Фиразир (Firazyr) 30 мг/3 мл р/для ін'єкцій, 1 попередньо заповнений шприц

Фиразир (Firazyr)

Клініко-фармакологічна група: Блокатор брадикінінових B2-рецепторів. Протиалергічний препарат
Фармако-терапевтична група: Брадикінінових бета2-рецепторів антагоніст селективний
Фармакологічна дія
Селективний конкурентний антагоніст брадикінінових B2-рецепторів, синтетичний декапептид, за структурою подібний до брадикініну, але містить 5 непротеїногенних амінокислот.
Утворення брадикініну з високомолекулярного кініногену відбувається за участю калікреїну. Близько 40% плазмового калікреїну інактивується під дією інгібітору С1-естерази. Дефіцит або дисфункція інгібітору С1-естерази призводить до підвищення вмісту калікреїну в плазмі. Це сприяє збільшенню вмісту брадикініну, який є основною біологічно активною речовиною, яка визначає розвиток клінічних симптомів ангіоневротичного набряку, безпосередньо викликаючи підвищення проникності судин, вазодилатацію, скорочення гладких м'язів вісцеральних органів. Тому після впливу етіологічного фактора на фоні дефіциту інгібітору С1-естерази призводить до надмірної продукції брадикініну з подальшим вираженим підвищенням судинної проникності.
Ікатибант діє як інгібітор брадикініну шляхом блокування зв'язування ендогенного брадикініну з брадикініновими B2-рецепторами, що перешкоджає розвитку фармакологічної дії брадикініну.
Фармакокінетика
Після п/к введення швидка абсорбція, Tmax становить близько 30 хв. Зв'язування з білками плазми – 44±3%. Vss – близько 20-25 л. Метаболізується з утворенням метаболітів M1 та M2. Метаболізм, мабуть, опосередкований НАДФ-незалежними протеолітичними ферментами і відбувається без ізоферментів CYP450. Кліренс ікатибанту – близько 15-20 л/год. Термінальний T1/2 становить близько 1-2 год. Виводиться переважно у вигляді метаболітів із сечею (80-90%) та калом. Невелика частина (<10%) виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Показання до активних речовин препарату Фіразір®
Симптоматична терапія гострих нападів спадкового ангіоневротичного набряку у дорослих із дефіцитом інгібітору C1-естерази.
Режим дозування
Вводять підшкірно у вигляді ін'єкційного розчину з концентрацією 30 мг/3 мл в ділянку живота. Частота введення - не більше 3 разів на добу з інтервалом 6 год. Тривалість застосування встановлюють індивідуально.
Побічна дія
Дуже часто: реакції у місці підшкірної ін'єкції.
Часто: нудота, біль у животі, астенія, підвищення активності КФК, АЛТ, АСТ, біль голови, запаморочення, закладеність носа.
Іноді: блювання, слабкість, підвищення температури тіла, фарингіт, збільшення маси тіла, збільшення протромбінового часу, гіперурикемія, протеїнурія, кашель, астма, свербіж шкіри, еритема, відчуття жару.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до ікатибанту.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування ікатибанту при вагітності та в період лактації не вивчена.
Застосування у дітей
Клінічні дані щодо застосування ікатибанту у дітей відсутні.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Клінічні дані про застосування ікатибанту у пацієнтів віком від 65 років відсутні.
Особливі вказівки
Лікування ікатибантом повинні проводити лікарі, які мають досвід застосування.
Лікування пацієнтів з набряком гортані слід проводити лише у стаціонарі.
З обережністю застосовувати у пацієнтів із загостренням ІХС, нестабільною стенокардією та протягом тижня після інсульту.
Клінічні дані про застосування ікатибанту у дітей та пацієнтів старше 65 відсутні.
Лікарська взаємодія
Пацієнтам із спадковим ангіоневротичним набряком протипоказані інгібітори АПФ (через можливе підвищення вмісту брадикініну в організмі), тому лікарська взаємодія ікатибанту з препаратами цієї групи не вивчена.

Написати відгук