Ентокорт (Entocort) 3 мг, 50 капсул

Ентокорт (Entocort)

Буденофальк (Budenofalk)

Загальна характеристика:
міжнародна назва: budesonide;
основні фізико-хімічні властивості: рожеві капсули (розмір 1), що містять білі круглі гранули;
склад: кожна капсула містить: будесоніду 3мг;
допоміжні речовини: цукрові кульки, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон К 25, Еудражит L, Еудражит S, ЕудражитRS, Еудражит RL, дибутилфталат, тальк, желатин, вода очищена, титану діоксид, еритрозин, заліза оксид червоний, заліза оксид чорний, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. АТС: А 07Е А 06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Будесонід є локальнимнегалогенізованим глюкокортикоїдом з протизапальними, антиалергічними, анти ексудативними та анти набряковими властивостями, які базуються на:
-                   зниженому вивільненні медіаторів з лаброцитів, базофілів, а також макрофагів;
-                   перерозподілі та інгібуванні міграції клітин запалення та інгібуванні запальної реакції;
-                   мембрано-стабілізуючій дії.
Як один із специфічних механізмів дії будесоніду, обговорювалась індукція синтезу певних білків, таких як макрокортин. Інгібуючифосфоліпазу А2, ці білки впливають на метаболізм арахідонової кислоти і запобігають, таким чином, утворенню індукуючих запалення посередників, таких як лейкотрієни та простагландини. Оскільки процес індукції синтезу білка тривалий у часі, повністю терапевтичний ефект будесоніду проявляється не одразу, а відстрочений у часі.
Фармакокінетика.
Високий печінковий кліренс, який приблизно відповідає печінковому кровообігу, свідчить про те, що біонакопичення після перорального введення впливає дуже мало на загальну активність внаслідок значного пре системного печінкового ефекту. Біодоступність після перорального введення оцінюється 9-12 %.
Відносно великий удаваний об’єм розподілу є свідченням розповсюдженого проникнення тканини (або зв’язування). 88,3 ± 1,5 % будесоніду у плазмізв’язується з білками. Через 96 год. після введення 500 мкг будесоніду 45 ± 5 % від введеної дози знаходять усечі та 30 ± 3 % - у фекаліях.
Фармакокінетичні показники (середнє та стандарт невідхилення) для будесоніду в стаціонарному стані після перорального застосування 1 капсули Буденофальку тричі на день у хворих на хворобу Крона (інтервал між прийомами 8 год.):

Показання для застосування. Індукція ремісії у хворих злегкою або помірною формою хвороби Крона із залученням клубової та (або) висхідної ободової кишок.
Лікування Буденофальком хворих нахворобу Крона, що уражає верхню частину травного тракту, малоефективне.
На поза кишкові симптоми, наприклад, такі, до яких залучені шкіра, очі або суглоби, Буденофальк навряд чи буде впливати із-за його локальної дії.
Спосіб застосування та дози. Рекомендоване дозування - одна капсула (що містить 3 мг будесоніду) тричі на день (вранці, вдень та увечері). Капсули слід приймати за 30 хвилин до їжі, проковтуючи їхцілком з великою кількістю рідини (наприклад, із склянкою води).
Хворі, що мають труднощі із ковтанням, можуть відкрити капсулу та проковтнути безпосередньо всі гранули з достатньою кількістю води. На ефективність Буденофальку це не впливає.
Тривалість застосування звичайно становить 8 тижнів. Повністю ефект досягається, як правило, через 2-4 тижні.
Застосування Буденофальку не можна припиняти різко, його слід відміняти поступово (зменшуючи дозу).
Побічна дія. Іноді можуть спостерігатисьпобічні ефекти, які є типовими для системних глюкокортикоїдів (кушингоїдніефекти). Вони залежать від дозування, тривалості лікування, одночасного або попереднього застосування інших глюкокортикоїдів та індивідуальної чутливості.
Клінічні дослідження показали, що частота пов’язанихз глюкокортикоїдами ефектів для Буденофальку нижча (приблизно наполовину), ніжпри пероральному прийомі еквівалентних доз преднізолону. Проте наявність побічних ефектів, типових для глюкокортикоїдів, не може бути виключена.
Можуть спостерігатись такі побічні ефекти:
дерматологічні реакції - алергічна екзантема, червоні стриї, петехії, екхімози, стероїдне акне, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит;
м’язи та скелет - м’язова слабкість, остеопороз, асептичний некроз кісток (стегна та голівки плечової кістки);
очі - глаукома, катаракта;
психічний стан - депресія, подразливість, ейфорія;
травний тракт - шлункові скарги, виразкадванадцяти палої кишки, панкреатит;
ендокринний статус та обмін речовин- синдромКушинга: місяцеподібне обличчя, тулубове ожиріння, цукровий діабет, зниженаглюкозотолерантність, затримка натрію при утворенні набряків, посилена екскреція калію, інактивація або атрофія кори надниркових залоз, затримка ростуу дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм, імпотенція);
серцево-судинна система – гіпертензія, збільшений ризик тромбозу, васкуліт (синдром відміни після тривалого прийому);
імунна система – послаблення імунітету (наприклад, підвищений ризик інфекції).
При переведенні хворих з системно діючихглюкокортикоїдів на Буденофальк, що діє локально, можуть спостерігатисьзагострення або поява екстраінтестинальних проявів (особливо тих, що стосуютьсяшкіри та суглобів).
Буденофальк може викликати пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адренокортикальної системи та зниження стрес-реактивності.
Протипоказання. Буденофалькне можна застосовувати при:
-                   підвищеній чутливості до будесоніду або будь-якого з інгредієнтів препарату;
-                   місцевих інфекціях кишечнику (бактеріальних, грибкових, амебних, вірусних);
Буденофальк не можна приймати:
-                   немовлятам абодітям молодшого віку через недостатній досвід використання препарату у цій віковій групі;
-                   при тяжких порушеннях функції печінки Буденофальк, подібно до лікування іншимиглюкокортикоїдами, може викликати зниження швидкості виведення та зростання системної доступності (такі хворі не повинні приймати Буденофальк протягом деякого часу).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Оскільки при призначенні Буденофальку може бути посилена екскреція калію, тому може посилюватись дія серцевих глікозидів ісалуретиків.
Інгібітори Р450-цитохрому, такі як кетоконазол, тролеандроміцин, еритроміцин, циклоспорин; можуть посилюватикортикоїдний ефект.
Одночасне застосування циметидину та Буденофалькуможе спричинити слабке зростання рівня останнього в плазмі крові, яке, втім, немає клінічного значення. Одночасне застосування омепразолу не змінює фармакокінетики Буденофальку.
Теоретично не можна виключити потенціальних взаємодій із стероїд-зв’язуючими синтетичними смолами, такими як холестирамін, та антацидами. При одночасному прийомі з Буденофальком такі взаємодії можуть призвести до зниження ефективності препарату. Отже, ці препарати не можна приймати одночасно, а лише з інтервалом щонайменше у дві години.
Передозування. На сьогодні випадки передозування Буденофальку невідомі. З огляду на властивості будесоніду, що міститься в Буденофальку, передозування, що може спричинити токсичні ушкодження, дуже малоймовірне.
Особливості застосування. Особливої уваги потребують хворі на туберкульоз, гіпертонію, цукровий діабет, остеопороз, виразку шлунка, глаукому, катаракту, з діабетом або глаукомою у сімейному анамнезі.
У хворих, що лікуютьсяБуденофальком, перебіг вітряної віспи та кору може бути більш тяжким. ЯкщоБуденофальк приймають хворі, які раніше не хворіли на ці захворювання іінфікувались під час прийому препарату, бажано провести лікування відповідними імуноглобулінами. Якщо розпочнеться вітряна віспа, слід мати на увазі лікування противірусними препаратами.
Якщо хворі зазнають хірургічного втручання або інших видів стресу, рекомендується додаткове системне лікування глюкокортикоїдами.
Вагітність та лактація.
При вагітності, особливо у перші три місяці, Буденофальк може застосовуватись лише при ретельній оцінці співвідношення між можливим ризиком та потенційною користю. До початку лікування Буденофальком ужінок дітородного віку необхідно виключити можливість вагітності, під час лікування мають вживатись відповідні запобіжні заходи. Оскільки невідомо, чи проникає Буденофальк у грудне молоко, грудне вигодовування немовлят при лікуванні препаратом не допускається.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі, що не перевищує 25⁰С, в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки. Після закінчення терміну придатності препарат не можна використовувати.

Написати відгук