Зенаро (Zenaro) 5 мг, 90 таблеток

Зенаро (Zenaro)

Склад і форма випуску
Склад
діюча речовина: левоцетиризин;
1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171).
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (№ 7, № 28 (7х4): по 7 таблеток у блістері, по 1 або 4 блістери в картонній коробці).
Основні фізико-хімічні властивості
Двоопуклі довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням «е» з одного боку.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Левоцетиризин, правообертаючій оптичний ізомер цетиризину, є селективним і потужним антагоністом периферичних Н 1 рецепторів.
Левоцетиризин має високу афінність до H 1 рецепторів людини (Ki = 3,2 нмоль / л). Левоцетиризин має вдвічі більшу афінність, ніж цетиризин (Ki = 6,3 нмоль / л). Левоцетиризин відокремлюється від H 1 рецепторів з періодом напіввиведення становить 115 ± 38 хвилин.
Через 4:00 після одноразового застосування зв'язування з рецептором становить 90%, а через 24 години - 57%.
Фармакокінетика
Фармакокінетика левоцетиризину є лінійною і залежить від дози та часу. Межиндивидуальная варіабельність незначно. Фармакокінетичний профіль, отриманий після введення окремих оптичних ізомерів та цетиризину, є ідентичним. Під час процесів всмоктування і виведення з організму хіральні зміни не відбуваються.
всмоктування:
Після прийому левоцетиризин всмоктується досить швидко і у великих кількостях. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,9 години після прийому. Рівноважний стан досягається через 2 дня. Максимальна концентрація зазвичай становить 270 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл після повторного застосування дози 5 мг левоцетиризину. Ступінь абсорбції залежить від дози та не залежить від прийому їжі, проте максимальна концентрація в плазмі після прийому їжі досягається повільніше і пізніше.
розподіл
Даних про розподіл левоцетиризину в тканинах або проходження через гематоенцефалічний бар'єр у людини немає.
Ступінь зв'язування левоцетиризину з білками плазми крові становить 90%. Розподіл левоцетиризину обмежений і становить 0,4 л/кг.
метаболізм:
У людини метаболізму піддається менше 14% прийнятої дози левоцетиризину, а тому вважається, що різниця, викликана генетичним поліморфізмом або одночасним застосуванням інгібіторів ферментів, є незначною. Метаболічний перетворення полягає в окисленні ароматичного кільця, N- і О-деалкілування і кон'югації з таурином. Процес деалкилирования переважно проходить за участю CYP 3A4, в той час як в окисленні ароматичного кільця беруть участь численні та / або неідентифікованих ізоформи CYP. Левоцетиризин в пероральної дозі 5 мг і при досягненні концентрацій, що перевищують максимальну, не впливає на активність ізоферментів CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4.
З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність гнітючої дії на метаболізм, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.
висновок:
Період напіввиведення у дорослих становить 7,9 ± 1,9 години. Середнє значення уявного загального кліренсу становить 0,63 мл/хв / кг. З калом виводиться 12,9% прийнятої дози. Левоцетиризин виводиться як шляхом клубочкової фільтрації, так і шляхом активної канальцевої секреції.
Показання до застосування
Симптоматичне лікування алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Протипоказання
Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату вік до 6 років; важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) важка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози та галактози; вагітність і період годування груддю.
Спосіб застосування та дози
Застосовують всередину.
Дорослі та діти старше 6 років: 5 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу).
Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи рідиною. Приймати незалежно від прийому їжі.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.
Тривалість лікування: в разі короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, ідіопатична кропив'янка) тривалість лікування - до 12 місяців.
Передозування
Симптоми.
Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та нервове збудження і неспокій у дітей, яке змінюється сонливістю.
Лікування.
Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує.
У разі передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. При прийомі всередину слід якомога швидше промити шлунок. Левоцетиризин не можна ефективно видалити за допомогою гемодіалізу.
Побічні дії
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, втомлюваність, слабкість, судоми, астенія.
З боку психіки: агресивність, нервове збудження.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття.
З боку органу зору: порушення зору.
З боку травної системи: гепатит.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
З боку органів дихання: задишка.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: фіксовані медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.
Інші: збільшення маси тіла, біль у животі, біль у м'язах, можуть змінюватися показники печінкових проб.
Особливі вказівки
Застосування в період вагітності та годування груддю
Не застосовувати в період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти
У даній лікарській формі препарат не застосовують дітям віком до 6 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами під час лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування псевдоефедрину, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або диазепамом не робить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Спільне застосування з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).
Прийом їжі не знижує ступінь абсорбції левоцетиризину, проте знижується швидкість абсорбції.
У чутливих пацієнтів одночасний прийом цетиризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами ЦНС може впливати на функцію центральної нервової системи, хоча було доведено, що оптичні ізомери цетиризину не посилюють ефектів алкоголю.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.

Написати відгук