Тенаксум (Tenaxum) 1мг, 90 таблеток

ТЕНАКСУМ (TENAXUM)
 

Склад:
Діюча речовина: 1 таблетка містить 1,544 мг рілменідину дигідро фосфату, що відповідає 1мг рілменідину;
допомiжнi речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, парафін 54/56, натрію крохмальгліколят, тальк, білий бджолиний віск.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Антигіпертензивні засоби, анти адренергічні засоби центральної дії, агоністи імідазолінових рецепторів. Код АТС С 02А С 06
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до рілменідину або до будь-яких ексципієнтів.
Тяжка депресія.
Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатині ну < 15мл/хв).
В комбінації з сультопридом.
Спосіб застосування та дози:
Для перорального застосування.
Приймати по 1 таблетці один раз на добу вранці.
За необхідності додаткового зниження артеріального тиску після одного місяця застосування, доза може бути збільшена до 2 таблеток на день (по 1 таблетці зранку і ввечері) перед прийомом їжі.
Завдяки добрій переносимості ТЕНАКСУМ може призначатися пацієнтам літнього віку і хворим на цукровий діабет.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю немає необхідності в корекції дози якщо кліренс креатині ну більше ніж 15мл/хв.
Препарат призначається для довго тривалого застосування.
Побічні реакції.
За даними контрольованих досліджень при застосуванні препарату ТЕНАКСУМ в дозі 1 мг на добу було доказано, що частота побічних ефектів була однаковою порівняно з прийомом плацебо.
Контрольовані порівняльні дослідження з клонідином (0.15 – 0.30 мг/день) або альфа метил допою (500 – 1000 мг/день) продемонстрували, що частота побічних ефектів при застосуванні препарату ТЕНАКСУМ в дозі 2 мг на добу є значно нижчою, ніж при прийомі препаратів порівняння.
Побічні ефекти при прийомі препарату в терапевтичних дозах є рідкими, не тяжкими і тимчасовими: астенія, прискорене серцебиття, безсоння, сонливість, втомлюваність при навантаженнях, біль в епігастральній ділянці, сухість в роті, діарея, висипання на шкірі; у поодиноких випадках охолодження кінцівок, ортостатична гіпотензія, сексуальні розлади, тривога, депресія, свербіж, набряк, судоми, нудота, запор, приливи.
Передозування.
Немає даних щодо випадків прийому дуже великих доз. Можливе виникнення вираженої гіпотензії та зниження пильності. Лікування: промивання шлунка, за необхідності призначення симпатоміметиків. ТЕНАКСУМ незначно піддається діалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітним жінкам необхідно уникати застосування препарату ТЕНАКСУМ через відсутність клінічних даних щодо його безпечності. В експериментальних дослідженнях не було виявлено тератогенного або ембріо токсичного ефекту.  
Застосування рілменідину під час періоду годування   груддю протипоказане, через наявність даних щодо його проникнення у грудне молоко.
Діти.
Цей препарат не рекомендовано призначати дітям через відсутність досліджень у таких групах пацієнтів.
Особливості застосування.
До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лапа не рекомендовано призначати цей препарат.
Як і при застосуванні інших антигіпертензивних препаратів центральної дії лікування препаратом не можна припиняти раптово. За необхідності відміни препарату доза повинна бути знижена поступово.
Пацієнти з нещодавно перенесеними інсультом або інфарктом міокарда. Як і при застосуванні інших антигіпертензивних препаратів необхідно проводити регулярний медичний контроль при призначенні препарату ТЕНАКСУМ.
Вживання алкоголю. Під час лікування препаратом ТЕНАКСУМ слід уникати вживання алкоголю.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю немає необхідності в корекції дози, якщо кліренс креатині ну більше ніж 15 мл/хв. Препарат не призначається пацієнтам, якщо кліренс креатині ну менше ніж 15 мл/хв.
Для пацієнтів, які страждають на цукровий діабет ТЕНАКСУМ може призначатися, бо він не впливає на метаболізм глюкози (в тому числі у пацієнтів з сахарним діабетом 1 та 2 типу) та на метаболізм ліпідів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
ТЕНАКСУМ не впливає на пильність пацієнтів при застосуванні в терапевтичних дозах    (1-2 мг на добу).
При   перевищенні терапевтичних доз або при комбінації рілменідину з препаратами, що можуть знижувати пильність, водії автотранспорту та оператори потенційно-небезпечних механізмів мають бути попереджені про можливість виникнення сонливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Протипоказані комбінації
Сультоприд. Підвищується ризик шлуночкової аритмії, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу " пірует".
Небажані комбінації
Алкоголь посилює седативний ефект. Порушення пильності може впливати на здатність керувати авто транспортом та працювати зі складними механізмами. Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв та лікарських засобів, що містять спирт.
Бета-блокатори, що призначаються пацієнтам із серцевою недостатністю (бісопролол, карведілол, метопролол). Центральне зниження тонусу симпатичної системи і вазодилататорний ефект антигіпертензивних препаратів центральної дії може бути шкідливим для пацієнтів з серцевою недостатністю, які приймають одночасно бета-блокатори та вазодилататори.
Комбінації, які потребують уваги
Баклофен посилює антигіпертензивну дію; необхідно контролю вати артеріальний тиск і при необхідності коригувати дозу антигіпертензивних препаратів.
Бета-блокатори. Відзначалось підвищення артеріального тиску у випадках раптової відміни антигіпертензивних препаратів центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни терапії антигіпертензивними препаратами центральної дії. Необхідно проводити контроль за клінічним станом пацієнта.
Препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу " пірует" (за винятком сультоприду): клас Іа анти аритмічних препаратів (хінідин, гідрохінідин, дизопирамід), клас ІІІ анти аритмічних препаратів (аміодарон, дофетилід, ібутилід, соталол), нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амілсульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид); інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньо венний, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, спіраміцин внутрішньо венний, вінкамін внутрішньо венний.
Підвищується ризик шлуночкової аритмії, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу " пірует". Необхідно проводити клінічний та ЕКГ моніторинг.
Альфа-блокатори потенціюють гіпотензивний ефект. Підвищується ризик ортостатичної гіпотензії.
Аміфостин посилює антигіпертензивну дію.
Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії)(за виключенням гідрокортизона, який призначається   як замісна терапія при хворобі Аддисона) - зменшення гіпотензивної дії через затримку води та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.
Нейролептики, іміпрамін антидепресанти підвищують гіпотензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії (кумулятивний ефект).
Інші препарати, що можуть спричиняти пригнічення ЦНС: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби і замісна терапія), бензодіазепіни, анксіолітики відмінні від бензодіазепінів, снодійні, нейролептики, антагоністи H1 гіста мінових рецепторів, що мають седативний ефект, седативні антидепресанти (доксепін, амітриптилін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), інші антигіпертензивні препарати центральної дії, баклофен, талідамід, пізотифен, індорамін.
Комбінація з вищезазначеними препаратами може спричинити пригнічення центральної нервової системи. Зниження пильності може бути небезпечним при керуванні авто транспортом та роботі з різними механізмами.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка. ТЕНАКСУМ -   оксазолінова сполука з антигіпертензивними властивостями, що діє як на мозкові так і на периферичні вазомоторні структури. ТЕНАКСУМ демонструє значно більшу селективність до імідазолінових рецепторів, ніж до церебральних α-адренергічних рецепторів, що відрізняє його від α 2 агоністів. Ця селективність забезпечує меншу кількість таких небажаних ефектів, як сонливість, сухість у роті, синдром відміни.
ТЕНАКСУМ селективно діє на I1 імідазолінові рецептори стовбура головного мозку та нирок. Дія на рецептори головного мозку знижує гіперактивність симпатичної нервової системи, що призводить до зниження периферичного опору судин. Дія на рецептори проксимальних відділів кручених канальців нирок забезпечує довготривале зниження надлишкової реабсорбції натрію та води у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Завдяки цьому механізму дії ТЕНАКСУМ є ефективним протягом тривалого часу застосування.
За даними подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень та досліджень з препаратом порівняння ТЕНАКСУМ у терапевтичній дозі ефективно знижує систолічний і діастолічний тиск протягом 24 годин при артеріальній гіпертензії м’якої та помірної тяжкості незалежно від положення тіла, в тому числі   при фізичному навантаженні. Антигіпертензивна дія є дозозалежною та зберігається при довго тривалому застосуванні без виникнення толерантності.
Подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження підтверджують, що призначення препарату ТЕНАКСУМ 1 мг на добу не впливає на пильність пацієнтів (за результатами тестів). Частота виникнення небажаних ефектів (сонливість, сухість у роті, запори) була однаковою з групою плацебо.  
При застосуванні препарату ТЕНАКСУМ в дозі 2мг на добу порівняно з α 2 агоністами, що призначались у терапевтично еквівалентних дозах, частота виникнення небажаних ефектів та їх інтенсивність була значно нижчою.
В терапевтичних дозах ТЕНАКСУМ не впливає на функцію серця, не викликає затримки солей та води і є метаболічно нейтральним:
ТЕНАКСУМ   забезпечує виражену антигіпертензивну дію протягом 24 год після прийому зі зниженням загального периферичного опору, але не впливає на серцевий викид. Препарат не впливає на скоротність та електрофізіологію міокарда.
ТЕНАКСУМ не викликає ортостатичної гіпотензії (в тому числі у пацієнтів літнього віку) та не впливає на фізіологічне підвищення частоти серцевого ритму при фізичному навантаженні.
ТЕНАКСУМ не впливає на нирковий кровотік, гломерулярну фільтрацію, фракцію фільтрації та не впливає на функцію нирок.
ТЕНАКСУМ не впливає на метаболізм глюкози (в тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом 1 та 2 типу) та на метаболізм ліпідів.
Фармакокінетика.
Абсорбція:
- швидка: пік концентрації у плазмі (3.5нг/мл) досягається через 1,5 – 2 год після абсорбції однократної дози препарату ТЕНАКСУМ 1мг.
- повна: абсолютна біодоступність 100%, відсутній ефект першого проходження через печінку.
- стабільна: одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність. Рівень абсорбції при застосуванні в терапевтичних дозах не змінюється.
Розподілення: зв’язування з білками плазми менше ніж 10%. Об'єм розподілу 5л/кг.
ТЕНАКСУМ дуже незначно метаболізується. Незначна кількість його метаболітів визначається у сечі та є результатом гідролізу або окислення оксазолінового кільця. Ці метаболіти не діють на α 2 рецептори.
ТЕНАКСУМ виводиться переважно нирками: 65% від прийнятої дози виводиться з сечею в незмінному вигляді. Нирковий кліренс складає дві третини від загального кліренсу.
Період напів виведення 8 годин. Він не залежить від прийнятої дози та від її кратності. Тривалість фармакологічної дії більш довша, значна антигіпертензивна дія триває протягом  24 год після прийому препарату у пацієнтів з артеріальної гіпертензією при застосуванні дози 1 мг на добу.
Стадія стабільної рівноваги в плазмі крові досягається протягом 3 днів та залишається стабільною протягом 10 днів.
Довготривалий моніторинг рівня рілменідину в плазмі крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, що отримували препарат протягом двох років, показали, що рівень рілменідину в плазмі крові є стабільним.
У пацієнтів літнього віку (старше 70 років) період напів виведення становить 12 год (за даними фармакокінетичних досліджень).
У пацієнтів з печінковою недостатністю період напів виведення становить 11 год.
У пацієнтів з нирковою недостатністю внаслідок переважно ниркової елімінації препарату зниження рівня елімінації є пропорційним до тяжкості ниркової недостатності. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 15 мл/хв) період напів виведення становить приблизно 35 год.    
Фармацевтичні властивості.
Основні фізико-хімічні властивості
Білі двоопуклі таблетки з гравіюванням «Н» з обох сторін.
Термін придатності.
Термiн придатності - 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей. Зберігати при температурі до 30 °C.

Написати відгук