Акласта (Aclasta) 5 мг/100 мл, 1 флакон по 100 мл

Виробник Novartis Europharm Ltd. (GBR)
Наявність: На складі
Ціна 6,920 грн.
6,580 грн.

Кількість: - +
   - АБО -   

АКЛАСТА (ACLASTA)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: zoledronic acid;(1-гідрокси-2-імідазол-1-іл-фосфоноетил) фосфонова кислота моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: розчин стерильний прозорий і безбарвний;
склад: 100 мл розчину містить 5 мг золедронової кислоти (безводної), що відповідає 5,330 мг золедронової кислоти моногідрату;
допоміжні речовини: манітол, натрію цитрат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Біс фосфонати. Код АТС M05B A08.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Золедронова кислота належить до класу азотвмісних біс фосфонатів і діє насамперед на кістки. Вона є інгібітором опосередкованої остеокластом резорбції кісткової тканини.
Селективна дія біс фосфонатів зумовлена їх високою спорідненістю з мінералізованою кістковою тканиною. Золедронова кислота, що застосовується внутрішньо венно, швидко розподіляється в кістковій тканині іподібно до інших біс фосфонатів, локалізується переважно в місцях резорбції кісток. Головною молекулярною мішенню золедронової кислоти в остеокласті єфермент фарнезилпірофосфатсинтаза, але це не виключає й інші механізми. Золедронова кислота інгібує резорбцію кісткової тканини, не справляючи при цьому негативного впливу на формування, мінералізацію або механічні властивості кісток. Гістоморфометричні дані показали типову відповідну реакцію кісток наантирезорбтивний засіб з дозозалежним зменшенням активності остеокласта ічастоти активації нових місць ре моделювання в губчастих кістках і кісткахHaversian.
Фармакокінетика. В результаті проведення одноразових і багаторазових 5- і 15-хвилинних інфузій в дозах 2, 4, 8 і 16 мгзоледронової кислоти 64 пацієнтам були отримані нижченаведені дані фармакокінетики, що не залежали від дози.
Після початку інфузії золедронової кислоти плазмові концентрації активної речовини швидко збільшувалися, досягаючи піка наприкінці інфузії, потім швидко знижувалися до < 10 % піка через 4 години ідо < 1 % піка - через 24 години, з подальшим тривалим періодом дуже низьких концентрацій, які не перевищують 0,1 % пікових рівнів.
Внутрішньо венно введена золедронова кислота виділяється нирками в три етапи: швидке двофазне виведення препарату із системної циркуляції з періодами напів виведення t1/2a 0,24 і t1/2b1,87 години, потім тривала фаза елімінації з кінцевим періодомнапів виведення t1/2g 146 годин. Накопичення активної речовини вплазмі після багаторазових доз, які вводяться кожні 28 днів, не спостерігалося. Золедронова кислота не метаболізується і виділяється в незміненому вигляді нирками. Протягом перших 24 годин 39 ± 16 % введеної дози екскретується ізсечею, тоді як інша кількість препарату в основному зв’язується з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедронової кислотиз кісткової тканини в системну циркуляцію і її виділення нирками. Загальний кліренс препарату становить 5,04 ± 2,5 л/год. Він не залежить від дози, статі, віку, расової належності і маси тіла пацієнта. Збільшення тривалості інфузії з 5 до 15 хвилин призводить до зниження концентрації золедронової кислоти наприкінці інфузії, але не впливає на площу під кривою залежності концентрації від часу.
Оскільки золедронова кислота не метаболізується в організмі людини і виявлена речовина має лише незначну активність або не маєзовсім як безпосередньо діючий і/або необоротний інгібітор ферментів цитохромуР 450, золедронова кислота навряд чи буде зменшувати метаболічний кліренс речовини, яка метаболізується через систему ферментів цитохрому P450. Золедронова кислота не має високого ступеня зв’язування з білками плазми (зв’язування становить приблизно 56%), і це зв’язування не залежить від концентрації.
Спеціальні популяції. Нирковий кліренсзоледронової кислоти корелював із кліренсом креатині ну, нирковий кліренс становив 75±33% від кліренсу креатині ну, який продемонстрував середнє значення 84 ± 29 мл/хв (діапазон від 22 до 143 мл/хв) у 64 досліджуваних пацієнтів. Незначне збільшення AUC(0-24ч), приблизно на 30%-40% при нирковій недостатності від легкого до помірного ступеня тяжкості, у порівнянні з таким у пацієнтів з нормальною нирковою функцією і відсутність накопичення лікарського засобу при багаторазових введеннях доз незалежно від ниркової функції свідчать про те, що регулювання дози золедронової кислоти при нирковій недостатності легкого (Clcr= 50-80 мол/хв) і помірного (Clcr = 30-50 мл/хв) ступеня тяжкості непотрібно. Оскільки доступні лише обмежені дані щодо тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатині ну < 30 мл/хв), ніякі рекомендації дозування для цієї популяції не є можливими.
Показання для застосування. Лікування хвороби Педжета (деформуючого остеїту).
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих - одна внутрішньо венна інфузія 5 мг золедронової кислоти (безводної) у 100 мл водного розчину, який вводиться внутрішньо венно через окрему систему для внутрішньо венних інфузій при постійній швидкості інфузії. Час інфузії повинен становити не менше 15 хвилин.
Інфузію Акласти проводять за умови адекватної гідратації пацієнта. Це особливо важливо для пацієнтів, які отримуютьдіуретики.
Повторне лікування хвороби Педжета. Після лікування хвороби Педжета Акластою спостерігається тривалий період ремісії. До сьогодні спеціальних даних про повторне лікування немає. Однак повторне лікування Акластою може призначатися пацієнтам з рецидивом захворювання, щогрунтується на підвищенні рівня лужної фосфатази в сироватці, пацієнтам, у якихне була досягнута нормалізація рівня лужної фосфатази в сироватці, або пацієнтам із симптомами, що зберігаються протягом 12 місяців від початку лікування.
Пацієнти знирковою недостатністю. Призначення Акласти пацієнтам з кліренсом креатині ну < 30 мл/хв не рекомендується через нестачу адекватного клінічного досвіду в цій популяціїхворих.
Регулювання дози для пацієнтів з кліренсом креатині ну >30 мл/хв не потрібно.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Регулювання дози непотрібно.
Пацієнти похилого віку (=>65 років). Регулювання дози не потрібно, оскільки біодоступність, розподіл і виведення в пацієнтів похилого віку і молодших суб’єктів були подібними.
Діти і підлітки. Застосування Акласти не було досліджено в дітей і підлітків, тому препарат не повинен застосовуватись у цих вікових групах (маються на увазі діти і підлітки до 18 років).
Інструкції щодо застосування і поводження з препаратом. Акласту не можна змішувати або вводити внутрішньо венно збудь-яким іншим лікарським засобом. Препарат потрібно вводити через окрему систему для внутрішньо венних інфузій при постійній швидкості введення. Якщо розчин охолоджений, дати йому досягти кімнатної температури перед застосуванням. Під час приготування розчину для внутрішньо венної інфузіїнеобхідно дотримуватися методу асептики.
Побічна дія. Побічні реакції були звичайно помірними і транзиторними.
Передбачувані побічні реакції (оцінка дослідника), пов’язані із застосуванням препарату, які зустрічалися більше одного разу у хворих на хворобу Педжета, що отримували золедронову кислоту (однократне внутрішньо венне вливання 5 мг) протягом 6-місячного дослідження, наведені нижче за класами органів.
Звичайні (=> 1/100, < 1/10) передбачуваніпобічні реакції (оцінка дослідника), пов’язані із застосуванням препарату, якізустрічалися більше одного разу у хворих на хворобу Педжета, що отримувализоледронову кислоту (одноразова внутрішньо венна інфузія 5 мг) протягом 6 місяців.
Інфекції та інвазії: грип.
Порушення обміну речовин і харчування: гіпокаліємія.
Порушення з боку нервової системи: головний біль, летаргія.
Порушення з боку дихальної, тора кальної і медіастинальної системи: задишка.
Шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота, диспепсія.
Порушення з боку скелетно-м’язової системи і сполучної тканини: біль у кістах, артралгія, міалгія.
Загальні порушення і реакції вмісці застосування: грипоподібні симптоми, гіпертермія, озноб, втома, біль, астенія.
Більшість цих симптомів усувалося протягом 4 дніввід моменту виникнення.
Лабораторні дані. У деяких пацієнтів спостерігалосятранзиторне і звичайно безсимптомне зниження рівнів кальцію і фосфатів у сироватці. У дослідженнях хвороби Педжета після застосування 5 мг золедроновоїкислоти шляхом внутрішньо венної інфузії не спостерігалося збільшення клінічно значущих побічних ефектів з боку нирок.
Ірит, увеїт, епісклерит. Повідомлялося про випадки іриту, увеїту та епісклериту в пацієнтів, які лікувалисябіс фосфонатами, хоча в дослідженнях хвороби Педжета про такі випадки не повідомлялося.
Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату. Гіпокальціємія. Вагітність і лактація.
Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося. У разі передозування, що призводить до клінічно значущої гіпокальціємії, компенсація стану може бути досягнута додатковим застосуванням кальціюперорально і/або інфузією кальцію глюконату.
Особливості застосування. Доза 5 мг золедронової кислоти повинна вводитися принаймні 15 хвилин.
Акласта не рекомендується пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс кретиніну < 30 мл/хв) через недостатнійадекватний клінічний досвід у цій популяції хворих.
Інфузію Акласти проводять за умови адекватної гідратації пацієнта. Це особливо важливо для пацієнтів, які отримуютьдіуретики.
Раніше існуючу гіпокальціємію необхідно лікувати адекватним прийомом кальцію і вітаміну D до початку терапії Акластою. Інші порушення мінерального обміну необхідно також ефективно лікувати.
Підвищена резорбція кісток є характерною рисою хвороби Педжета. Тому настійно рекомендується, щоб хворі на хворобу Педжета отримували рекомендовану добову норму додаткового кальцію і вітаміну D. Цеповинно бути забезпечено протягом перших 10 днів після застосування Акласти.
Вагітність і лактація. Дані щодо застосування золедронової кислоти для лікування вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах продемонстрували токсичний вплив препарату на репродуктивну функцію. Потенційний ризик для людини не відомий. Акласта протипоказана в періоди вагітності і годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Немає даних, які свідчать, що Акласта впливає на здатність керувати авто транспортом або використовувати механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальні дослідження взаємодії лікарських засобів із золедроновою кислотою не проводилися. Золедронова кислота систематично не метаболізується і не впливає на ензими цитохрому Р 450 людини in vitro. Золедронова кислота зв’язується з білками плазми незначною мірою (зв’язування становить приблизно 56 %), тому взаємодії, які відбуваються внаслідок заміщення препаратів з високим ступенем зв’язування, малоймовірні.
Золедронова кислота виводиться з організму шляхом ниркової екскреції. Слід дотримуватися обережності при застосуванні Акласти в поєднанні з препаратами, які можуть значною мірою впливати на функцію нирок (наприклад з аміноглікозидами або діуретиками, які можуть спричинювати дегідратацію).
Умови та термін зберігання. Нерозкритий флакон не потребує ніяких спеціальних умов зберігання. Після розкриття флакона розчин хімічно і фізично стабільний протягом 24 годин при температурі 2 - 8ºC. Змікро біологічної точки зору, препарат повинен бути використаний негайно. Упротивному разі за час і умови зберігання його до моменту застосування несе відповідальність користувач, і препарат звичайно повинен зберігатися не більше 24 годин при температурі 2 - 8ºC.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 30 місяців.

Написати відгук


Ваше Ім’я:


Ваш відгук: Примітка:HTML теги не дозволені! Використовуйте звичайний текст.

Рейтинг Погано           Добре

Введіть код, вказаний на зображенні: