, що регулює транскрипцію генів і впливає на функції організму.
Механізм дії:
Препарат діє на естрогенчутливі органи-мішені, такі як матка, гіпоталамус, гіпофіз, вагіна, сечовий міхур, молочні залози і кістки. Він зв'язується з естрогенними рецепторами і активує гормон-рецепторні комплекси, які впливають на транскрипцію генів. Цей вплив регулює різні процеси в організмі, включаючи зняття менопаузних симптомів.
Замісна терапія:
Препарат використовується для замісної терапії у жінок, у яких знижується продукція естрогенів після менопаузи. Дози препарату можуть варіювати, але вони повинні бути достатніми для зменшення менопаузних симптомів. Проте, монотерапія естрогенами може підвищити ризик гіперплазії ендометрія (проліферація слизової оболонки матки) і в довгостроковій перспективі - ризик розвитку карциноми (раку) міометрія (шар м'язів матки).
Профілактика гіперплазії ендометрія:
Для запобігання ризику гіперплазії ендометрія у жінок зі збереженою маткою рекомендується використовувати послідовне призначення гестагенів (гормони, аналогічні прогестерону) протягом 10-14 днів разом з естрогенами.
Важливо пам'ятати, що опис надано виключно для інформаційних цілей, і конкретне призначення та застосування медичних препаратів повинно здійснюватися тільки під контролем кваліфікованих медичних фахівців.
Фармакокінетика
Абсорбція:
Після кожної аплікації "Клімара", естроген добре абсорбується через шкіру.
Розподіл:
Щотижнева аплікація "Клімара" порівняна з неперервною низькодозовою в/в інфузією, спрямованою на створення стабільного, платоподібного рівня естрогену в сироватці, схожого на рівень, що створюється під час ранньої/середньої фолікулярної фази в репродуктивний період життя. Трансдермальне призначення дозволяє уникнути високих коливань естрогену та його метаболітів в сироватці, які спостерігаються після пероральної замісної терапії естрогеном, і, відповідно, уникнути навантаження на печінку великою кількістю естрогену та його метаболітів через високий попередній метаболізм (ефект "першого проходження") після прийому внутрішньо. Таким чином, після трансдермального введення естрогену не відмічається вплив на синтез білка в печінці.
При щотижневій аплікації "Клімара" досягається рівний і постійний профіль естрогену та естрону в сироватці в межах бажаного діапазону. Абсолютне значення сироваткового рівня естрогену прямо пропорційно площі пластира. Середня Css естрогену в сироватці становить приблизно 35 пг/мл (пластир площею 12,5 см2) і 70 пг/мл (пластир площею 25 см2).
Близько 61% естрогену неспецифічно зв'язується з сироватковим альбуміном і приблизно 37% специфічно з глобуліном, який зв'язує статеві стероїди. Показний Vd естрогену після одноразового в/в призначення становить приблизно 1 л/кг.
При багаторазовій щотижневій аплікації пластира не спостерігається кумуляції ані естрогену, ані естрону. Відповідно, рівноважний сироватковий рівень обох гормонів відповідає рівню, спостереженому після одноразової аплікації.
Метаболізм:
Після трансдермального введення перетворення естрогену на естрон і кон'югати залишається в фізіологічних межах, які спостерігаються в ранню фолікулярну фазу в репродуктивний період життя, з відношенням рівнів естрогену/естрону в сироватці близько 1. Нефізіологічно високий рівень естрону як результат інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку під час пероральної замісної терапії естрогеном, відображений співвідношенням естрогену/естрону менше 0,1, при цьому не спостерігається.
Біотрансформація:
Біотрансформація трансдермально призначеного естрогену подібна до біотрансформації ендогенних гормонів: естроген, головним чином, метаболізується в печінці, але також позапечінково, наприклад, в кишечнику, нирках, скелетних м'язах та органах-мишенях. Ці процеси включають утворення естрону, естриолу, катехолестрогенів та їх кон'югатів - сульфатів та глюкуронідів, які мають виразно менші естрогенні властивості або навіть не мають їх.
Виведення:
Загальний сироватковий кліренс естрогену після одноразового в/в введення характеризується високою варіабельністю в межах 10-30 мл/хв/кг. Деяка частина метаболітів естрогену виділяється з жовччю і піддається так званій ентерогепатічній циркуляції. У кінцевому підсумку метаболіти естрогену, головним чином, виділяються у вигляді сульфатів та глюкуронідів з сечею.
Показання до використання препарату Клімара®:
Замісна гормональна терапія (ЗГТ) для зменшення симптомів дефіциту естрогенів внаслідок природної менопаузи або хірургічного видалення яєчників.
Профілактика постменопаузального остеопорозу.
Схема дозування:
При проведенні ЗГТ для зменшення симптомів дефіциту естрогенів внаслідок природної менопаузи або хірургічного видалення яєчників використовують трансдермальну терапію системними пластирами (ТТС) з найменшою дозою естрадіолу. При необхідності можна використовувати ТТС з вищою дозою естрадіолу. Подальше лікування рекомендується проводити з найменшою ефективною дозою активної речовини "Клімари".
З метою профілактики остеопорозу лікування слід починати безпосередньо після встановлення менопаузи. Рекомендується тривале лікування, схема якого встановлюється індивідуально.
Лікування проводять у неперервному або циклічному режимі. Терапія лише естрогенами застосовується у випадку гістеректомії. В інших випадках призначається терапія відповідними дозами гестагенів протягом 10-14 днів щомісяця.
ТТС слід прикріплювати щотижня у постійному режимі. Використаний пластир слід видаляти через 7 днів, після чого новий пластир прикріплюють на інше місце.
Також може рекомендуватись застосування "Клімари" в циклічному режимі. У цьому випадку ТТС прикріплюють щотижня протягом 3 послідовних тижнів, з подальшим 7-денним інтервалом без прикріплення пластира до наступного курсу лікування.
Менструальноподібні виділення в нормі відбуваються через 2-3 дні після припинення прийому гестагенів.
Спосіб застосування ТТС:
Після видалення захисної плівки ТТС (пластира) прикріплюється клейовою стороною на чисту, суху, неушкоджену ділянку шкіри (без ознак подразнення) вздовж хребта або на сідницях. ТТС не прикріплюють у місцях молочних залоз або поблизу них. Ділянку, обрану для фіксації пластира, не повинно бути жирною; слід уникати прикріплення до області талії, так як при терті вузьким одягом пластир може відклеїтися.
Пластир слід прикріплювати одразу після відкриття упаковки та видалення захисної плівки. Пластир слід зусиллям притиснути долонею до місця фіксації приблизно 10 секунд. Слід переконатися, що є хороший контакт зі шкірою, особливо по краях.
Місце аплікації слід змінювати з інтервалом у 1 тиждень.
Якщо пластир прикріплено правильно, можна приймати ванну та душ як зазвичай. Слід мати на увазі, що пластир може відклеїтися від шкіри під впливом дуже гарячої води або в сауні.
У разі, якщо пластир відклеївся, слід приклеїти новий пластир на залишені дні 7-денного інтервалу.
Побічні ефекти:
Місцеві реакції: найчастіше - подразнення шкіри на місці аплікації.
З боку репродуктивної системи: проривне кровотеча та виділення зі змазкою зі влагалища, збільшення розмірів міоми матки, зміна кількості вагінального виділення, біль у молочних залозах.
З боку шлунково-кишкової системи: нудота, блювання, болі в животі, болі в епігастральній області, метеоризм, холестатична жовтуха.
Дерматологічні реакції: хлоазма, меланодермія, які можуть бути стійкими.
Алергічні реакції: в окремих випадках - алергічний контактний дерматит, свербіж, генералізована екзантема.
З боку ЦНС: головний біль, мігрень, запаморочення, депресія.
Інші: зміна маси тіла, погіршення перебігу порфірії, набряки, зміна лібідо, м'язові спазми.
Протипоказання до застосування:
Вагінальне кровотеча невідомого походження.
Рак молочної залози або підозра на нього.
Гормонозалежні злоякісні новоутворення або передракові стани, або підозра на них.
Доброякісна або злоякісна пухлина печінки на даний момент або в анамнезі.
Тромбоз глибоких вен у стадії загострення, тромбоемболічні захворювання на даний момент або в анамнезі.
Вагітність.
Період лактації (годування груддю).
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Якщо будь-яка з вказаних хвороб або станів виникає на фоні проведення ЗГТ, пацієнтка повинна припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем.
Застосування під час вагітності та годування груддю:
Під час вагітності та в період лактації ЗГТ не проводиться. В обширних епідеміологічних дослідженнях не виявлено підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували гормональні контрацептиви або ЗГТ до вагітності, або тератогенної дії, коли препарати були прийняті випадково на ранні терміни вагітності. Невелика кількість статевих стероїдів може виділятися з грудним молоком.
Застосування при порушеннях функції печінки:
Застосування препарату протипоказане при доброякісній або злоякісній пухлині печінки на даний момент або в анамнезі.
Особливі вказівки
Перед початком лікування, під час або при повторному призначенні ГТГ жінці рекомендується пройти ретельне загальномедичне та гінекологічне обстеження, включаючи обстеження органів малого тазу (з цитологічним дослідженням цервікального слизу), черевної порожнини, молочних залоз, контроль АД, дослідження згорткової системи та ліпідного спектру крові. У хворих на цукровий діабет потрібен контроль вмісту глюкози в крові (не менше 1 разу на рік).
Гормональна контрацепція повинна бути припинена при початку ГТГ, за необхідності пацієнтці слід рекомендувати негормональну контрацепцію.
Якщо будь-які зі станів/факторів ризику, зазначених нижче, існують перед початком терапії або прогресують, то в кожному конкретному випадку слід розглянути потенційний ризик та очікувану користь терапії Клімарою до початку або продовження ГТГ.
Захворювання серцево-судинної системи. У ряді епідеміологічних досліджень виявлено певне підвищення частоти розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), наприклад, тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії у жінок, які отримували ГТГ. У випадку, якщо ГТГ рекомендується жінкам з факторами ризику ВТЕ, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь проведеної терапії.
Фактори ризику ВТЕ включають індивідуальний і сімейний анамнез (розвиток ВТЕ у прямих родичів відносно молодому віці може вказувати на генетичну схильність), а також виражене ожиріння. Ризик ВТЕ також зростає з віком. Немає єдиної думки щодо можливої ролі варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ.
Ризик ВТЕ зростає при тривалій іммобілізації, серйозному хірургічному втручанні або обширній травмі. Залежно від етіології захворювання і тривалості іммобілізації слід розглянути можливість тимчасового припинення ГТГ.
Лікування слід негайно припинити при наявності симптомів тромбоемболії або підозри на них.
Рак ендометрія. При тривалому впливі естрогенів підвищується ризик розвитку гіперплазії ендометрія або карциноми. Дослідження підтвердили, що додаткове призначення гестагенів знижує ризик гіперплазії ендометрія та/або раку ендометрія.
Рак молочної залози. Мета-аналіз 51 епідеміологічного дослідження продемонстрував, що існує деякий підвищений ризик розвитку раку молочної залози, діагностованого у жінок, які отримували ГТГ протягом 5 років. Спостережений підвищений ризик може бути наслідком ранньої діагностики раку молочної залози, біологічних ефектів ГТГ або поєднанням обох факторів. Відносний ризик зростає з тривалістю лікування. Це подібно до підвищення ризику раку молочної залози, спостеріганого у жінок з кожним роком затримки природної менопаузи. Підвищений ризик поступово зникає після закінчення лікування протягом перших 5 років після скасування ГТГ. Рак молочної залози, діагностований у жінок, які отримували ГТГ, порівняно з тими, які не застосовували ГТГ, рідше метастазує.
Пухлини печінки. В надзвичайно рідких випадках доброякісні або ще рідше злоякісні пухлини печінки спостерігалися після застосування гормональних препаратів типу Клімари. У рідких випадках ці пухлини призводять до загрозливого для життя внутрібрюшного кровотечі. Основними симптомами пухлини печінки є біль в епігастральній області, збільшення печінки та/або симптоми внутрібрюшного кровотечі.
Захворювання жовчного міхура. Естрогени підвищують літогенність жовчі. В деяких випадках підвищується схильність до захворювань жовчного міхура на тлі терапії естрогенами.
Інші стани. Лікування слід негайно припинити, якщо вперше розвиваються мігреньозні або надзвичайно сильні головні болі, або виникають інші симптоми, які є можливими передвісниками порушення мозкового кровообігу.
Якщо незважаючи на зміни місця аплікації, згідно з рекомендаціями, відзначається повторюване, стійке подразнення шкіри (наприклад, стійка еритема або свербіж на місці аплікації) застосування ТТС слід припинити.
Загальна взаємозв'язок між ЗГТ та розвитком клінічної артеріальної гіпертензії не встановлена. Незважаючи на те, що невелике підвищення АД описано у жінок, які отримували ЗГТ, клінічно значуще підвищення АД при такому лікуванні спостерігається дуже рідко. Проте, якщо в індивідуальних випадках під час проведення ЗГТ розвивається стійка, клінічно значуща гіпертензія, слід розглянути питання про припинення ЗГТ.
Статеві стероїди можуть погано метаболізуватися у пацієнток зі зниженою функцією печінки. При проведенні ЗГТ за допомогою ТТС активна речовина не піддається метаболізму в печінці при "першому проходженні" через печінку, у таких випадках ЗГТ слід призначати з обережністю.
Рецидив холестатичної жовтяниці або холестатичного свербіжу, які розвивалися раніше при вагітності або під час попереднього застосування статевих стероїдів, вимагає негайного припинення ЗГТ.
У деяких пацієнток, які отримують ЗГТ, можуть розвиватися небажані прояви стимуляції естрогенами, такі як аномальне маткове кровотеча. Часте або стійке аномальне маткове кровотеча під час лікування є показанням для дослідження ендометрія.
Міоми матки можуть збільшуватися в розмірі під впливом естрогенів. Якщо це спостерігається, то лікування слід припинити.
Якщо ендометріоз загострюється під час лікування, рекомендується припинити терапію.
При підозрі на пролактиному діагноз слід виключити до початку терапії.
Іноді може розвиватися хлоазма, особливо у жінок з вказівками в анамнезі на хлоазму при вагітності. Жінкам з схильністю до появи хлоазми слід уникати тривалого перебування на сонці та впливу УФ-випромінювання під час ЗГТ.
Наступні стани виникають або погіршуються під час проведення ЗГТ: епілепсія, доброякісні захворювання молочних залоз, астма, мігрень, порфірія, отосклероз, СКВ, мала хорея. Хоча їх зв'язок з ЗГТ остаточно не доведений, у таких випадках жінки, які отримують ЗГТ, повинні перебувати під ретельним спостереженням.
Лабораторні тести. Препарати для ЗГТ можуть впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи функціональні тести печінки, параметри функцій щитовидної залози, наднирників та нирок, рівні транспортних білків у плазмі, наприклад, кортикостероїд-зв'язувального глобуліну та фракцій ліпідів та ліпопротеїнів, параметри вуглеводного обміну, показники коагуляції та фібринолізу.
Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами
Будь-якого впливу не спостерігалося.
Передозування
При аплікації Клімари передозування малоймовірне.
Симптоми: нудота, блювота; у деяких випадках - кровотеча відміни.
Лікування: видалення пластиря, проведення симптоматичної терапії. Специфічний антидот невідомий.
Лікарська взаємодія
При тривалому одночасному застосуванні препарату Клімара з індукторами мікросомальних ферментів печінки (наприклад, похідними гідантоїну, барбітуратами, примідоном, карбамазепіном, рифампіцином, а також, очевидно, з окскарбамазепіном, топіраматом, фелбаматом і гризеофульвіном) можливе підвищення кліренсу статевих гормонів та зниження клінічної ефективності. Максимальна індукція ферментів, в цілому, не проявляється протягом 2-3 тижнів, але може потім зберігатися, принаймні, протягом 4 тижнів після припинення лікарської терапії.
Значне вживання алкоголю під час проведення ЗГТ може призвести до підвищення рівня циркулюючого естрадіолу.
Умови зберігання препарату Клімара®
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.
Термін придатності препарату Клімара®
Термін придатності - 3 роки. Після видалення захисної плівки ТТС слід негайно приклеїти. Не зберігати розпечатаним.

Написати відгук