Товіаз (Toviaz) 8 мг, 28 таблеток

Товіаз (Toviaz)
 

ATX код: G04BD11 (Фезотеродин)
Діюча речовина: фезотеродин (fesoterodine)
Форма випуску, упаковка та склад препарату Товіаз®
Таблетки пролонгованого дії світло-голубого кольору, овальні, двосторонньо опуклі, з гравіруванням "FT" на одній стороні; при поперечному розрізі - ядро білого кольору.

Допоміжні речовини: ксилітол - 36 мг, целлактоза 100 - 121,5 мг, гіпромелоза (метоцел К100) - 70 мг, гіпромелоза (метоцел К4М) - 70 мг, гліцерил дібегенат/гліцерил трибегенат - 10 мг, тальк - 8,5 мг.
Склад оболонки: Опадрай® світло-голубий (II 85G20426) - 15 мг (містить: полівініловий спирт - 44%, діоксид титану - 19,86%, макрогол 3350 - 12,35%, тальк - 20%, соєвий лецитин - 3,5%, алюмінієвий лак індигокармін - 0,29%).
Клініко-фармакологічна група: Препарат, що зменшує тонус гладеньких м'язів сечовивідних шляхів
Фармако-терапевтична група: М-холіноблокатор
Фармакологічна дія
Конкурентний інгібітор м-холінорецепторів. Після прийому всередину фезотеродин швидко і інтенсивно гідролізується за участю неспецифічних естераз з утворенням активного метаболіту 5-гідроксиметил толтеродину, який визначає м-холінолітичну активність фезотеродину.
Активація постгангліонарних парасимпатичних м-холінорецепторів гладких м'язів сечового міхура індукує скорочення детрузора. Фезотеродин інгібує зазначені рецептори в сечовому міхурі, що, як припускають, призводить до розвитку відповідних фармакологічних ефектів.
Показано, що клінічне застосування фезотеродину збільшує об'єм сечового міхура до моменту першого скорочення детрузора та збільшує його ємність. Ці ефекти зростають пропорційно збільшенню дози.
Фармакокінетика
Після прийому всередину фезотеродин добре абсорбується з ШКТ. Піддається швидкому і інтенсивному метаболізму шляхом гідролізу за участю неспецифічних естераз з утворенням активного метаболіту 5-гідрокситолтеродину, тому фезотеродин не визначається в плазмі. Біодоступність активного метаболіту становить 52%. Після одноразового або багаторазового прийому всередину в дозах від 4 мг до 28 мг, концентрація активного метаболіту в плазмі зростає пропорційно дозі. Cmax в плазмі досягається приблизно через 5 годин.
Після багаторазового прийому всередину кумуляція не спостерігається.
Cmax і AUC активного метаболіту зростають пропорційно дозі, і у осіб з швидким метаболізмом CYP2D6 значення цих параметрів менше, ніж у осіб з повільним метаболізмом CYP2D6.
Зв'язування активного метаболіту з білками плазми становить близько 50%, переважно з альбуміном і альфа1-кислим глікопротеїном. При в/в інфузії активного метаболіту обсяг розподілу на стані рівноваги складає 169 л.
Активний метаболіт піддається подальшому метаболізму в печінці з утворенням карбокси-, карбокси-N-дезізопропіл- та N-дезізопропілметаболітів двома головними шляхами за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4. Жоден з цих метаболітів не має значення для розвитку м-холіноблокуючої активності фезотеродину.
Кінцевий T1/2 становить приблизно 7 годин. Виводиться з сечею у вигляді активного метаболіту (70%), карбоксиметаболіту (34%), карбокси-N-дезізопропілметаболіту (18%) і N-дезізопропілметаболіту (1%), з калом - у невеликій кількості (7%).
Показання для застосування
Лікування гіперактивного сечового міхура при наявності симптомів гострої недержаності сечі з необхідністю негайного та частого сечовипускання.
Режим дозування
Приймають всередину.
Рекомендована початкова доза складає 4 мг 1 раз на добу. Залежно від ефективності та переносимості дозу можна збільшити до 8 мг 1 раз на добу.
Не слід перевищувати дозу 4 мг/добу у пацієнтів з порушенням функції нирок при КК < 30 мл/хв; у пацієнтів, які отримують потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол та кларитроміцин.
Не рекомендується застосовувати фезотеродин у пацієнтів з порушенням функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю).
Побічна дія
З боку ШКТ: сухість в роті, запор, диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, підвищення активності АЛТ та АСТ; у випадках: синдром подразненого кишечника.
З боку сечовидільної системи: інфекції сечовивідних шляхів, дизурія, затримка сечі.
З боку дихальної системи: кашель, сухість горла.
З боку зору: сухість очей, затуманеність зору.
З боку кістково-м'язової системи: біль у спині.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірний висип, свербіж.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк з обструкцією дихальних шляхів, набряк обличчя, кропив'янка.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: пульсація; у випадках: подовження інтервалу QTc на ЕКГ.
Загальні реакції: периферичні набряки.
Протипоказання
Затримка сечі, затримка евакуації їжі з шлунка, неконтрольований закрито-кутний глаукома, підвищена чутливість до фезотеродину.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування фезотеродину під час вагітності та під час годування груддю не проводилося.
Не рекомендується застосовувати фезотеродин під час вагітності та під час годування груддю, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду або грудного дитини.
Не відомо, чи виділяється фезотеродин з грудним молоком у людини.
Особливі вказівки
При розвитку ангіоневротичного набряку фезотеродин слід скасувати та негайно розпочати відповідну терапію. У деяких випадках ангіоневротичний набряк розвивається після першої дози.
З обережністю слід застосовувати фезотеродин у пацієнтів з клінічно значущим стисненням виходу з сечового міхура, оскільки існує ризик затримки сечі; у пацієнтів з зменшенням моторики ШКТ (наприклад, при важкому запорі); у пацієнтів, які отримують лікування щодо закрито-кутної глаукоми, та лише у випадках, коли очікувана користь терапії перевищує можливий ризик; у пацієнтів з міастенією.
Слід контролювати стан пацієнтів для виявлення симптомів антихолінергічних ефектів з боку ЦНС, особливо на початку лікування та після збільшення дози. При розвитку подібних ефектів можна зменшити дозу або скасувати фезотеродин.
Не рекомендується застосовувати фезотеродин у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, оскільки у цієї категорії пацієнтів фезотеродин не досліджено.
Не рекомендується застосовувати фезотеродин у дозі більше 4 мг у пацієнтів, що отримують сильні інгібітори CYP3A4 (зокрема, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин).
При одночасному застосуванні з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, з еритроміцином, флуконазолом, дилтіаземом, верапамілом та грейпфрутовим соком) корекція дози фезотеродину не потрібна.
Вплив слабких інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, циметидину) в клінічних дослідженнях не досліджувався, однак слід очікувати певного фармакокінетичного взаємодії, хоча менш вираженого, ніж при застосуванні з помірними інгібіторами CYP3A4.
Вплив на здатність к керуванню транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, у яких після прийому фезотеродина виникає головний біль, запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні фезотеродина з іншими м-холіноблокаторами, які викликають сухість в роті, запори, затримку сечі та інші антихолінергічні ефекти, можливе збільшення частоти та/або важкості таких ефектів. Антихолінергічні засоби можуть порушувати абсорбцію при одночасному застосуванні з деякими препаратами через вплив на моторику ШКТ.
Фезотеродин у дозах більше 4 мг не рекомендується застосовувати у пацієнтів, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол та кларитроміцин. При одночасному застосуванні кетоконазолу та фезотеродина спостерігається збільшення Cmax та AUC 5-гідроксиметил толтеродина, активного метаболіту фезотеродина, майже в 2 рази.
Умеренні інгібітори CYP3A4 не мають клінічно значущого ефекту на фармакокінетику фезотеродина. При одночасному застосуванні з помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, еритроміцином, флуконазолом, дилтіаземом, верапамілом та грейпфрутовим соком) корекція дози не потрібна.
При одночасному застосуванні фезотеродина у дозі 8 мг та індуктора CYP3A4 рифампіну у дозі 600 мг 1 раз на добу Cmax та AUC активного метаболіту фезотеродина зменшується приблизно на 70% та 75% відповідно, при цьому T1/2 активного метаболіту не змінюється.
У осіб з зниженим CYP2D6-метаболізмом при максимальному інгібуванні CYP2D6 Cmax та AUC активного метаболіту фезотеродина збільшуються в 1.7 та 2 рази відповідно. При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2D6 корекція дози не потрібна.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Написати відгук