Пабі Дексаметазон (Pabi Dexamethason) 0.5 мг, 20 таблеток

ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETAZONE)
 

Загальна характеристика:
міжнародна назва: dexamethazone;
основні фізико- хімічні властивості: круглі, плоскі білі таблетки зі скошеними краями та боріздкою з однієї сторони;
склад: 1 таблетка містить 0,5 мг дексаметазону;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Кортикостероїди для системного застосування. Код АТС Н 02А В 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дексаметазон - синтетичнийглюкокортикоїд тривалої дії, який виявляє протизапальну, проти алергійну, проти ексудативну і протисвербіжну дію.
Виявляє також імуносуп ресорну дію; впливає на обмін енергії, гомеостаз глюкози і на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофізу шляхом негативного зворотного зв’язку.
Шляхомзв’язування з рецепторами мінералокортикоїдів глюкокортикоїди регулюють метаболізм натрію і калію і водно-електролітну рівновагу.
Глюкокортикоїди розчиняються у ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв’язування гормону з рецептором приводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє в ядро клітини ізв’язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементомглюкокортикоїдного відгуку (GRE). Активований рецептор, зв’язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, яка може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена м-РНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, які відбуваються у клітинах, утворення нових білків може бути посиленим (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшеним (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикоїдів єв усіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикоїди діють на більшість клітин організму.
Фармакокінетика. Після перорального вживання дексаметазон майже повністю всмоктується. Біодоступність дексаметазону в таблетках наближується до 80%. Максимальні концентрації в плазмі і максимальна дія спостерігаються через 1–2 години після орального застосування; після прийому разової дози дія продовжується протягом приблизно 2,75 дня.
У плазмі приблизно 77 % дексаметазону зв’язані збілками плазми, в основному з альбуміном. Тільки незначна кількістьдексаметазону зв’язується з іншими білками плазми. Дексаметазон є жиророзчинною речовиною, тому він проходить у між- та внутрішньоклітинний простір. Він виявляє свою дію у центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) шляхомзв’язування з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах він зв’язуєтьсяі діє через рецептори цитоплазми. Дексаметазон розкладається у місці своєї дії, тобто в клітині. В основному, дексаметазон метаболізується у печінці. Невеликі кількості дексаметазону метаболізуються у нирках та інших тканинах. Основним шляхом виведення є сеча.
Показання для застосування.
Ендокринні порушення:
замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності кори надниркових залоз (за винятком гострої недостатності надниркових залоз, для лікування якої більш придатні кортизон або гідрокортизон через їх більш виражену мінералокортикоїднудію);
уроджена гіперплазія надниркових залоз;
підгостре запалення щитовидної залози і тяжке радіаційне запалення щитовидної залози.
Ревматичні захворювання:
ревматоїднийартрит (включаючи юнацький ревматоїдний артрит) і поза суглобні порушення приревматоїдному артриті (ревматичні легені, ревматизм серця, очей, шкірний васкуліт); як допоміжне лікування – для підтримки пацієнта протягом періоду, коли основні ліки ще не ефективні, а також для лікування пацієнтів, для якихне стероїдні протизапальні ліки не справляють задовільної знеболювальної тапроти запальної дії.
Системні захворювання сполучної тканини, синдроми васкуліту та амілоїдоз (як допоміжне та симптоматичне лікування під час основного захворювання)
системний червоний вовчий лишай (лікування полісерозиту і порушення функції внутрішніх органів),
синдром Шегрена (лікування порушень легенів, нирок і мозку),
системний склероз (лікування міозиту, перикардиту та альвеолі ту),
полі міозит, дерматоміозит,
системний васкуліт,
амілоїдоз (замісна терапія при порушенні функції надниркових залоз).
Захворювання шкіри:
пухирчатка,
бульознийгерпетиформний дерматит,
ексфоліативний дерматит,
(тяжка) ексудативна еритема,
вузлувата еритема,
(тяжкий) себорейний дерматит,
(тяжкий) псоріаз,
оперізувальнийлишай,
дерматомікоз,
склеродермія.
Алергічні захворювання (що не піддаються традиційному лікуванню):
астма,
контактний дерматит,
атопічнийдерматит,
сироваткова хвороба,
алергічний риніт,
алергія на ліки,
кропив’янка після переливання крові,
кропив’янка (щоне піддається стандартному лікуванню),
набряк Квінке.
Шлунково-кишкові захворювання:
виразковий коліт (тяжке загострення),
хвороба Крона (тяжке загострення),
хронічнийауто імунний гепатит,
реакція відторгнення після пересадки печінки.
Захворювання дихальних шляхів:
гострий токсичнийбронхіоліт,
хронічний бронхіт,
астма (сильне загострення),
алергічнийбронхолегеневий аспергілоз,
зовнішній алергічний альвеоліт,
саркоїдоз,
інфільтрація еозинофілами,
туберкульоз легенів, що супроводжується тяжкою загальною слабкістю (разом із відповідною протитуберкульозною терапією),
туберкульозний плеврит (разом із відповідною протитуберкульозною терапією),
плеврит при системному захворюванні сполучної тканини,
легеневий васкуліт,
бериліоз (грануломатозне запалення),
об літеруючийбронхіт після отруєння токсичними газами,
радіаційний тааспірацій ний пневмоніт.
Гематологічні захворювання:
успадкована абонабута хронічна чисто гіпопластична анемія,
ауто імунна гемолітична анемія,
вториннатромбоцит опенія у дорослих,
еритробластопенія,
гостралімфобластна лейкемія (вступна терапія),
синдроммієлодисплазії,
ангіоімунобластназлоякісна Т-клітинна лімфома (у комбінації з цитостатиками),
плазмоцитома (у комбінації з цитостатиками),
тяжка анемія післямієлофіброзу з мієлоїдною метаплазією або лімфоплазмацитоїдною імуноцитомою,
системнийгістіоцитоз (системне лікування)
Захворювання нирок:
первинний або вторинний гломерулонефрит,
порушення функції нирок при системних захворюваннях сполучної тканини (червоний вовчий лишай, синдром Шегрена),
системний васкуліт (звичайно у комбінації з циклофосфамідом),
гломерулонефритпри вузлуватому полі артеріїті,
синдромЧерга-Штрауса,
грануломатоз Вегенера,
пурпураШенлейна-Геноха,
змішанакріоглобулінемія,
порушення функції нирок при артеріїті Такаясу,
інтерстиціальнийнефрит,
імуносупресивне лікування при пересадці нирки,
стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії при ідіопатичному нефротичному синдромі (без уремії) і порушення функції нирок при системному червоному вовчому лишаї.
Злоякісні захворювання:
паліативне лікування лейкемії і лімфоми у дорослих,
гостра лейкемія удітей,
гіперкальціємія у пацієнтів, які мають на злоякісні захворювання.
Набряк мозку:
набряк мозку через первинну або метастатичну пухлину мозку, кранікотомію або травму голови.
Інші показання:
туберкульозний менінгіт із субарахноїдною блокадою (разом із належною протитуберкульозною терапією),
трихіноз з неврологічними симптомами або трихіноз міокарда,
діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз.
Спосіб застосування та дози.
Дози повинні визначатись індивідуально, відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періоду лікування, переносимості кортикоїдів і реакції організму.
Рекомендована початкова доза для дорослих становить 0,5–9 мг на день, яку вживають за 2–4прийоми. Підтримуюча доза звичайно становить 0,5–3 мг на день.
Початкові дозиДексаметазону дають до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшити до найнижчої клінічно ефективної дози. Якщо оральне лікування великими дозами триває протягом періоду, що перевищує кілька днів, дозу слід поступово зменшити протягом кількох послідовних днів або навіть протягом більш тривалого часу.
Під час тривалого лікування високими оральними дозами рекомендується приймати дексаметазон разомз їжею, а між прийомами їжі вживати антациди.
Для дітей рекомендована доза для перорального застосування при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла у три прийоми; при всіх інших показаннях рекомендована доза становить 0,08–0,3 мг/кгмаси тіла або 2,5-10 мг/м2 площі поверхні тіла, у три-чотири прийоми.
Діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз
Швидкий тест з 1мг дексаметазону: 1 мг дексаметазону пацієнт приймає об  11 годині ранку, а кров для визначення концентрації кортизону у сироватці відбирають наступного дня о 8 годині ранку.
Специфічний дводенний тест з 2 мг дексаметазону: протягом двох днів пацієнт приймає по 2 мгдексаметазону перорально кожні шість годин. Концентрацію 17-гідроксикортикостероїду визначають у сечі, зібраній за добу.
Доза 0,75 мгдексаметазону еквівалентна дозі 4 мг метил преднізолону і триамцинолону, або 5мг преднізону і преднізолону, або 20 мг гідрокортизону і 25 мг кортизону.
Побічна дія.
Частота появи побічних ефектів залежить від дози і тривалості лікування. Найбільш поширеними побічними ефектами короткочасного лікування є підвищений апетит і збільшення маси тіла, психічні порушення, непереносимість глюкози і тимчасова недостатність надниркових залоз; більш рідкими побічними ефектами є алергічні реакції, гіпертри гліцеридемія, виразкова хвороба і гострий панкреатит. Тривале лікування найбільш часто призводить до центрального ожиріння, уразливості шкіри, атрофії м’язів, остеопорозу, уповільненого росту та тривалого порушення функції надниркових залоз, рідше –до асептичного некрозу кісток, катаракти, глаукоми, гіпертонії і зниження імунного захисту та підвищеної сприйнятливості до інфекційних захворювань.
У пацієнтів, які тривалий час лікуються дексаметазоном, може спостерігатися синдром відміни (також без видимих ознак недостатності надниркових залоз) при припиненні лікування (підвищена температура, нежить, почервоніння кон’юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, біль у м’язах і суглобах, блювання, зменшення маси тіла, слабкість, часто ще й конвульсії).
Побічні ефекти за системами органів
Гематологічні: лейкоцитоз, еозинофілі я (як і при вживанні інших глюкокортикоїдів), зменшення кількості моноцитів і/або лімфоцитів, випадки тромб емболії, рідко – тромбоцит опенія і нетромбоцит опенічнапурпура.
Серцево-судинні: політопнашлуночкова екстрасистола, пароксизмальна брадикардія, гіпертонія і гіпертонічнаенцефалопатія, розрив серця можливий у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда.
Центральна нервова система: зміни особистості та поведінки, які найбільш часто виявляються як ейфорія; повідомлялось також протакі побічні ефекти: безсоння, дратівливість, гіперкінезія, депресія і, рідко, психози. Після лікування можлива поява набряку диску зорового нерва і підвищеного внутрішньо черепного тиску (псевдо пухлина). Можуть спостерігатись ітакі неврологічні побічні ефекти, як запаморочення, конвульсії і головний біль.
Ендокринні та метаболічні: пригнічення та атрофія надниркових залоз (зменшення реакції на стрес), синдром Кушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, зменшення переносимості вуглеводів, підвищена потреба в інсуліні або пероральних ліках проти діабету у хворих на діабет, перехід латентного діабету в клінічно активну форму, негативний азотний баланс через катаболізм білків, утримання в організмі натрію і води, підвищена втрата калію, набряк і гіпокаліємічний алкалоз, імпотенція та уповільнений ріст дітейі підлітків.
Шлунково-кишкові: нудота, гикавка, езофагіт, пептичні виразки шлунка та дванадцяти палої кишки, можливі також виразкові перфорації та кровотеча у шлунково-кишковому тракті (криваве блювання, мелена), панкреатит і перфорація жовчного міхура та кишечнику (особливо у пацієнтів з хронічним запаленням кишечнику).
Кістки та м’язи: слабкість, стероїдна міопатія, остеопороз і компресійні переломи хребта, асептичний остеонекроз (більш часто – асептичний некроз голови або стегон і плечей), розриви сухожилля (особливо при паралельному використанні деяких хінолонів).
Шкіра: уповільнене загоєння ран, стоншена та уразлива шкіра, петехії та синці, еритема, підвищене потовиділення, вугри, пригнічена реакція на нашкірні тести. Можливі також алергічний дерматит, кропив’янка та ангіо невротичний набряк.
Очі: підвищений внутрішньо очний тиск, глаукома, катаракта або витрішкуватість.
Реакції гіпер чутливості спостерігаються рідко, вони виявляються як висипка, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм і анафілактична реакція.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дексаметазону або добудь-якого іншого інгредієнта препарату.
Дексаметазон протипоказаний при гострих вірусних, бактеріальних або системних грибкових інфекціях (якщо не вживається належна терапія), синдромі Кушинга, вакцинації живою вакциною, а також при годуванні груддю (за винятком невідкладних випадків).
Передозування.
Існують рідкі повідомлення про гостре передозування або про смерть через гостре передозування.
Передозування, звичайно тільки після кількох тижнів вживання надмірних доз, може спричинити більшість із небажаних ефектів, зазначених у розділі “Побічна дія”, перш за все синдром Кушинга.
Разовий прийом надмірної кількості таблеток звичайно не призводить до клінічно суттєвої інтоксикації. Специфічного антидоту протицих ліків немає. Лікування передозування повинно бути підтримуючим і симптоматичним. Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведення дексаметазонуз організму.
Особливості застосування.
У пацієнтів, які тривалий час лікуються дексаметазоном, може спостерігатися синдром відміни (також без видимих ознак недостатності надниркових залоз) при припиненні лікування (підвищена температура, нежить, почервоніння кон’юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, біль у м’язах і суглобах, блювання, зменшення маси тіла, слабкість, часто ще й конвульсії). Тому дозудексаметазону треба зменшувати поступово. Раптове припинення прийому може мати смертельні наслідки.
Якщо пацієнт знаходиться у стані незвичного стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) під час терапії або під час припинення терапії дексаметазоном, його дозу слід збільшити або використовувати гідрокортизон або кортизон.
Пацієнтам, які приймали дексаметазон тривалий час і зазнають тяжкого стресу після припинення терапії, слід відновити прийом дексаметазону, оскільки спричинена недостатність надниркових залоз може продовжуватись протягом кількох місяців після припинення лікування.
Лікуваннядексаметазоном або природними глюкокортикоїдами може приховати симптоми існуючої або нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації.
Дексаметазон може загострити системну грибкову інфекцію, латентний амебіаз і туберкульоз легенів.
Пацієнти з туберкульозом легенів в активній формі повинні одержувати дексаметазон (разоміз засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або сильно розсіяному туберкульозі легенів. Пацієнти з неактивною формою туберкульозу легенів, які лікуються дексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, повинні одержувати хімічні профілактичні засоби.
Обережність імедичний нагляд рекомендовані хворим на остеопороз, гіпертонію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, діабет, активну пептичну виразку, свіжий кишковий анастамоз, ульцеративнийколіт і епілепсію. Особливого догляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти з тромб емболією, тяжкою міастенією, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти похилого віку.
Під час лікуваннядексаметазоном може спостерігатися загострення діабету або перехід від латентної фази до клінічних виявів діабету.
При тривалому лікуванні дексаметазоном слід контролю вати рівні калію у сироватці.
Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікування дексаметазоном. Вакцинація вбитою вірусною або бактеріальною вакциною не приводить до очікуваного розвитку антитіл і не має очікуваного захисного ефекту. Дексаметазон звичайно не дають за 8 тижнів до вакцинації і не починають давати раніше, ніж через 2 тижні після вакцинації.
Пацієнти, які тривалий час лікуються високими дозамидексаметазону і ніколи не хворіли на кір, повинні уникати контакту з інфікованими особами; при випадковому контакті рекомендовано профілактичне лікування імуноглобуліном.
Рекомендується виявляти обережність пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння ран і утворення кісткової тканини.
Діяглюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.
Кортикоїди можуть порушувати результати алергічних нашкірних тестів.
Дітей і підлітків можна лікувати дексаметазоном тільки у разі явної необхідності. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей і підлітків.
Вагітність ілактація
Не можна виключити шкідливу дію дексаметазону на плід та новонароджену дитину. Ці ліки пригнічують внутрішньо матковий розвиток плода. Дексаметазон треба приймати підчас вагітності тільки в окремих невідкладних випадках, якщо очікувана користь від прийому для матері переважує можливий ризик для плода. Спеціальна обережність рекомендована при перед еклампсії. За загальними рекомендаціями, під час вагітності слід використовувати найменшу ефективну дозу для контролю основного захворювання. Дітей, народжених матерями, які приймали глюкокортикоїди під час вагітності, треба ретельно перевіряти на наявність недостатності надниркових залоз.
Глюкокортикоїдипроходять крізь плаценту і досягають високих концентрацій у плоді. Дексаметазонне так інтенсивно метаболізується у плаценті, як, наприклад, преднізон, томувін може виявлятись у плоді у високих концентраціях. За деякими даними, навіть фармакологічні дози глюкокортикоїдів можуть підвищити ризик недостатності плаценти, олігогідрамніозу, уповільненого розвитку плода або йоговнутрішньо маткової смерті, підвищення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) уплода і недостатності надниркових залоз.
Жінкам, які одержували кортикостероїди під час вагітності, рекомендовані додаткові дози кортикостероїдів під час пологів. При затяжних пологах або при плануванні кесарева розтину рекомендовано внутрішньо венне введення 100 мг гідрокортизону кожні 8 годин у період перед народженням дитини.
Невеликі кількості глюкокортикоїдів знаходять у грудному молоці. Тому годування груддюне рекомендовано під час терапії дексаметазоном (особливо при використанні доз більших за фізіологічні). Можливий вплив полягає в уповільненні росту дитини і зменшенні секреції ендогенних глюкокортикоїдів.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Паралель невикористання дексаметазону і не стероїдних протизапальних ліків підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі і утворення виразок.
Ефективністьдексаметазону зменшується, якщо паралельно приймати рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, ефедрин або аміноглутетимід, тому дозадексаметазону у таких комбінаціях повинна збільшуватись.
Дексаметазонзменшує терапевтичний ефект ліків проти діабету, гіпертонії, кумариновихантикоагулянтів, празиквантелу і натріуретиків (тому дозу цих ліків слід збільшити); він підвищує активність гепарину, альбензазолу і каліуретиків (дозуцих ліків слід зменшити у разі необхідності).
Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при вживанні такої комбінації ліків слід більш часто перевіряти протромбі новий час.
Паралель невикористання дексаметазону і високих доз глюкокортикоїдів або агоністів b2-рецепторів підвищує ризик гіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозидисильніше сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.
Антацидизменшують всмоктування дексаметазону в шлунку. Не було встановлено, чи впливає паралельне вживання їжі або алкоголю на фармакокінетику дексаметазону, проте паралельний прийом ліків і їжі з високим вмістом натрію не рекомендований.
Глюкокортикоїдипосилюють нирковий кліренс саліцилату, тому іноді важко одержати терапевтичні концентрації саліцилатів у сироватці. Треба виявляти обережність пацієнтам, які поступово знижують дозу кортикостероїду, оскільки при цьому може спостерігатисьпідвищення концентрації саліцилату у сироватці та інтоксикація.
Якщо паралельно застосовуються оральні контрацептиви, час напів виведення глюкокортикоїдів може подовжитись, що посилить їх біологічну дію і може підвищити ризик побічних ефектів.
Одночасне використання ритордину і дексаметазону протипоказано під час пологів, оскільки це може призвести до набряку легенів. Повідомлялось про смерть породіллі через розвиток такого стану.
Види взаємодії, які мають терапевтичні переваги: паралельне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецеторів 5-ГТ3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокси-триптаміну, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективно для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапієюцисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фтор урацилом.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ^оС, в захищеному від вологи і світла та в недоступному для дітей місці.
Термін зберігання – 5 років.

Написати відгук