Риспен (Rispen) 4 мг, 50 таблеток

РИСПЕН (RISPEN)
 

Склад.
діюча речовина: risperidon;
1 таблетка містить рисперидону 1 мг або 2 мг, або 3 мг, або 4 мг;
допоміжні речовини:
Риспен 1: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171);
Риспен 2: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172);
Риспен 3: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172);
Риспен 4: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), змішаний зелений (хіноліновий жовтий (Е 104), індигокармін (Е 132)).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X08.
Клінічні характеристики.
Показання.
Купірування гострих нападів та тривала підтримуюча терапія
гострої та хронічної шизофренії (включаючи перший епізод психозу) та інших психотичних розладів з продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та негативною (загальмованість емоцій, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою;
афективних розладів при шизофренії (тривога, страх, депресія);
порушень поведінки у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), поведінкових порушень (ажитація, марення) або психотичних симптомів;
розладів поведінки у випадках, якщо агресивна або деструктивна поведінка (імпульсивність, ауто агресія) є провідною в клінічній картині хвороби;
- для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до рисперидону та до будь-яких інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози. Риспен застосовують незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати нейтральною рідиною.
Шизофренія
Перехід від лікування іншими антипсихотичними засобами.
У цьому випадку рекомендується поступово скоротити прийом попереднього препарату і одночасно розпочати лікувальний курс Риспеном. Пацієнти, які до цього часу приймали нейролептичні засоби пролонгованої дії, можуть перейти на Риспен замість запланованих ін’єкцій, якщо на це є медично обгрунтовані причини. Необхідність у продовженні прийому препарату разом з антипаркінсонічними засобами слід постійно контролю вати.
Дорослі
Риспен приймають 1–2 рази на добу. Курс лікування розпочинають з 2 мг на добу. На другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Цю дозу можна залишити незмінною або в разі необхідності пристосувати її відповідно до індивідуальних потреб хворого. Для більшості пацієнтів оптимальною щоденною дозою є 4–6 мг. А для деяких пацієнтів нормою є повільніша фаза титрування, нижча початкова доза і відповідна основна доза. Дози, що перевищують 10 мг на день, не сприяють підвищенню ефективності, а навпаки – можуть спричинити появу екстра пірамідних симптомів. Безпечність доз, які перевищують 16 мг на добу, не підтверджена, а тому не слід перевищувати цей рівень.
Для досягнення додаткового седативного ефекту лікування можна доповнити бензодіазепінами.
Пацієнти літнього віку
Курс лікування слід розпочинати з рекомендованої дози 0,5 мг 2 рази на добу. Цю дозу можна індивідуалізувати, збільшуючи її на 0,5 мг двічі на день і доводячи до 1–2 мг 2 рази на добу. Риспен добре переноситься пацієнтами літнього віку.
Підлітки
Рекомендована початкова доза - 0,5 мг на добу, приймати одноразово вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через   день   до   досягнення   дози  3 мг/день.   Терапія   ефективна   при   прийманні   доз   від  1   до  6 мг/день. Застосування доз вище 6 мг/день не вивчались.
Пацієнти, які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози двічі на день.
Досвід застосування препарату в лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений.
Пацієнти з нирковими і печінковими ураженнями
Курс лікування слід розпочинати з рекомендованої дози 0,5 мг 2 рази на добу. Цю дозу можна індивідуалізувати, збільшуючи її на 0,5 мг двічі на день і доводячи до 1–2 мг 2 рази на добу. При застосуванні Риспену цій категорії пацієнтів необхідно проявляти обережність, поки не буде досягнуто більшого досвіду у їх лікуванні.
Розлади поведінки у пацієнтів із слабоумством
Риспен розроблений не для початкової терапії. Курс лікування слід розпочинати з рекомендованої дози 0,25 мг 2 рази на добу. Цю дозу можна індивідуалізувати, збільшуючи її на 0,25 мг двічі на день, але не частіше як через день. Оптимальна доза 0,5 двічі на день цілком сприятлива для більшості пацієнтів. Для деяких хворих достатньою дозою є 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення бажаної дози можна зупинитися на режимі прийому одноразової щоденної дози. Як і при будь-якому іншому симптоматичному лікуванні, курс терапії Риспеном має проходити під постійним наглядом лікаря, який визначає необхідність застосування інших лікарських засобів.
Біполярні розлади. Допоміжна терапія
Дорослі
Рекомендована початкова доза становить 2 мг 1 раз на добу. Цю дозу можна індивідуалізувати, поступово збільшуючи її до 2 мг на добу, однак не частіше як через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів становить від 2 до 6 мг на добу. Як і при будь-якому іншому симптоматичному лікуванні, курс терапії Риспеном має проходити під постійним наглядом лікаря, який визначає необхідність застосування інших лікарських засобів.
Діти та підлітки
Досвід лікування біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений.
Розлади поведінки та інші розлади асоціального характеру у поведінці
Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг
Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. У разі необхідності цю дозу можна індивідуалізувати, збільшуючи її на 0,5 мг один раз на день, однак не частіше як через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів становить 1 мг на добу. Проте для деяких хворих достатньою дозою є 0,5 мг на добу, для інших – 1,5 мг 1 раз на добу.
Пацієнти з масою тіла < 50 кг
Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг на добу. В разі необхідності цю дозу можна індивідуалізувати, збільшуючи її на 0,25 мг раз на добу, але не частіше як через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів становить 0,5 мг на добу. Якщо необхідна одноразова доза, нижча або інша, ніж 0,5 мг рисперидону, то застосовується відповідна форма дозування. Проте для деяких хворих достатньою дозою є 0,25 мг на добу, а для інших ефективною може бути 0,75 мг на добу. Як і при будь-якому іншому симптоматичному лікуванні, курс терапії має проходити під постійним і регулярним наглядом лікаря, який визначає необхідність застосування інших лікарських засобів.
Діти
Досвід лікування дітей віком до 5 років обмежений.
Побічні реакції.
Побічні реакції, що спостерігались у ≥ 1 % дорослих пацієнтів або дітей, або пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися Рисперидоном:
Інфекції та інвазії:
назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, пневмонія, целюліт, грипоподібний синдром.
З боку системи кровотворення:
анемія.
З боку імунної системи:
гіпер чутливість.
З боку метаболізму:
полідипсія, анорексія.
З боку психіки:
безсоння, тривога, нервовість,   безсоння, в’ялість, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи:
паркінсонізм, акатазія, сонливість, запаморочення, седація, тремор, дистонія, летаргія, ортостатичне запаморочення, дискінезія, втрата свідомості, транзиторна ішемічна атака, порушення свідомості, надмірне слиновиділення, цереброваскулярні розлади, головний біль, дизартрія, порушення уваги, розлади рівноваги, гіперсомнія.
З боку органа зору:
Нечіткість зору, кон’юнктивіт.
З боку органа слуху:
біль у вухах.
З боку серцево-судинної системи:
тахікардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія.
З боку дихальної системи:
закладеність носа, диспное, носова кровотеча, синусит, кашель, ринорея, фаринголарингічний біль, легеневий застій.
З боку травної системи:
нудота, запор, диспепсія, блювання, діарея, гіперсекреція слини, сухість у роті, абдомінальний дискомфорт, абдомінальний біль, відчуття дискомфорту у шлунку, біль у верхній частині живота.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
висипи, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз, еритема, акне, свербіж.
З боку кістково-м’язової системи:
біль у спині, артралгія, біль у кінцівках, порушення постави, міалгія, біль у шиї.
З боку сечовидільної системи:
нетримання сечі, енурез, полакіурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
порушення еякуляції, галакторея.
Загальні розлади:
стомлюваність, астенія, пірексія, біль у грудях, периферичні набряки, порушення ходи, в’ялість, дискомфорт у грудях.
Лабораторні дослідження:
збільшення креатинфосфокінази крові, почастішання серцевого ритму, зниження температури тіла, збільшення маси тіла, збільшення пролактину в крові.
Побічні реакції, що спостерігались у < 1 % дорослих пацієнтів або дітей, або пацієнтів літнього віку з деменцією, або пацієнтів, які лікувалися Рисперидоном.
Інфекції та інвазії:
інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції ока, локалізовані інфекції, цистит, середній отит, оніхомікоз, акародерматит, бронхопневмонія, інфекції респіраторного тракту, трахеобронхіт, хронічний середній отит.
З боку системи кровотворення:
гранулоцит опенія.
З боку імунної системи:
гіпер чутливість.
З боку ендокринної системи:
гіперпролактинемія.
З боку метаболізму:
полідипсія, анорексія.
З боку психіки:
збудження, притупленість емоцій, розлади сну, зниження лібідо, аноргазмія.
З боку нервової системи:
відсутність реакції на подразник, анормальна координація, втрата свідомості, розлади мовлення, гіпоестезія, розлади рухів, пізня дискінезія, ішемія головного мозку, цереброваскулярні розлади, нейролептичний злоякісний синдром, діабетична кома.
З боку органа зору:
очна гіперемія, виділення з очей, закочування очей, набряк повік, припухлість очей, кірка на краю повіки, сухість очей, сльозоточивість, фотофобія, глаукома, зниження гостроти зору.
З боку органа слуху:
дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи:
синусова брадикардія, синусова тахікардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, блокада лівої гілки пучка Гіса, блокада правої гілки пучка Гіса, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія, гіперемія.
З боку дихальної системи:
свистяче дихання, пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, застійні явища у дихальних шляхах, вологі хрипи, респіраторні розлади, набряклість носової порожнини, гіпервентиляція.
З боку травної системи:
нетримання калу, гастрит, припухлість губ, хейліт, аптіалізм.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
зміна кольору шкіри, еритематозні висипи, папульозні висипи, генералізовані висипи, макулопапульозні висипи.
З боку кістково-м’язової системи:
біль у м’язах грудної клітки, скутість суглобів, м’язова слабкість, рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи:
дизурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
нерегулярна менструація, аменорея, гінекомастія, вагінальні виділення, порушення ерекції, порушення еякуляції, менструальні розлади, збільшення молочних залоз, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція.
Загальні розлади:
спрага, грипозний стан, набряк, нездужання, набряклість обличчя, дискомфорт, генералізований набряк, озноб, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату.
Лабораторні дослідження:
підвищення рівня аланін амінотрансфер ази, анормальна електрокардіограма, збільшення кількості еозинофілів, підвищення рівня аспартатамінотрансфер ази, зменшення кількості лейкоцитів, підвищення рівня глюкози крові, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, зниження температури тіла, зниження артеріального тиску, підвищення рівня трансаміназ.
У пост маркетинговий період дуже рідко (<1/10000, включаючи поодинокі повідомлення) відзначали наступні побічні ефекти:
з боку кровотворної та лімфатичної системи: агранулоцит оз, тромбоцит опенія (включаючи зниження кількості тромбоцитів, зниження утворення тромбоцитів);
з боку імунної системи: анафілактичні реакції;
з боку метаболізму: діабетичний кето ацидоз, водна інтоксикація;
психічні розлади: манія;
з боку серцево-судинної системи: фібриляція передсердь;
з боку дихальної системи: синдром апное уві сні;
з боку шлунково-кишкового тракту: кишкова непрохідність, панкреатит;
з боку гепатобіліарної системи: жовтяниця;
з боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіо невротичний набряк (термін включає ангіо невротичний набряк, набуту недостатність С 1-естерази, навколоротовий набряк, набряк очей, набряк обличчя, спадковий ангіо невротичний набряк, набряк гортані, гортанно-трахеальний набряк, окуло-респіраторний синдром, набряк рота, пері орбітальний набряк, гострий набряк тонкої кишки, набряк язика), алопеція;
з боку репродуктивної системи: пріапізм.
Загальні розлади: гіпотермія.
Лабораторні дослідження: подовження інтервалу QT на кардіограмі (термін включає скореговане подовження інтервалу QT на кардіограмі, аномальне подовження інтервалу QT на кардіограмі, подовження інтервалу QT на кардіограмі, синдром подовження від інтервалу QT, вроджений синдром подовження від інтервалу QT).
Передозування. Симптоми: в основному це прояви, які є наслідком з відомих фармакологічних ефектів, описаних вище. Це сонливість і седативні прояви, тахікардія і гіпотензія, а також екстра пірамідні симптоми.
При передозуванні були також зафіксовані поодинокі випадки продовження QT-інтервалу. У випадку будь-якого значного передозування необхідно впевнитися, таке передозування спричинене одним чи кількома препаратами.
Лікування: необхідно забезпечити вільне проходження повітря респіраторними шляхами, щоб підтримати адекватну оксигенацію і вентиляцію організму, вирішити питання про доцільність промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт залишається у непритомному стані чи комі), а також прийняти активоване вугілля разом з проносним засобом. Спостереження за станом серцево-судинної функції необхідно розпочати якомога швидше, щоб вчасно продіагностувати будь-яку можливу аритмію. Оскільки ще невідомий ніякий специфічний антидот, то необхідність у забезпеченні підтримуючої терапії є дуже важливою. Артеріальна гіпотензія і судинний колапс повинні лікуватися відповідним чином із застосуванням внутрішньо венних ін’єкцій рідини чи симпатоміметичних речовин.
Антихолінергічні засоби слід застосовувати у випадку сильних екстра пірамідних проявів. Пацієнту слід пройти суворе медичне обстеження і перебувати під наглядом, поки його стан не нормалізується.
Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат можна застосовувати тільки у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У період лікування слід припинити годування груддю.
Діти.
Досвід застосування препарату у лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений.
Досвід застосування препарату у лікуванні біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений.
Досвід застосування препарату у лікуванні асоціальних проявів та інших порушень поведінки у дітей віком до 5 років обмежений.
Особливості застосування.
Пацієнти літнього віку з деменцією.
Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувались атиповими антипсихотичними ліками, спостерігався підвищений рівень смертності порівняно з пацієнтами із групи плацебо в мета аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних ліків, включаючи Риспен. У плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням препарату Риспену хворим цієї категорії частота випадків смертності становила 4,0 % порівняно з 3,1 % у групі плацебо   пацієнтів, які лікувалися Риспеном. Середній вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон – 67–100 років).
Одночасне застосування з фуросемідом. У плацебоконтрольованому дослідженні у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосовуванні фуросеміду з рисперидоном (7,3 %; середній вік - 89 років, діапазон – 75–97 років)   порівняно   з   пацієнтами,   які лікувалися   тільки   рисперидоном  (3,1 %;   середній вік - 84 років, діапазон - 70-96 років) або тільки фуросемідом (4,1 %; середній вік - 80 років, діапазон – 67-96 років).
Не встановлено патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту. Однак слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату у таких випадках. Не виявлено підвищення смертності пацієнтів, які одночасно застосовували інші діуретичні засоби разом із рисперидоном. Незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролю ватися у пацієнтів з деменцією.
Цереброваскулярні небажані реакції. У пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися препаратом Риспен, спостерігався підвищений рівень розвитку цереброваскулярних небажаних реакцій (інсульт і транзиторна ішемічна атака), включаючи летальний кінець, порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо (середній вік - 85 років; діапазон – 73-97 років).
α-блокуюча активність.
У зв'язку з тим, що Риспен є α-блокатором, може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період підбору дози. Риспен слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»). При виникненні артеріальної гіпотензії слід розглянути питання щодо зменшення дози.
Пізня дискінезія/екстра пірамідні симптоми.
При застосуванні препаратів з властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстра пірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Оскільки Риспен значно меншою мірою провокує розвиток екстра пірамідної симптоматики порівняно з класичними нейролептиками, ризик розвитку пізньої дискінезії порівняно з іншими нейролептиками значно менший. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.
Нейролептичний синдром.
При застосуванні класичних нейролептиків відзначаються випадки виникнення нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Риспен.
Рекомендується вдвічі зменшити як початкову дозу, так і подальше підвищення дози для пацієнтів літнього віку та хворих із нирковою недостатністю.
Слід також з обережністю призначати Риспен пацієнтам із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично це може спричинити погіршення перебігу захворювання. Стосовно класичних нейролептиків відомо, що вони знижують поріг розвитку епілептичного нападу.
Гіперглікемія.
Гіперглікемія або загострення існуючого діабету були описані у поодиноких випадках під час лікування препаратом Риспен. Відповідні клінічні спостереження рекомендовані для пацієнтів з діабетом та для пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету.
Інтервал QT.
Слід з обережністю застосовувати Риспен, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцевою аритмією, пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QT та при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QT.
Інші.
Рекомендується з обережністю призначати Риспен хворим на епілепсію.
Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання через можливість збільшення маси тіла.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування рисперидоном сповільнюється реакція та знижується пильність в осіб, які займаються діяльністю, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо), тому в таких випадках рекомендується утримуватись від керування авто транспортом і роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Враховуючи те, що Риспен має вплив у першу чергу на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати сумісно з іншими препаратами центральної дії.
Риспен може протидіяти ефекту леводопи та інших агоністів допаміну.
Клінічно значуща артеріальна гіпотензія спостерігалась при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних ліків у пост маркетинговому періоді.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Риспен одночасно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT.
При застосуванні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Риспен у плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатись при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу препарату Риспен необхідно переглянути і при необхідності знизити.
Флуоксетин і пароксетин, 2D6-інгібітори печінкових ферментів, підвищують концентрацію рисперидону в плазмі, але менше, ніж активну антипсихотичну фракцію. На початку лікування або при відміні флуоксетину або пароксетину дозу Риспен необхідно відкоригувати.
Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, але не активну антипсихотичну фракцію. Однак клінічна значимість цієї взаємодії малоймовірна.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі ß-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі.
Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активну антипсихотичну фракцію. Циметидин та ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але лише мінімально активну антипсихотичну фракцію. Еритроміцин, інгібітор печінкових ферментів 3А 4, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції. Інгібітори холін естерази, галантамін та донезепіл, не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
При застосуванні Риспен разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.
Риспен не проявляє клінічно значущих ефектів на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.
Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Риспен.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рисперидон є селективним моноамінергічним антагоністом з помітною спорідненістю до 5HT2-серотонінергічного і D2-допамінергічного рецептора. Рисперидон зв’язується з a1-адренергічними рецепторами, а також з меншою спорідненістю з H1-гістамінними та a2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не проявляє будь-якої спорідненості з холінергічними рецепторами. Хоча рисперидон є дуже сильним D2 антагоністом, що пояснює його терапевтичну дію на позитивні прояви шизофренії, він порівняно з будь-якими традиційними нейролептичними засобами спричиняє нижчий рівень пригніченості психомоторної діяльності і не так часто стимулює каталепсію. Збалансований центральний серотонін о- і допамінозалежний антагонізм цього препарату відомий як такий, що знижує рівень чутливості до небажаної екстра пірамідної симптоматики і одночасно посилює терапевтичну дію на будь-які негативні і емоційні симптоми шизофренії.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні рисперидон повністю засвоюється, досягаючи пікових плазмових рівнів протягом 1-2 годин. Оскільки прийом їжі не впливає на засвоєння, Риспен можна приймати, незважаючи на режим харчування.
Рисперидон метаболізується цитохромом P450 IID6 в 9-гідроксирисперидон, який має подібну фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон є ефективною антипсихотичною фракцією. Інший матаболічний шлях рисперидону складається з N-дезалкілування. При пероральному застосуванні   у хворих на   психози період   напів виведення   становить   приблизно 3 години. Період напів виведення 9-гідроксирисперидону і активної антипсихотичної фракції, як відомо, становить 24 години.
Рівноважна концентрація рисперидону спостерігається у більшості пацієнтів вже через один день після початку прийому препарату. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається головним чином через 4–5 днів після початку прийому препарату. У межах терапевтичних доз концентрація рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм його розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном і кислим a1-глікопротеїном. Фракція рисперидону, пов’язана з протеїном плазми, становить 88 % і, відповідно, 77 % для 9-гідроксирисперидону.
Через один тиждень після закінчення прийому 70 % дози виводиться з організму разом з сечею, і 14 % – разом   з   калом.   Як відомо,   у   сечі   рисперидон   і  9-гідроксирисперидон становлять 35–45 % дози, що застосовувалася, а решта є неактивними метаболітами.
Фармакокінетика рисперидону і 9-гідроксирисперидону, а також активна доля препарату у дітей такі ж самі, як і у дорослих.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
Риспен 1: білі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою розподілу з одного боку.
Риспен 2: світло-оранжеві двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.
Риспен 3: світло-жовті двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.
Риспен 4: світло-зелені двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Написати відгук