Дексаметазон (Dexamethason) Noridem розчин для ін'єкцій 4 мг/мл, 10 ампул

ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASON)
 

Загальна характеристика:
міжнародна назва: dexamethasone;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: кожна ампула (1мл) містить дексаметазону натрію фосфату (в перерахунку на дексаметазонуфосфат) - 4,0 мг ;
допоміжні речовини: ніпагін, ніпазол, натрію цитрат, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Кортикостероїди для системного застосування.
Код АТС S01B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дексаметазон- синтетичний глюкокортикостероїд тривалої дії, що має виражену протизапальну, антиалергічну і протисвербіжну дії. Препарат впливає на усі стадії запального процесу. Знижує проникність кровоносних судин, гальмує міграцію лейкоцитів, фагоцитів, вивільнення кінінів, утворення антитіл. Мінералокортикоїдних властивостей препарат не проявляє.
Фармакокінетика. Дексаметазондобре абсорбується після внутрішньом'язової, внутрішньо-суглобової та локальної (у вогнище запального процесу) ін'єкції. Об'єм розподілення речовини у пацієнтів різних вікових груп однаковий. Дексаметазон метаболізується упечінці. Період напів виведення становить приблизно 200 хв. Дія препарату у тканинах організму триває протягом 72 годин. Дексаметазон виводиться з організму переважно нирками та (у дуже незначних кількостях) - з жовчю. Після внутрішньо венного введення дія препарату розпочинається швидко, а післявнутрішньом'язового клінічний ефект досягається за 8 годин. Тривалість дії препарату становить 17-28 днів. Після локального застосування дія триває від 3днів до 3 тижнів. Доза 0,75 мг Дексаметазону еквівалентна 4 мгметил преднізолону, 4 мг тріамцинолону,5 мг преднізону, 5 мг преднізолону, 20 мг гідрокортизону та 25 мг кортизону.
Показання для застосування.
Порушення збоку ендокринної системи: первинна або вторинна (гіпофізарна) адренокортикальна недостатність, уроджена гіперплазія надниркових залоз, ендокринна офтальмопатія (хвороба Грейвза), під гострий тиреоїдит та тяжчі формицієї патології, спричинені радіо активним опроміненням.
Ревматоїдний артрит (як допоміжна терапія у початковому періоді лікування не стероїдними протизапальними препаратами), ювенільний ревматоїдний артрит та поза суглобні ускладнення (ревматична легеня, ураження серця, очей та шкіри), моно артрит, підошвовий фасцит та тендиніт ахілового сухожилля при хворобі Рейтера, ревматична поліміалгія, гігантоклітинний артеріїт, пост травматичнийостеоартрит, синовіїт. гострі та підгострі бурсити, епікондиліт, гострий неспецифічний тендосиновіїт, гострий подагричний артрит, псоріатичний артрит, анкілозивний спондиліт.
Системні захворювання сполучної тканини, симптомокомппекс васкуліту та амілоїдозу (допоміжне та симптоматичне лікування у період розвитку основного захворювання): полісерозит, ураження основних систем організму червоним вовчаком, ураження легенів, нирокта головного мозку при синдромі Шегрена; міозит, перикардит, альвеоліт при прогресуючому системному склерозі; легенева гіпертензія при системних захворюваннях сполучних тканин; системний васкуліт та васкуліт дрібних судин; адренокортикальна недостатність при амілоїдозі (як замісна терапія).
Захворювання шкіри: пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит, ексфоліативний дерматит, тяжкі форми ексудативної еритеми, нудозної еритеми, контактного дерматиту, алергічного дерматиту, ліхена, переметуюча кропив'янка, що не піддається стандартному лікуванню, грибкові мікози, дерматомікози, склеродермія та набряк Квінке.
Алергічні захворювання (які не піддаються традиційному лікуванню): бронхіальна астма, контактний дерматит, атонічний дерматит, сироваткова хвороба, алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, інші прояви алергії на лікарські засоби.
Захворювання очей: гострий центральний хоріоретиніт, ретробульбарний неврит, алергічні захворювання (увеїт, склерит, кератит, ірит), системні імунодефіцит ністани (саркоїдоз, оборотний артеріїт), проліферативні зміни у (ендокриннаофтальмопатія, хибна пухлина), а також імунодепресивна терапія після трансплантації рогівки. Препарат застосовують системно, або локально -субкон'юнктивально, ретробульбарно або парабульбарно.
Захворювання органів шлунково-кишкового тракту: тяжкий перебіг загострення хронічного запального захворювання кишечнику ( виразковий коліт, хвороба Крона), хронічнийауто імунний гепатит, реакція відторгнення після трансплантації печінки.
Захворювання дихальних шляхів: гострий токсичний бронхіт, хронічний бронхіт, бронхіальна астма (у разі тяжкого перебігу загострення), алергічний бронхолегеневийаспергільоз, екзогенний алергічний альвеоліт, ідіопатичний фіброзний альвеоліт, саркоїдоз, легеневий еозинофільний інфільтрат, туберкульоз легенів, туберкульозний плеврит, плеврит, спричинений системним захворюванням сполучної тканини, легеневий васкуліт, гранульоматозне запалення при бериліозі, об літеруючий бронхіоліт внаслідок отруєння токсичними газами, променевийпневмоніт, аспірацій ний пневмоніт.
Гематологічні захворювання: уроджена або набута хронічна есенціальна а пластична анемія, ауто імунна гемолітична анемія, анемія за типом холодових антитіл, ін'єкційнийметод лікування гострого лімфобластного лімфолейкозу, мієлодиспластичнийсиндром, ангіоімунобластна злоякісна лімфома Т-клітин) та плазмацитома (у комплексному застосуванні з цитостатиками), ідіопатична тромбоцит опенічнапурпура (рекомендується лише внутрішньо венне введення), тяжка форма анемії внаслідок міелофіброзу з мієлоїдною метаплазією або лімфоплазмацитоїдноюімуноцитомою, системне ураження при системному гістіоцитозі, гострий лейкоз удітей.
Захворювання нирок: первинний та вторинний гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), ниркова недостатність при системних захворюваннях сполучних тканин (червоний вовчак, синдром Шегрена), гломерулонефрит при нодозному полі артеріїті, синдромХурга- Штрауса, гранульо-матоз Вегенера (у комбінації з циклофосфамідом), пурпура Геноха- Шенлейна на фоні кріо-глобулінемії, ниркова недостатність при хворобі Такаясу та інтерстиціальному нефриті, гіперкальціємія при злоякісних хворобах та спричинена імунодепресивною терапією (після трансплантації нирок).
Злоякісні захворювання: дексаметазон застосовують як паліативний засіб при лейкозіта лімфомі у дорослих пацієнтів, гіперкальціємії у хворих на злоякісні захворювання.
Набряк головного мозку, спричинений первинною пухлиною або метастазами, а також краніотомією та травматичними ураженнями голови.
Шок у пацієнтів задренокортикальною недостатністю, якщо специфічна протишокова терапія неефективна. У разі виникнення анафілактичного шоку препарат вводять внутрішньо венне, протелише після введення адреналіну; перед хірургічним втручанням, якщо існує ризик розвитку або спостерігається адренокортикальна недостатність.
Інші захворювання: туберкульозний менінгіт, який супроводжуєтьсясубарахноїдальним блоком (у комбінації з відповідною протитуберкульозною терапією), трихінельоз з неврологічними симптомами або трихінельоз міокарда.
Діагностичне тестування гіперфункції надниркових залоз.
Місцеве застосування розчину дексаметазону (ін'єкція в ділянку ураження) показане у разісклерозованого фолікуліту, кільцеподібної гранульоми та саркоїдозу шкіри.
Спосіб застосування та дози. Дозу Дексаметазону визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру, ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на терапію.
Лікування починають з призначення підвищених доз Дексаметазону, після досягнення клінічного ефекту дози зменшують до підтримання терапевтичного рівня. Максимальна добова дозаДексаметазону для дорослих становить 80 мг. Завершення курсу лікування супроводжується поступовим зниженням доз препарату.
Парентеральне введення
Розчин дексаметазонувводять шляхом внутрішньо венної або внутрішньом'язової ін'єкції (інфузії) одночасно з розчином глюкози або фізіологічним сольовим розчином. Неприпустимо змішування Дексаметазону з іншими розчинами у шприці або флаконі для інфузій. Рекомендована середня початкова доза для парентерального введення - від 0,5 до 9 мг- на добу або більше (у разі необхідності).
Локальне введення.
Стандартні дози коливаються в межах від 0,4 мг до 4 мг при внутрішньо суглобовому введенні. Інтервали між ін'єкціями становлять 3 - 4 місяці, кратність введення в один суглоб не повинна перевищувати 3 - 4 рази протягом життя хворого. Препарат можна вводити одночасно у 2 суглоби. Частіше застосування Дексаметазону може спричинити ушкодження суглобового хряща. Доза залежить від величини суглоба: зазвичай у великі суглоби вводять 2 - 4 мг Дексаметазону, у невеликі - 0,8 - 1мг. Дози препарату, що вводять у синовіальну сумку, дорівнюють 2-3 мг, у сухожилкові футляри вводять по 0,4 - 1 мг, у сухожилля - по 1 - 2 мг. ДозаДексаметазону, яку вводять у ділянку ураження, дорівнює внутрішньо суглобовій. Одночасно препарат можна вводити не більше, як у 2 осередки ураження. Дляв ведення у м'які тканини навколо суглобів рекомендуються дози від 2 до 6 мг.
Дози для дітей.
При проведенні замісної терапії внутрішньом'язові дози становлять 0,0233 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2поверхні тіла, розподілені на 3 введення (інтервали між ін'єкціями тривають 3доби). При щоденному введенні застосовують інші дози: 0,00776 - 0,01165 мг/кгмаси тіла або 0,233 - 0,335 мг/м2 поверхні тіла. При лікуванні захворювань за іншими показаннями рекомендовані дози дорівнюють 0,02776 -0,16665 мг/кг маси тіла або 0,833 - 5 мг/м2 поверхні тіла з інтервалами 12- 24 години.
Побічна дія.
Кров: еозинофілі я, рідше - тромбоцит опенія та проста пурпура з лейкоцитозом.
Серцево-судинна система: множинна шлуночкова екстрасистолія, брадикардія, гіпертензія, гіпертонічна енцефалопатія, у пацієнтів, що перенесли інфаркт міокарда, можливий розрив серця. Нервова система та психічний статус: зміни особистості та поведінки, що проявляються у вигляді ейфорії, порушення сну, підвищена дратівливість, гіперкінезія, підвищений апетит, у тяжких випадках -психози. Інколи спостерігаються запаморочення, спазми та головний біль.
Ендокринна система та обмін речовин: пригнічення функції та атрофія надниркових залоз, синдром Кушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, зниження толерантності до вуглеводів, підвищена потреба в інсуліні або пероральнихантидіабетичних засобах у хворих на цукровий діабет, перехід латентної форми діабету в клінічно активну форму, негативний баланс азоту внаслідок порушення катаболізму білків, затримка натрію та рідини, збільшення втрати калію, набрякта гілокаліємічний алкалоз.
Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: гикавка, нудота, виразковий езофагіт, пептична виразка шлунка або дванадцяти палої кишки, перфорація виразки та шлунково-кишкова кровотеча (блювання кров'ю, дьогтеподібні випорожнення кишечнику), панкреатит та перфорація жовчного міхура.
Кістково-м'язовасистема: стероїдна міопатія (м'язова млявість, спричинена порушеннями катаболізму білків у м'язах), остеопороз (підвищене виведення кальцію), компресійні переломи хребців або патологічні переломи довгих кісток, асептичнийостеонекроз, розриви сухожиль.
Шкіра таслизові оболонки: уповільнення загоювання ран, витончення та підвищенаушкоджуваність шкіри, стрії, петехїї та крововиливи, еритема, підвищене потовиділення, вугри, алергічний дерматит, уртикарії, ангіо невротичний набряк. Існує ймовірність отримання хибних результатів при проведенні стандартних шкірних тестів.
Орган зору: глаукома, катаракта, зміни внутрішньо очного тиску, екзофтальм. У поодиноких випадках спостерігалися інші побічні реакції: прояви індивідуальної підвищеної чутливості до Дексаметазону, а також тромбоемболія, імпотенція.
Протипоказання. Дексаметазонпротипоказаний при індивідуальній підвищеній чутливості до компонентів препарату, при печінковій та нирковій недостатності, в періоди вагітності та лактації, дітям до 12 років. Протипоказаннями для застосування препарату єтакож гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (у разі застосування відповідної специфічної терапії), синдром Кушинга. Відносними протипоказаннями для застосування препарату є хронічна ниркова недостатність, цироз печінки або хронічний гепатит, гіпотеріоз, психоз або тяжкий невроз, старечий вік. Внутрішньом'язове введення Дексаметазону протипоказане хворим наідіопатичну тромбоцит опенічну пурпуру.
Передозування. При передозуванні, яке виникає зазвичай лише після тривалого застосування підвищених доз Дексаметазону можливе підсилення побічних реакцій, зазначених урозділі " Побічні ефекти". Здебільшого внаслідок передозування розвивається синдром Кушинга. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз не належить до ефективних методів прискорення виведення Дексаметазону з організму. Негайне припинення введення препарату і вчасно призначені лікарем заходи екстреної допомоги та симптоматичне лікування сприяють швидкому усуненню клінічних проявів передозування.
Особливості застосування. Якщо пацієнт піддається тяжкому стресу (травма, хірургічне втручання, тяжке захворювання), під час лікування або безпосередньо після його закінчення, він повинен одержувати більші дози Дексаметазону. Лікування Дексаметазоном може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Дексаметазонможе спричинити загострення системної грибкової інфекції латентного амебіазу, легеневого туберкульозу. При активних формах туберкульозу Дексаметазон (разом з протитуберкульозними засобами) призначають у разі миттєвого розвитку або дуже широкого розповсюдження процесу.
Особливої обережності слід дотримуватись при лікуванні хворих на серцеву недостатність, епілепсію, тромбоемболію, тяжку псевдопаралітичну міастенію, глаукому, а також у пацієнтів з високим артеріальним тиском.
Проведення вакцинації протипоказане під час лікування Дексаметазоном. Імунізація вбитою вірусною бактеріальною вакциною не спричиняє зростання антитіл і не має очікуваної захисної дії. Дексаметазон не призначають протягом перших 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації. Для пацієнтів, яких лікують Дексаметазоном, якщо у нихв анамнезі не згадується вітряна віспа, ризик розвитку цієї інфекції підвищується. Таким хворим рекомендується уникати контактів з інфікованими особами, а при випадкових контактах слід проводити пасивну імунізацію. Слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих, що перенесли хірургічні втручання або перелом кісток, оскільки Дексаметазон може уповільнити загоювання рани та утворення кісткової мозолі. Дія глюкокортикоїдів підсилюється у хворихна цироз печінки або гіпотиреоз. Дітям Дексаметазон призначають, як правило, лише у разі нагальної необхідності.
Застосування препарату в періоди вагітності та лактації. Жінкам у періоди вагітності Дексаметазон призначають лише у випадках, коли очікувана терапевтична дія препарату на організм матері або плода перевищує потенційний ризик побічної дії. Існує ймовірність впливу Дексаметазону на секрецію ендогенних глюкокортикостероїдів, тому годування груддю слід припинити, якщо вперіод лактації виникне нагальна потреба у застосуванні препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механічними приладами. ОскількиДексаметазон впливає на центральну нервову систему і може спричинити запаморочення голови, спазми та головний біль, водіям автотранспорту та операторам потенційно небезпечної техніки при лікуванні препаратом слід дотримуватися обережності.
Взаємодія лікарськими засобами. Ефект Дексаметазону знижується при одночасному застосуванні рифампіцину, карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, ефедрину або аміноглютетиміду. Дексаметазон знижує терапевтичну ефективність протидіабетичних засобів, антигіпертензивних препаратів, кумаринових антикоагулянтів, празиквантелю та діуретиків. Дексаметазон сприяє підвищенню активності гепарину, альбендазолу та калійуретиків. Одночасне застосування Дексаметазону та великих доз глюкокортикоїдів або агоністів β2-редепторівзбільшує ризик розвитку гіпокаліємії. При сумісному застосуванні відзначається збільшення аритмогенної га токсичної дії серцевих глікозидів у хворих нагіпокаліємію. Глюкокортикоїди збільшують нирковий кліренс саліцилату, що ускладнює досягнення терапевтичної концентрації саліцилатів у сироватці крові. Особливої обережності слід дотримуватись при зниженні доз Дексаметазону, оскільки можливе значне підвищення сироваткової концентрації саліцилатів та розвиток інтоксикації. Якщо одночасно вживаються пероральні контрацептивні засоби, період напів виведення Дексаметазону може збільшитися, що призведе до підсилення специфічної дії та збільшення ризику побічних ефектів. Одночасне застосування Дексаметазону та ритодрину протипоказане, оскільки може призвести до летального кінця. Одночасне введення Дексаметазону таметоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину та серотоніну, антагоністівсеротонін ових рецепторів (ондансетрон, гранісетрон) ефективне для попередження нудоти та блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, флуорацилом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному відсвітла місці, при температурі від 8°С до 25°С. Термін придатності - 2 роки.

Написати відгук