Бонвіва (Bonviva) 150 мг, 1 таблетка

БОНВІВА (BONVIVA)
 

Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ibandronic acid,3-(N-метил-3-(метилпентиламіно)-1-гідроксипропан)-1,1-дифосфонової кислотимоно натрію моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки подовженої форми, білого чи майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, на одній стороні таблеткигравування BNVA, на іншій – 150;
склад: 1 таблетка містить 168,75 мг натрію ібандронату моногідрату, що еквівалентно 150 мг ібандронової кислоти;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон К 25, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Біфосфонати. КОД АТС М 05В А 06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ібандронова кислота – високоактивний азотовміснийбіфосфонат, інгібітор кісткової резорбції та активності остеобластів. Ібандронова кислота попереджує кісткову деструкцію, викликану блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинами та екстрактами пухлин іn vivo. Непорушує мінералізацію кісток при призначенні доз, в 5000 раз більших необхідних для лікування остеопорозу.
Не впливає на процес поповнення пула остеобластів. Селективна діяібандронової кислоти на кісткову тканину обумовлена її високою спорідненістю згідроксиапатитом, що складає мінеральний матрикс кістки. Ібандронова кислотадозозалежно пригнічує кісткову резорбцію та не має прямого впливу на формування кісткової тканини. У жінок в період менопаузи знижує підвищену швидкість оновлення кісткової тканини до рівня репродуктивного віку, що призводить до прогресивного збільшення кісткової маси, зниженню показників розщеплення кісткового колагену в сечі та сироватці крові, частоти переломів і збільшенню мінеральної щільності кісток.
Висока ефективність і терапевтичний діапазон ібандронової кислоти дозволяє використовувати гнучкий режим дозування і періодичний режим лікування з тривалими проміжками без прийому препарату в порівняно низьких дозах.
Гістологічний аналіз зразків, отриманих при біопсії кістки через 2 і 3роки лікування жінок в пост менопаузальному періоді, показав нормальний стан кісткової тканини. Крім того, не було виявлено жодних свідчень про недостатність мінералізації.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після перорального прийому ібандронова кислота швидко всмоктується в верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Плазмові концентрації збільшуються пропорційно дозі до 50 мг при пероральному прийомі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 30 хвилин – 2 години (в середньому через 1 годину) при прийомі натщесерце, абсолютна біодоступністьскладає близько 0,6 %. Всмоктування погіршується при одночасному прийомі з їжеючи питвом (крім звичайної води). Біодоступність зменшується приблизно на 90 % при вживанні звичайного сніданку в порівнянні з біодоступністю при прийомі препарату натщесерце. Якщо ібандронова кислота приймалась за 60 хвилин до їжі, не спостерігається знаного зменшення біодоступності. При вживанні їжі чи питва менше ніж через 60 хвилин після прийому препарату, приріст як біодоступності, так і мінеральної щільності кісткової тканини зменшується.
Розподіл. Після першого системного розподілу ібандронова кислота швидкозв’язується з кістковою тканиною або виділяється з сечею. 40–50 % від кількості препарату, що циркулює у крові, добре проникає у кісткову тканину і накопи чується в ній. З білками плазми зв’язується близько 85 %.
Метаболізм. Немає даних про метаболізм ібандронової кислоти в тварин ілюдини.
Виведення. Ібандронова кислота елімінується з кровоносного русла шляхом кісткової абсорбції (40–50 %), решта виводиться в незміненому вигляді через нирки. Та частина ібандронової кислоти, що не всмокталась, виводиться незміненою з фекаліями.
В середньому період напів виведення коливається в межах 10–72 годин. Початкові рівні препарату в плазмі швидко знижуються і досягають 10 % від пікового значення протягом 8 годин після перорального введення.
Загальний кліренс ібандронової кислоти – 84–160 мл/хв. Нирковий кліренс (близько 60 мл/хв у здорових жінок у період пост менопаузи) складає 50–60 % від загального і залежить від кліренсу креатині ну. Різниця між загальним і нирковим кліренсом відображає поглинання препарату кістковою тканиною.
Фармакокінетика в особливих випадках.
Стать. Біодоступність і показники фармакокінетики ібандронової кислотине залежать від статі.
Раса. Немає даних про клінічно значиму міжетнічну різницю між пацієнтами азіатської і європейської раси щодо розподілу ібандронової кислоти. Про пацієнтів негроїдної раси даних недостатньо.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Нирковий кліренс ібандронової кислотив пацієнтів з різною стадією ниркової недостатності лінійно залежить від кліренсу креатині ну. У хворих з помірним порушенням функції нирок (креатинін ≥30мл/хв) дозу препарату коригувати не потрібно. В осіб з вираженими порушеннями функції нирок (креатинін ≤30 мл/хв), які отримують перорально 10 мгібандронової кислоти на день протягом 21 дня, спостерігалось підвищення концентрації препарату в плазмі в 2-3 рази порівняно з пацієнтами з незміненою функцією нирок (кліренс=129 мл/хв). Загальний кліренс ібандронової кислоти був зменшений до 44 мл/хв в осіб з тяжкими порушеннями функції нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Немає даних із фармакокінетиціібандронової кислоти у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Печінка не бере значної участі в кліренсі ібандронової кислоти, яка не метаболізується, а виводиться через нирки і шляхом поглинання кістковою тканиною. Таким чином, ухворих з порушенням функції печінки корекція дози препарату не потрібна. Оскільки зв’язування ібандронової кислоти в терапевтичних концентраціях збілками плазми крові низьке (85 %), малоймовірно, що гіпопротеїнемія при тяжких захворюваннях печінки призведе до клінічно значимого підвищення концентрації вільного препарату.
Похилий вік. Вивчені фармакокінетичні параметри не залежать від віку. Оскільки функція нирок зменшується з віком, це єдиний фактор, який слід прийняти до уваги (див. розділ “Пацієнти з нирковою недостатністю”).
Діти. Немає даних про використання Бонвіви у пацієнтів, віком до 18років.
Показання для застосування.
Пост менопаузальний остеопороз, з метою попередження переломів.
Спосіб застосування і дози.
Для лікування остеопорозу рекомендована доза Бонвіви – 1 таблетка 150мг 1 раз на місяць. Таблетки слід приймати в один і той же день щомісячно.
Бонвіву слід приймати за 60 хв до першого прийому їжі чи рідини (окрімводи) в день чи інших пероральних препаратів чи добавок (включаючи кальцій):
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовувати і запивати склянкою звичайної води (180–240 мл), сидячи чи стоячи. Пацієнтам не слід лежати протягом 60 хв після прийому Бонвіви.
Запивати Бонвіву слід лише звичайною водою. Необхідно зауважити, щодеякі мінеральні води можуть містити високі концентрації кальцію і тому неможуть бути використані.
Пацієнтам не слід розжовувати чи смоктати препарат через можливість утворення виразок на слизовій ротоглотки.
Пацієнт повинен бути поінформований у випадку, якщо щомісячна доза препарату була пропущена, то пацієнт повинен відразу як згадає прийняти препарат наступного ранку протягом 7 днів. Наступні дози препарату пацієнту потрібно приймати у раніше встановлений день місяця. Якщо пройшло більше ніж 7днів від дня необхідного для прийому препарату, то слід пропустити прийом інаступну дозу приймати у запланований день. Не слід приймати дві таблетки по 150 мг протягом одного тижня.
Спеціальні рекомендації по дозуванню.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Корекція дози не потрібна (див. розділ “Фармакокінетика в особливих випадках”).
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Корекція дози не потрібна пацієнтам з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатині ну ≥30 мл/хв). При кліренсі креатині ну ≤30 мл/хврішення про призначення Бонвіви повинно базуватись на індивідуальній оцінці ризик/перевага (див. розділ “Фармакокінетика в особливих випадках”).
Вік. Корекція дози не потрібна.
Діти. Безпечність та ефективність застосування Бонвіви у хворих вікомдо 18 років не встановлені.
Побічна дія.
В окремих випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти: диспепсія, нудота, біль у животі, діарея, головний біль, міальгія, висипання. При прийомі першої дози Бонвіви 150 мг можуть виникати короткочасні, незначні або помірні грипоподібні симптоми, що не потребують спеціального лікування.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ібандронової кислоти чи будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування.
Може спостерігатись розвиток побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, таких як шлункові розлади, печія, езофагіт, гастрит чи виразка. Длязв’язування Бонвіви слід призначати молоко чи антацидні засоби. Внаслідок ризику подразнення стравоходу, не слід викликати блювання. Пацієнтам необхідно знаходитись у вертикальному положенні.
Особливості застосування. Остеопороз діагностується при виявленні низької мінеральної щільності кісткової тканини (Т індекс <2,0 SD (SD – стандарт невідхилення)) і/чи наявністю в анамнезі перелому внаслідок остеопорозу чи при низькій мінеральной щільності кісткової тканини (Т індекс <2,5 SD) при відсутності зареєстрованих раніше переломів внаслідок остеопорозу.
До початку лікування Бонвівою потрібно відкоригувати гіпокальціємію таінші порушення метаболізму кісткової тканини та електролітного балансу. Слід вживати достатню кількість кальцію та вітаміну Д.
Прийом біфосфонатів може призвести до виникнення дисфагії, езофагіту івиразок шлунка чи стравоходу. Тому пацієнти повинні звертати особливу увагу на дотримання рекомендацій по дозуванню (див. розділ “Дозування”).
При появі ознак чи симптомів можливого ураження стравоходу (поява порушення ковтання, біль при ковтанні, біль за грудиною, печія) слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.
Вагітність і лактація.
Немає клінічного досвіду застосування Бонвіви вагітними жінками. Невідомо, чи проникає, Бонвіва у грудне молоко. Тому не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності і лактації.
Клінічні дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем чи іншими (потенційно небезпечними) механізмами не проводились.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Взаємодія лікарський засіб – їжа.
Продукти харчування, що містять кальцій та інші полівалентні катіони (алюміній, магній, залізо), в тому числі молоко, харчові добавки можуть порушувати всмоктування препарату, тому їх потрібно вживати не раніше ніж через 60 хв після прийому Бонвіви.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Пепарати кальцію, антациди та деякі інші пероральні засоби, до складу яких входять полівалентні катіони (алюміній, магній, залізо), можуть порушувати всмоктування Бонвіви. Тому інтервал між прийомом Бонвіви та інших пероральних препаратів повинен становити не менше 60 хв.
Фармакокінетичні дослідження взаємодії у жінок у пост менопаузальномуперіоді продемонстрували відсутність будь-якої взаємодії з тамоксифеном чи препаратами гормональної замісної терапії (естрогени). Не спостерігалосьбудь-якої взаємодії при одночасному прийомі з мелфаланом/преднізолоном у пацієнтів з множинною мієломою.
Ранітидин при внутрішньо венному введені збільшує біодоступность ібандроновоїкислоти приблизно на 20 %. Корекція дози Бонвіви при одночасному прийомі з блокаторами Н2-рецепторів чи іншими препаратами, що підвищують рівень кислотності шлункового соку не потрібна.
Ібандронова кислота не впливає на печінкові ізоферменти Р 450. Зв’язування з білками плазми при прийомі препарату незначне. Виводитьсяібандронова кислота шляхом ниркової екскреції і не підлягає процесамбіо трансформації. Шлях виведення ібандронової кислоти не включає будь-які транспортні системи, які беруть участь у виведенні інших препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному длядітей місці при температурі не вище 30 °С. Термін зберігання – 3 роки.

Написати відгук